Ептифібатид (Eptifibatide)

Фармакотерапевтична група: В01АС16 - антитромботичні засоби. Антиагреганти, блокатори глікопротеїнових ІІb/ІІІа рецепторів тромбоцитів.

Основна фармакотерапевтична дія: антиагрегант; є інгібітором агрегації тромбоцитів, що належить до класу RGD (аргінін-гліцин-аспартат)-міметиків; оборотно та дозозалежно пригнічує агрегацію тромбоцитів, запобігаючи взаємодії фібриногену, фактора фон Віллібрандта та інших лігандів із глікопротеїновими IIb/IIIa рецепторами; не чинить явного впливу на протромбіновий час або активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ).

Показання для застосування ЛЗ: рання профілактика ІМ у пацієнтів з нестабільною стенокардією або ІМ без зубця Q, які мали останній больовий напад протягом 24 год.БНФ зі змінами на ЕКГ та/або підвищенням активності кардіоспецифічних ферментів; лікування пацієнтів з високим ризиком розвитку ІМ протягом 3-4 днів після появи симптомів г. стенокардії, включаючи тих, яким планується проведення черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики (ЧТКА); призначений для застосування з ацетилсаліциловою к-тою та нефракціонованим гепарином.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для в/в струминного (болюсного) та для в/в крап. (інфузійного) введенняБНФ; дорослі пацієнти з нестабільною стенокардією або ІМ без зубця Q: одразу після встановлення діагнозу в/в струминно вводять 180 мкг/кг, а потім розпочинають крап. введення 2 мкг/кг/хвБНФ (при рівні КлКр ≥ 50 мл/хв) або 1 мкг/кг/хв (при рівні КлКр ≥ 30 < 50 мл/хв), котре продовжують до 72 год аж до початку проведення операції з аортокоронарного шунтуванняБНФ або до виписки зі стаціонару, якщо вона відбувається раніше; якщо при цьому хворому починають проводити черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику (ЧТКА) за невідкладними показаннями, інфузію продовжують ще протягом 18-24 год після втручання (максимальна загальна тривалість терапії - 96 год); хворим із масою тіла понад 121 кг вводять не більше 22,6 мг у вигляді болюсу і не більше 15 мг/год (при рівні КлКр ≥ 50 мл/хв) або 7,5 мг/год (при рівні КлКр ≥ 30 < 50 мл/хв) у вигляді інфузії; ЧТКА: безпосередньо перед початком маніпуляції в/в у вигляді болюсу вводять 180 мкг/кг, потім - безперервна інфузія 2 мкг/кг/хв (при КлКр ≥ 50 мл/хв) або 1 мкг/кг/хв (при КлКр ≥ 30 - < 50 мл/хв); ч/з 10 хв після першого болюсу - повторно болюс 180 мкг/кг, інфузію продовжують 18-24 год або до виписки хворого зі стаціонару, якщо вона відбувається раніше; мінімальна тривалість введення - 12 год; хворим із масою тіла понад 121 кг - не > 22,6 мг у вигляді болюсу і не більше 15 мг/год (при рівні КлКр ≥ 50 мл/хв) або 7,5 мг/год (при рівні КлКр ≥ 30 - < 50 мл/хв ) у вигляді інфузії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: масивні кровотечі (внутрішньочерепні кровотечі, або клінічно значущі локальні кровотечі, асоційовані зі зниженням рівня гематокриту ≥ 15 % або Hb ≥ 5 г/дл) чи малі кровотечі (кровотечі зі статевих органів, кровотечі з місця пункції стегнової артерії, ротоглоткові та шлунковокишкові кровотечі, макрогематурія чи гематомезис, або спостережувана втрата крові, асоційована зі зниженням рівня гематокриту ≥ 10 % або Hb ≥ 3 г/дл); летальні кровотечі (у більшості випадків пов‘язані з порушеннями центральної або периферичної нервової системи - церебральні або внутрішньочерепні крововиливи), легеневі кровотечі, гостра тяжка тромбоцитопенія, гематома.фібриляція передсердь, артеріальна гіпотензія, СН, зупинка серця, шок, тахікардія чи фібриляція шлуночків серця; фатальні кровотечі, легеневі кровотечі, г. тяжка тромбоцитопенія, гематома, анемія; АР, висипи, р-ції у місці введення, такі як кропив‘янка, анафілактичні р-ції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента; ШКК, серйозні генітальні та урологічні кровотечі або ін. виражені патологічні кровотечі протягом попередніх до лікування 30 днів; г. порушення мозкового кровообігу протягом попередніх до лікування 30 днів або геморагічний інсульт в анамнезі; внутрішньочерепні захворювання в анамнезі (новоутворення, артеріовенозні вади розвитку, аневризми); велике оперативне втручання або тяжка травма у період 6 тижн. напередодні; геморагічний діатез в анамнезі; тромбоцитопенія (< 100000 кл/мм3); протромбіновий час в 1,2 р. більше контрольного або показник INR ≥2; виражена АГ(систолічний тиск >200 мм рт. ст. або діастолічний тиск >110 мм рт. ст.) на тлі антигіпертензивної терапії; клінічно виражене порушення ф-ції печінки; тяжка НН (КлКр< 30 мл/хв) або необхідність проведення пацієнту ниркового діалізу; одночасне або заплановане парентеральне застосування іншого блокатора глікопротеїнових IIb/IIIa рецепторів для парентерального введення.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 0.2 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ІНТЕГРИЛІН | Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Велика Британія | р-н д/інфуз. по 100мл у фл. | 0,75 мг/мл | №1 | 4142,75 | 28,15/$ |
II. | ІНТЕГРИЛІН | Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Велика Британія | р-н д/інфуз. по 10мл у фл. | 2 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |