Вінорельбін (Vinorelbine) *

Фармакотерапевтична група: L01СА04 - антинеопластичні засоби; алкалоїди барвінку та їх аналоги.

Основна фармакотерапевтична дія: субстанція з протипухлинною активністю з сімейства алкалоїдів барвінку, але, на відміну від усіх інших алкалоїдів барвінку, у вінорелбіні залишок катарантину піддається структурній модифікації; на молекулярному рівні впливає на динамічну рівновагу тубуліну у системі мікротрубочок клітини, перешкоджає полімеризації тубуліну і зв’язується вибірково з мітотичними мікротрубочками, впливаючи тільки на аксональні мікротрубочки при високих концентраціях; спіралізація тубуліну відбувається меншою мірою, ніж при застосуванні вінкристину; вінорелбін блокує мітоз у фазі G2-M, що призводить до загибелі клітини в інтерфазі або при наступному мітозі.

Показання для застосування ЛЗ: монотерапія для пацієнтів з метастазуючим раком молочної залозиБНФ (IV стадія), після неефективної хіміотерапії, яка включала антрациклін чи таксани, або якщо така хіміотерапія не підходить для лікування; недрібноклітинний рак легень III, IV стадіїБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводити лише в/в шляхом повільного болюсного вливання (6-10 хвилин); інтратекальне введення не допускається; вводити в дозі 25-30 мг/м2 поверхні тіла 1 раз/тиждень; при застосуванні у комбінації з ін. цитостатичними засобами точну дозу вінорелбіну визначати згідно з протоколом лікування, але зазвичай вводити у такій самій дозі (25-30 мг/м2 поверхні тіла), але через більші проміжки часу, наприклад у 1-й і 5-й дні або 1-й і 8-й дні курсу тривалістю 3 тижні; поширений або метастатичний рак молочної залози: 25-30 мг/м2 поверхні тіла 1 раз/тиждень, максимальна разова доза - 35,4 мг/м2 поверхні тіла; максимальна курсова доза одного введення - 60 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР (реакції з боку шкіри, реакції з боку дихальних шляхів); системні алергічні реакції (анафілаксія, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції; бактеріальні, вірусні або грибкові інфекції різної локалізації; тяжкий сепсис із недостатністю внутрішніх органів; септицемія; ускладнена септицемія, летальна септицемія; нейтропенічний сепсис (з потенційним летальним результатом); пригнічення функції кісткового мозку, що проявляється переважно нейтропенією (ступінь ІІІ: 24,3 %, та ступінь ІV: 27,8 % при монотерапії), анемія (ступінь ІІІ-ІV: 7,4 % при монотерапії), лейкопенія; тромбоцитопенія (ступінь ІІІ-ІV: 2,5 %), фебрильна нейтропенія, нейтропенічний сепсис із потенційним летальним результатом у 1,2 % випадків), панцитопенія; гіпонатріємія; синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАДГ), анорексія; неврологічні порушення (ступінь ІІІ: 2,6 %; С4: 0,1 %), запор (ступінь ІІІ - ІV: 2,7 % при монотерапії, ступінь ІІІ - ІV: 4,1 % при комбінованій терапії), зниження глибоких сухожильних рефлексів; парестезія з сенсорними і моторними симптомами; паралітична непрохідність кишечнику, слабкість нижчих кінцівок; синдром Гійєна-Барре; ішемічні захворювання серця, подібні до стенокардії, транзиторні зміни електрокардіограми, ІМ іноді з летальним наслідком; тхікардія, відчуття серцебиття і порушення ритму серця; артеріальна гіпотензія, АГ,відчуття припливів і відчуття холоду в кінцівках; тяжка гіпотензія, колапс; задишка, бронхоспазм (ці реакції можуть виникати як через кілька хвилин після введення препарату, так і через кілька годин); інтерстиціальне захворювання легень іноді зі смертельним результатом; дихальна недостатність; блювання (ступінь ІІІ-ІV: 2,2 % при монотерапії), діарея, стоматит, езофагіт, анорексія; паралітична непрохідність кишечнику; панкреатит; патологічні показники функції печінки без кланічних симптомів (підвищення рівня загального білірубіну, ЛФ, АСТ,АЛТ); алопеція; реакції з боку шкіри (висипання, свербіж, кропив’янка, еритема з локалізацією на долонях і підошвах); міалгія, артралгія; біль у щелепі; підвищення рівня креатиніну; підвищена втомлюваність, гарячка, біль різної локалізації (зокрема біль у грудях та біль у місці пухлини), почервоніння у місці ін'єкції, астенія, біль у місці ін'єкції, відчуття печіння у місці ін`єкції, порушення пігментації у місці ін'єкції, флебіт у місці ін'єкції; некроз у місці ін'єкції, целюліт.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до вінорельбіну або до інших алкалоїдів барвінку, або до будь-якої з допоміжних речовин; інтратекальне введення; кількість нейтрофілів <1500/мм3, тяжка наявна або нещодавно перенесена інфекція (протягом останніх 2 тижнів); кількість тромбоцитів <100 000/мм3 (100 ×109/л); тяжка печінкова недостатність, не пов’язана з процесом розвитку пухлини; комбіноване застосування з вакциною проти жовтої гарячки; пацієнтки репродуктивного віку, які не користуються ефективними контрацептивними засобами; вагітність, період годування груддю; не рекомендується у поєднанні з іншими живими атенуйованими вакцинами, у комбінації з фенітоїном та ітраконазолом.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ВЕЛБІМЕДА | Актавіс Італі С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/інуз. по 5мл у фл. | 10 мг/мл | №1 | 2355,60 | 28,89/€ |
II. | ВЕЛБІМЕДА | Актавіс Італі С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/інуз. по 1мл у фл. | 10 мг/мл | №1 | 644,30 | 28,89/€ |
II. | ВІНОРЕЛСИН | Сіндан Фарма СРЛ/Актавіс Італія С.п.А., Румунія/Італія | конц. д/р-ну д/інуз. по 5мл у фл. | 10 мг/мл | №1 | 1246,67 | 27,22/$ |
II. | ВІНОРЕЛСИН | Сіндан Фарма СРЛ/Актавіс Італія С.п.А., Румунія/Італія | конц. д/р-ну д/інуз. по 1мл у фл. | 10 мг/мл | №1 | 391,81 | 27,22/$ |
II. | ВІНОРЕЛЬБІН - ВІСТА | Актавіс Італія С.п.А./Сіндан Фарма С.Р.Л., Італія/Румунія | конц. д/р-ну д/інуз. по 5мл у фл. | 10 мг/мл | №1 | 1999,91 | 23,77/$ |
II. | ВІНОРЕЛЬБІН - ВІСТА | Актавіс Італія С.п.А./Сіндан Фарма С.Р.Л., Італія/Румунія | конц. д/р-ну д/інуз. по 1мл у фл. | 10 мг/мл | №1 | 649,92 | 23,77/$ |
II. | ВІНОРЕЛЬБІН "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ (повний цикл виробництва)/МПЛ Мікробіологішес Прюфлабор ГмбХ (тестування)/Лабор Л+С АГ (тестування), Австрія/Австрія/Німеччина | конц. д/р-ну д/інуз. по 5мл у фл. | 10 мг/мл | №1 | 1288,81 | 25,90/$ |
II. | ВІНОРЕЛЬБІН "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ (повний цикл виробництва)/МПЛ Мікробіологішес Прюфлабор ГмбХ (тестування)/Лабор Л+С АГ (тестування), Австрія/Австрія/Німеччина | конц. д/р-ну д/інуз. по 1мл у фл. | 10 мг/мл | №1 | 511,98 | 25,90/$ |
II. | НАВІРЕЛ | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (пакування, маркування та випуск серії)/oнкомед меньюфекчерінг а.с. (виробництво "in bulk", контроль серій), Німеччина/Чеська Республіка | конц. д/р-ну д/інуз. по 5мл у фл. | 10 мг/мл | №1 | 2346,05 | 27,93/€ |
II. | НАВІРЕЛ | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (пакування, маркування та випуск серії)/oнкомед меньюфекчерінг а.с. (виробництво "in bulk", контроль серій), Німеччина/Чеська Республіка | конц. д/р-ну д/інуз. по 1мл у фл. | 10 мг/мл | №1 | 469,21 | 27,93/€ |