Метопрололу тартрат (Metoprolol tartrate)

Метопрололу тартрат (Metoprolol tartrate) * [ПМД]

Фармакотерапевтична група: С07АВ02 - селективні блокатори β-адренорецепторів.

Основна фармакотерапевтична дія: β-блокатор адренергічних рецепторів з відносною бета1-селективністю («кардіоселективністю») без внутрішньої симпатоміметичної активності; специфічним шляхом блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних β1-рецепторів; зменшує потребу міокарда у кисні при навантаженні, що має позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії (зменшення частоти больових нападів); знижує систолічний АТ, особливо після напруження, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної гіпотензії; зниження діастолічного АТ настає ч/з кілька тижнів регулярного застосування; знижує плазматичну активність реніну інгібуючи β2-рецептори може викликати збільшення тонусу гладких м’язів. Не має β-стимулюючого ефекту та проявляє незначну мембраностабілізуючу активність; зменшує дію катехоламінів при фізичному та психоемоційному навантаженні, призводить до зменшення ЧСС, знижує серцевий викид та знижує підвищений АТ; чинить менший скоротливий ефект на м’язи бронхів порівняно з впливом неселективних β-блокаторів. Ця властивість дозволяє проводити лікування метопрололом у комбінації зі стимуляторами бета2-рецепторів у пацієнтів із бронхіальною астмою або іншими вираженими обструктивними захворюваннями легень; впливає на вивільнення інсуліну та на вуглеводний обмін меншою мірою, ніж неселективні β-блокатори, і тому може застосовуватися у пацієнтів із ЦД; СС р-ції при гіпоглікемії менш виражені при застосуванні метопрололу, повернення рівнів цукру в крові до нормальних значень відбувається швидше, ніж при застосуванні неселективних блокаторів β-рецепторів.

Показання для застосування ЛЗ: в/в: лікування тахіаритмії, зокрема суправентрикулярної тахіаритміїБНФ; г. ІМБНФ, ПМД, раннє застосування з метою зменшення зони інфаркту та частоти випадків фібриляції шлуночків, зменшення больових с-мів, що може знизити потребу в опіатних аналгетиках, зниження смертності у хворих на г. ІМБНФ; p/os: АГБНФ, ПМД; стенокардіяБНФ (у т.ч. постінфарктна); аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію); екстрене лікування ІМ та профілактика повторного інфаркту; гіперкінетичний кардіальний с-ром; профілактика мігреніБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в введення: суправентрикулярна тахіаритмія - на початковому етапі 5 мг (5 мл) в/в зі швидкістю 1-2 мг/хв; введення в такій дозі може повторюватися кожні 5 хв. до досягнення необхідного ефекту; зазвичай загальна доза 10-15 мг є достатньою; МДД - 20 мг; профілактика і лікування ішемії міокарда, тахіаритмія і біль у випадку підозрюваного або діагностованого ІМ: г. стан: в/в 5 мг, введення можна повторювати кожні 2 хв; максимальна доза 15 мг; ч/з 15 хв після останньої ін’єкції призначити внутрішньо 50 мг кожні 6 год. впродовж 48 год; p/os: АГ - рекомендована доза становить 50-100 мг на добуБНФ (1 раз/добу вранці або 2 рази ̶ вранці та ввечері); якщо при цьому дозуванні терапевтичного ефекту не досягнуто, добову дозу можна збільшити до 200 мг, розподілених на два прийоми (вранці та ввечері), або комбінувати препарат з іншими антигіпертензивними препаратами; стенокардія (в т.ч.після інфаркту міокарда) - рекомендована доза 50-100 мг на добу (1 раз/добу вранці або 2 рази ̶ вранці та ввечері), якщо ця доза не дає бажаного терапевтичного ефекту, її можна збільшити до 200 мг, розподілених на два прийоми (вранці та ввечері); у разі необхідності препарат можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії. Аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію) - рекомендована доза 100-200 мг/добу (дозу 100 мг приймають 1 раз вранці; дозу 200 мг - 100 мг вранці та 100 мг ввечері). При г. ІМ лікування починають якомога швидше після госпіталізації, початкова доза ̶ 5 мг метопрололу тартрату в/в, залежно від переносимості, наступні дози по 5 мг можна вводити в/в з інтервалом в 2 хв до досягнення загальної максимальної дози 15 мг метопрололу тартрату, якщо повна доза 15 мг, введена в/в, переноситься добре, ч/з 15 хвилин після останнього в/в введення 1 раз застосовують 50 мг перорально; у наступні 48 год. 50 мг дають перорально кожні 6 год.; для пацієнтів, які не переносили дозу більше 15 мг метопрололу тартрату в/в, подальшу пероральну терапію слід розпочинати з обережністю з 25 мг; підтримувальна доза - рекомендована доза становить 200 мг у два прийоми (вранці та ввечері); якщо спостерігається зниження ЧСС і/або АТ або інші ускладнення, які потребують лікування, застосування препарату слід припинити негайно; гіперкінетичний серцевий с-ром - рекомендована доза 50-100 мг на добу (приймати 1 раз вранці або розділити на два прийоми ̶ вранці та ввечері); якщо ця доза не дає бажаного терапевтичного ефекту, її можна збільшити до 200 мг, розподілених на два прийоми (вранці та ввечері); попередження нападів мігрені - рекомендована добова доза 100-200 мг/добу (дозу 100 мг приймають один раз вранці; дозу 200 мг - 100 мг вранці та 100 мг ввечері).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: брадикардія, відчуття серцебиття; біль у грудній клітці, минущі загострення СН, кардіогенний шок у пацієнтів з г. ІМ, серцева блокада І-ІІ ст.; подовження AV-провідності, порушення ритму серця; тромбоцитопенія, гранулоцитоз, лейкопенія; головний біль, запаморочення; парестезії; порушення зору, сухість та/або подразнення очей; кон’юнктивіт; дзвін у вухах; задишка при фізичному навантаженні; бронхоспазм у пацієнтів із БА або астматичними проблемами; риніт; загострення ниркової недостатності; біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор; порушення відчуття смаку; сухість у роті; АР на шкірі; загострення псоріазу, р-ції фотосенсибілізації, пітливість, випадіння волосся; м’язові судоми, біль у суглобах; периферійний холод у кінцівках; непритомність; гангрена у пацієнтів із тяжкими порушеннями з боку периферичних судин; підвищена втомлюваність; набряки, збільшення маси тіла; підвищення рівнів трансаміназ; гепатит; дисфункція лібідо зворотного характеру; депресія, нічні кошмари, порушення сну; погіршення пам’яті, перепади настрою; порушення смакових відчуттів; сплутаність свідомості, нервозність, неспокій, галюцинації; порушення здатності концентрації уваги; відхилення від норми з боку показників ф-ції печінки; при в/в введені може у рідких випадках спричинити клінічно значуще падіння АТ; безсоння, сонливість, амнезія, погіршення існуючої AV-блокади, постуральні розлади (дуже рідко із синкопе), феномен Рейно, посилення симптомів переміжної кульгавості, висип (псоріатиформна кропив’янка, дистрофічні ураження шкіри), імпотенція/сексуальна дисфункція, прекардіальний біль, поява антинуклеарних антитіл (не пов’язаних із системним червоним вовчаком); р-ції у місці введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: кардіогенний шок; СССВ; АV-блокада ІІ і ІІІ ступеня; синоатріальна блокада; пацієнти з нестабільною, некомпенсованою СН (набряк легенів, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія) і пацієнти, які отримують інотропну терапію, що триває або проводиться час від часу і спрямована на β-рецептори; cимптоматична брадикардія; артеріальна гіпотензія; метопролол не слід призначати пацієнтам із підозрою на г. ІМ до тих пір, поки ЧСС становить < 45 уд./хв, інтервал P-Q становить > 0,24 секунд або систолічний АТ становить < 100 мм рт.ст.; при лікуванні суправентрикулярної тахіаритмії не слід призначати пацієнтам, у яких систолічний тиск крові становить нижче 110 мм рт.ст.; захворювання периферичних судин із загрозою розвитку гангрени; встановлена гіперчутливість до метопрололу тартрату або інших β-блокаторів; нелікована феохромоцитома; метаболічний ацидоз; протипоказаний у випадках, коли г. ІМ ускладнюється серцевою блокадою І ступеня та/або тяжкою СН; хвороба Пейроні; зниження рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) і підвищення рівня тригліцеридів при нормальному рівні загального холестерину.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,15 г., парентерально - 0,15 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | МЕТОПРОЛОЛ | ПАТ "Київмедпрепарат", Україна | табл. у бл. | 25мг | №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | МЕТОПРОЛОЛ | ПАТ "Київмедпрепарат", Україна | табл. у бл. | 50мг | №10х3 | 0,93 |  |
I. | МЕТОПРОЛОЛ | ПАТ "Київмедпрепарат", Україна | табл. у бл. | 100мг | №10х3 | 0,82 |  |
I. | МЕТОПРОЛОЛУ ТАРТРАТ | ПАТ "Фармак", Україна | табл. у бл. | 0,05г, 0,1г | №10х5 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | МЕТОПРОЛОЛУ ТАРТРАТ | ПАТ "Фармак", Україна | табл. у бл. | 0,05г | №10х2 | 1,43 |  |
I. | МЕТОПРОЛОЛУ ТАРТРАТ | ПАТ "Фармак", Україна | табл. у бл. | 0,1г | №10х2 | 1,09 |  |
II. | БЕТАЛОК | Сенексі, Франція | р-н д/ін'єк. по 5мл в амп. | 1 мг/мл | №5 | 2572,38 | 26,16/$ |
II. | ЕГІЛОК® | ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина | табл. у фл. | 25мг | №60 | 2,31 | 27,74/$ |
II. | ЕГІЛОК® | ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина | табл. у фл. | 50мг | №60 | 2,30 | 27,74/$ |
II. | ЕГІЛОК® | ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина | табл. у фл. | 100мг | №60 | 2,04 | 27,74/$ |
II. | ЕГІЛОК® | ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина | табл. у фл. | 100мг | №30 | 2,30 | 27,74/$ |
II. | КАРДОЛАКС | Мефар Ілач Сан. А.Ш., Туреччина | р-н д/ін'єк. по 5мл в амп. у конт. чар/уп. | 1 мг/мл | №10х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | КОРВІТОЛ® 100 | БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (виробник, що виконує виробництво препарату "in bulk", контроль серії; виробник, що виконує кінцеве пакування, контроль та випуск серії)/Менаріні-Фон Хейден ГмбХ (виробник, що виконує кінцеве пакування), Німеччина/Німеччина | табл. у бл. | 100мг | №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | КОРВІТОЛ® 100 | БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (виробник, що виконує виробництво препарату "in bulk", контроль серії; виробник, що виконує кінцеве пакування, контроль та випуск серії)/Менаріні-Фон Хейден ГмбХ (виробник, що виконує кінцеве пакування), Німеччина/Німеччина | табл. у бл. | 100мг | №10х5 | 3,62 | 33,19/€ |
II. | КОРВІТОЛ® 50 | БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (виробник, що виконує виробництво препарату "in bulk", контроль серії; виробник, що виконує кінцеве пакування, контроль та випуск серії)/Менаріні-Фон Хейден ГмбХ (виробник, що виконує кінцеве пакування), Німеччина/Німеччина | табл. у бл. | 50мг | №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | КОРВІТОЛ® 50 | БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (виробник, що виконує виробництво препарату "in bulk", контроль серії; виробник, що виконує кінцеве пакування, контроль та випуск серії)/Менаріні-Фон Хейден ГмбХ (виробник, що виконує кінцеве пакування), Німеччина/Німеччина | табл. у бл. | 50мг | №10х5 | 4,24 | 33,19/€ |