Дабігатрану етексилат (Dabigatran etexilate)

Фармакотерапевтична група: B01AE07 - Антитромботичні агенти. Прямі інгібітори тромбіну.

Основна фармакотерапевтична дія: належить до низькомолекулярних проліків, які не проявляють фармакологічної активності; після перорального прийому дабігатрану етексилат швидко всмоктується і перетворюється на дабігатран шляхом каталізованого естеразою гідролізу в плазмі та печінці; є сильним конкурентним зворотнім прямим інгібітором тромбіну та головною активною речовиною в плазмі; оскільки тромбін (серин-протеаза) активує перетворення фібриногену у фібрин у системі згортання крові, то його пригнічення запобігає розвитку тромбу, дабігатран інгібує вільний тромбін, фібринозв’язаний тромбін та спричинену тромбіном агрегацію тромбоцитів; подовжує тромбіновий час (ТЧ), ЧЗК та АЧТЧ.

Показання для застосування ЛЗ: первинне запобігання венозним тромбоемболічним ускладненням у пацієнтів, які перенесли обширну ортопедичну операцію із заміни тазостегнового суглоба або колінного суглоба; запобігання інсульту та системній емболії у дорослих пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь (НФП) з одним або більше факторів ризику, таких як: перенесений інсульт або транзиторна ішемічна атака (ТІА), вік ≥ 75 років, СН (Нью-Йоркська Асоціація Кардіологів (НАК), клас ≥ ІІ), ЦД або АГ; лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ) і легеневої емболії (ЛЕ) та запобігання рецидивуючому ТГВ і ЛЕ у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: запобігання інсульту та системній емболії у дорослих пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь з одним або більше фактором ризику (запобігання ІНФП): рекомендована доза препарату становить 300 мг: по 1 капсулі 150 мг 2 р/добу; лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ) і легеневої емболії (ЛЕ) та запобігання рецидивуючому ТГВ і ЛЕ у дорослих: рекомендована доза препарату - 300 мг: по 1 капсулі 150 мг 2 р/добу - після п’ятиденної терапії парентеральним антикоагулянтом. Тривалість лікування визначають індивідуально після ретельної оцінки користі/ризику кровотечі; короткотривале лікування (не менше 3 міс.) повинно базуватися на тимчасових факторах ризику (нещодавня операція, травма, іммобілізація), довготривале лікування повинно базуватися на постійних факторах ризику або ідіопатичному ТГВ або ЛЕ. Рекомендовані дози та тривалість лікування для первинного запобігання венозному тромбоемболізму в ортопедичній хірургії: після хірургічної операції із заміни колінного суглоба та тазостегнового суглоба - початок лікування в день операції 1-4 години після завершення операції по 1 капсулі (по 110 мг); підтримуюча доза, починаючи з першого дня після операції 220 мг 1 р/добу - 2 капсули по 110 мг. Тривалість застосування підтримуючої дози 10 днів після хірургічної операції із заміни колінного суглоба; 28-35 днів - після хірургічної операції із заміни тазостегнового суглоба.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анемія, зниження рівня гемоглобіну, тромбоцитопенія, зниження гематокриту; гіперчутливість, висипання, свербіж, анафілактичні р-ції, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, бронхоспазм; внутрішньочерепний крововилив, гематома, крововилив; носова кровотеча, кровохаркання; ШКК, абдомінальний біль, діарея, диспепсія, нудота, ректальна кровотеча, гемороїдальна кровотеча, шлунково-кишкова виразка, гастроезофагіт, гастроезофагеальна, рефлюксна хвороба, блювання, дисфагія; порушення ф-ції печінки, відхилення від норми тесту ф-ції печінки, підвищення рівня АЛАТ, підвищення рівня АСАТ, підвищення рівня печінкових ферментів, гіпербілірубінемія; крововилив на шкірі; гемартроз; сечостатева кровотеча, включаючи гематурію; крововилив у місці ін’єкції; крововилив у місці введення катетера; травматичний крововилив; крововилив у місці розрізу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до дабігатрану або дабігатрану етексилату, або до будь-якого з інгредієнтів препарату; тяжкі порушення ф-ції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв); активні клінічно значущі кровотечі; пошкодження або стан, який розглядається як істотний фактор ризику значних кровотеч (поточна або нещодавня шлунково-кишкова виразка, наявність злоякісних пухлин з високим ризиком кровотечі, нещодавнє пошкодження головного або спинного мозку, хірургічна операція на спинному мозку або офтальмологічна хірургічна операція, нещодавня внутрішньомозкова кровотеча, відоме або підозрюване езофагеальне варикозне розширення судин, артеріовенозні мальформації, судинні аневризми або значні інтраспінальні або інтрацеребральні судинні патології); одночасне застосування будь-якого антикоагуляційного ЛЗ (нефракціонований гепарин (НФГ), низькомолекулярні гепарини (еноксапарин, дальтепарин та ін.), похідні гепарину (фондапаринукс та ін.), пероральні антикоагулянти (варфарин, ривароксабан, апіксабан та ін.), за винятком випадків переходу із або на антикоагулянтну терапію або коли НФГ застосовують у дозах, необхідних для підтримання відкритого центрального венозного або артеріального катетера; порушення ф-ції печінки або захворювання печінки, що можуть впливати на виживання; одночасне застосування з наступними сильними інгібіторами Р-gp: системний кетоконазол, циклоспорин, ітраконазол та дронедарон; штучний клапан серця, що потребує терапії антикоагулянтами.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ПРАДАКСА® | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина | капс.тверді у бл. | 75мг | №10х1, №10х3, №10х6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ПРАДАКСА® | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина | капс.тверді у бл. | 110мг | №10х1, №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ПРАДАКСА® | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина | капс.тверді у бл. | 110мг | №10х6 | 18,18 | 31,15/€ |
II. | ПРАДАКСА® | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина | капс.тверді у бл. | 150мг | №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ПРАДАКСА® | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина | капс.тверді у бл. | 150мг | №10х6 | 13,33 | 31,15/€ |