Метопрололу сукцинат (Metoprolol succinati)

Метопрололу сукцинат (Metoprolol succinati) * [ПМД]

Фармакотерапевтична група: С07АВ02 - селективні блокатори β-адренорецепторів.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний блокатор β1-адренорецепторів, впливає на β1-рецептори серця у нижчих дозах, ніж потрібно для впливу на β2-рецептори периферичних судин та бронхів, селективність є дозозалежною, оскільки максимальна концентрація у плазмі крові при застосуванні лікарської форми з уповільненим вивільненням значно нижча ніж при прийомі такої ж самої дози у формі звичайної табл.; не має β-стимулюючого ефекту і виявляє незначний мембраностимулювальний ефект; блокатори β-рецепторів чинять негативний інотропний та хронотропний ефект, зменшує дію катехоламінів на серце при фізичному і психоемоційному навантаженні та призводить до зменшення ЧСС, серцевого викиду, а також знижує підвищений АТ; у стресових ситуаціях, що супроводжуються підвищеним вивільненням адреналіну з надниркових залоз, не перешкоджає нормальному фізіологічному розширенню судин, у терапевтичних дозах менше впливає на м’язи бронхів, ніж неселективні β-блокатори, меншою мірою впливає на вивільнення інсуліну і вуглеводний обмін, ніж неселективні β-блокатори, менше впливає на СС реакцію в умовах гіпоглікемії, і повернення рівня цукру в крові до нормальних значень відбувається швидше, ніж у разі застосування неселективних блокаторів β-рецепторів; при АГ суттєво знижує АТ протягом більше 24 год, як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи, а також під час фізичного навантаження; на початку лікування спостерігається підвищення опору периферичних судин, проте при тривалому лікуванні зниження АТ може відбуватися шляхом зменшення загального периферичного опору судин на тлі незміненого серцевого викиду.

Показання для застосування ЛЗ: АГПМД; стенокардіяПМД; стабільна симптоматична хр. СН із порушенням систолічної функції лівого шлуночка; попередження серцевої смерті та повторного інфаркту після г. фази ІМ; серцеві аритмії, включаючи суправентрикулярну тахікардію; зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистол; функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям; профілактика мігрені.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: 1 р/добу, бажано зранку; АГ - 50-100 мг 1 р/добу, якщо доза 100 мг є недостатньою для досягнення терапевтичного ефекту, можна комбінувати з іншими антигіпертензивними ЛЗ; стенокардія - 100-200 мг 1 р/добу; стабільна СН, ІІ ФК - початкова доза у перші 2 тижні 25 мг 1 р/добу, після двох тижнів доза може бути збільшена до 50 мг 1 р/добу, і далі може подвоюватися кожні 2 тижні, цільова доза для тривалого лікування 200 мг 1 р/добу; стабільна СН, ІІІ-IV ФК - початкова доза перші 2 тижні становить 12,5 мг, після 1-2 тижнів прийому 12,5 мг доза може бути збільшена до 25 мг 1 р/добу, через 2 тижні доза може бути збільшена до 50 мг 1 р/добу, пацієнтам, які добре переносять більш високі дози, можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення МДД 200 мг; серцева аритмія - 100-200 мг 1р/добу; профілактичне лікування після ІМ - підтримуюча доза 200 мг 1 р/добу; функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям - 100 мг 1 р/добу; профілактика мігрені - 100-200 мг 1 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: безсоння, сонливість, амнезія, серцева блокада І ст., погіршення існуючої AV-блокади, постуральні розлади (дуже рідко із синкопе), феномен Рейно, посилення симптомів переміжної кульгавості, висип (у формі псоріатиформної кропив’янки та дистрофічних уражень шкіри), імпотенція/сексуальна дисфункція, прекардіальний біль, поява антинуклеарних а/т (не пов’язаних із системним червоним вовчаком); тромбоцитопенія; депресія, нічні кошмари, порушення пам'яті, сплутаність свідомості, галюцинації, нервозність, тривожність, ослаблення концентрації уваги; порушення зору, сухість та/або подразнення очей; симптоми, що нагадують кон’юнктивіт; дзвін у вухах; холодні кінцівки, брадикардія, відчуття серцебиття; тимчасове погіршення симптомів СН, кардіогенний шок у пацієнтів з г.ІМ; подовження AV, серцева аритмія; гангрена у пацієнтів з тяжкими порушеннями периферичних судин; задишка при фізичній активності; бронхоспазм у пацієнтів з БА або астматичними проблемами; риніт; абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, запор; сухість у роті; підвищення рівнів трансаміназ, гепатит, реакції гіперчутливості шкіри; загострення псоріазу, фотосенсибілізація, гіпергідроз, випадання волосся; артралгія; біль у грудній клітці, набряки, збільшення маси тіла; зворотна дисфункція лібідо.

Протипоказання до застосування ЛЗ: кардіогенний шок; СССВ; AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня; СН у стадії декомпенсації (набряк легень, с-м гіпоперфузії або гіпотензії); тривала або періодична інотропна терапія агоністами β-рецепторів; симптоматична брадикардія або артеріальна гіпотензія; нелікована феохромоцитома; метаболічний ацидоз; підозра на г. ІМ при ЧСС< 45 уд/хв., P-Q інтервалі > 0,24 с або систолічному АТ< 100 мм рт. ст., серцевій блокаді І ступеня, або/та тяжкій СН; серйозне захворювання периферичних судин із загрозою гангрени; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до інших β-блокаторів.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,15 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | БЕТАЛОК ЗОК | АстраЗенека АБ, Швеція | табл., в криті п/о, з упов . вивіл. у фл. | 50мг | №30 | 13,50 | 26,16/$ |
II. | БЕТАЛОК ЗОК | АстраЗенека АБ, Швеція | табл., в криті п/о, з упов . вивіл. у фл. | 100мг | №30 | 9,65 | 26,16/$ |
II. | БЕТАЛОК ЗОК | АстраЗенека АБ, Швеція | табл., в криті п/о, з упов . вивіл. у бл. | 25мг | №14х1 | 32,16 | 26,16/$ |