Летрозол (Letrozole) *

Фармакотерапевтична група: L02BG04 - засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ароматази.

Основна фармакотерапевтична дія: нестероїдний інгібітор ароматази (інгібітор біосинтезу естрогену); протипухлинний; у випадках, коли ріст пухлинної тканини залежить від наявності естрогенів, усунення опосередкованого ними стимулюючого впливу є передумовою пригнічення росту пухлини; у жінок у постменопаузі естрогени утворюються переважно за участі ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються у надниркових залозах (у першу чергу андростендіон і тестостерон), на естрон та естрадіол; за допомогою специфічної інгібіції ферменту ароматази можна досягти пригнічення біосинтезу естрогенів у периферичних тканинах і в пухлинній тканині; пригнічує ароматазу шляхом конкурентного зв’язування з субодиницею цього ферменту - гемом цитохрому P450, що призводить до зниження біосинтезу естрогенів у всіх тканинах; не змінює концентрацію лютеїнізуючого та фолікулостимулючого гормонів, тиреотропного гормону, T4 і T3; порушення синтезу стероїдних гормонів у надниркових залозах не виявлено.

Показання для застосування ЛЗ: ад’ювантна терапія гормонпозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях у жінок у постменопаузальний період БНФ; розширена ад’ювантна терапія раку молочної залози на ранніх стадіях у жінок у постменопаузальний період, яким була проведена стандартна ад’ювантна терапія тамоксифеном протягом 5 років; БНФ терапія першої лінії гормонозалежного поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі БНФ ; лікування поширених форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі (природної або спричиненої штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами БНФ ; неоад’ювантна терапія у жінок у постменопаузі з локалізованим гормонпозитивним HER-2-негативним раком молочної залози, яким не підходить хіміотерапія і не показане невідкладне хірургічне втручання БНФ ; ефективність препарату для пацієнток з гормононегативним раком молочної залози не доведена.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих (у т.ч. для пацієнток літнього віку) 2,5 мг 1 р/добу щоденноБНФ; в ад’ювантній та розширеній ад’ювантній терапії лікування має тривати протягом 5 років або поки не настане рецидив захворювання; у хворих із метастазами терапію продовжувати до тих пір, доки ознаки прогресування захворювання не стануть очевидними; в умовах неоад’ювантного лікування терапію продовжувати протягом 4-8 місяців, щоб досягнути оптимального зменшення пухлини.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції сечовидільної системи; біль у пухлинних вогнищах; лейкопенія; анафілактичні реакції; гіперхолестеринемія; зниження/підвищення апетиту; депресія, тривожність (включаючи нервозність), дратівливість; головний біль, запаморочення; сонливість, безсоння, погіршення пам’яті, дизестезія (включаючи парестезію, гіперстезію), порушення смакових відчуттів, інсульт, зап’ястковий тунельний с-м; катаракта, подразнення ока, затьмарення зору; посилене серцебиття; тахікардія, випадки ішемії міокарда (в т.ч. виникнення або погіршення перебігу стенокардії, стенокардію, що вимагає хірургічного втручання, ІМ та ішемію міокарда); гарячі припливи; АГ; тромбофлебіт (тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен); легенева емболія, артеріальний тромбоз, цереброваскулярний інфаркт; задишка, кашель; нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея, біль у животі; стоматит, сухість у роті; підвищення рівня печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, жовтяниця; гепатит; посилене потовиділення; алопеція, висипання (в т.ч. еритематозні, макулопапулярні, псоріатичні та везикулярні висипання), сухість шкіри; свербіж, кропив’янка; токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк; артралгія; біль у м’язах, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток, артрит; с-м «клацаючого пальця»; підвищена частота сечовипускання; вагінальна кровотеча, вагінальні виділення або сухість, біль у молочних залозах; стомлюваність (включаючи астенію, нездужання); периферичний набряк, біль у грудях; підвищення температури, сухість слизових оболонок, відчуття спраги, генералізований набряк.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента ЛЗ; ендокринний статус, характерний для передменопаузального періоду; вагітність, період годування груддю, жінки репродуктивного віку.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 2,5 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ЛЄТРОМАРА® | ПАТ "Фармак", Україна | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х3 | 33,83 |  |
II. | АРАЛЕТ | Генефарм СА, Греція | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х3 | 14,93 | 28,33/€ |
II. | ЕТРУЗИЛ | ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС (відповідальний за випуск серії)/Сінтон Хіспанія С.Л. (відповідальний за повний цикл виробництва, включаючи випуск серії), Угорщина/Іспанія | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х9 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЕТРУЗИЛ | ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС (відповідальний за випуск серії)/Сінтон Хіспанія С.Л. (відповідальний за повний цикл виробництва, включаючи випуск серії), Угорщина/Іспанія | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х3 | 33,47 | 26,48/$ |
II. | ЛЕТЕРО | Гетеро Лабз Лімітед, Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЛЕТЕРО | Гетеро Лабз Лімітед, Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х3 | 20,00 | 22,02/$ |
II. | ЛЕТРОВІСТА | Сінтон Хіспанія, С.Л., Іспанія | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х3 | 15,00 | 31,37/€ |
II. | ЛЕТРОЗОЛ - ВІСТА | Сіндан Фарма С.Р.Л., Румунія | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х10 | 24,93 | 22,02/$ |
II. | ЛЕТРОЗОЛ - ВІСТА | Сіндан Фарма С.Р.Л., Румунія | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х3 | 27,70 | 22,02/$ |
II. | ЛЕТРОЗОЛ АМАКСА | Стадафарм ГмбХ (випуск серії)/Хаупт Фарма Мюнстер ГмбХ (виробництво, пакування та контроль якості), Німеччина/Німеччина | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЛЕТРОЗОЛ АМАКСА | Стадафарм ГмбХ (випуск серії)/Хаупт Фарма Мюнстер ГмбХ (виробництво, пакування та контроль якості), Німеччина/Німеччина | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х3 | 15,00 | 29,40/€ |
II. | ЛЕТРОЗОЛ КРКА | Інтас Фармасьютикалз Лімітед (відповідальний за виробництво " in bulk", первинну упаковку, вторинну упаковку)/КРКА Польща Сп. з о.о. (відповідальний за вторинну упаковку)/Престиж Промоушен Веркауфсфоердерунг & Вербесервіс ГмбХ (відповідальний за вторинну , Індія/Польща/Німеччина/Німеччина/Словенія/Угорщина | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х9 | 13,23 | 30,95/€ |
II. | ЛЕТРОЗОЛ КРКА | Інтас Фармасьютикалз Лімітед (відповідальний за виробництво " in bulk", первинну упаковку, вторинну упаковку)/КРКА Польща Сп. з о.о. (відповідальний за вторинну упаковку)/Престиж Промоушен Веркауфсфоердерунг & Вербесервіс ГмбХ (відповідальний за вторинну , Індія/Польща/Німеччина/Німеччина/Словенія/Угорщина | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х3 | 13,51 | 30,95/€ |
II. | ЛЕТРОЗОЛ КРКА | Інтас Фармасьютикалз Лімітед (відповідальний за виробництво " in bulk", первинну упаковку, вторинну упаковку)/КРКА Польща Сп. з о.о. (відповідальний за вторинну упаковку)/Престиж Промоушен Веркауфсфоердерунг & Вербесервіс ГмбХ (відповідальний за вторинну , Індія/Польща/Німеччина/Німеччина/Словенія/Угорщина | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х6 | 19,71 | 28,34/€ |
II. | ЛЕТРОЗОЛ-ТЕВА | Тева Фармацевтікал Індастріз Лтд. (виробництво, первинне та вторинне пакування, контроль якості, випуск серій)/АТ Фармацевтичний завод ТЕВА (первинне та вторинне пакування, контроль якості, випуск серій), Ізраїль/Угорщина | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х3 | 14,78 | 26,62/$ |
II. | ФЕМАРА® | Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х3 | 74,22 | 26,08/$ |