Ізосорбіду динітрат (Isosorbide dinitrate)

Ізосорбіду динітрат (Isosorbide dinitrate) * [ПМД]

Фармакотерапевтична група: С01DA08 - вазодилататори, що застосовуються у кардіології.

Основна фармакотерапевтична дія: діє як донор оксиду азоту, який призводить до розслаблення гладких м’язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази і подальшого збільшення концентрації внутрішньоклітинного (цГМФ), т.ч., стимулюється (цГМФ)-залежна протеїнкіназа і внаслідок цього змінюється фосфорилювання різних протеїнів у клітинах гладких м’язів, що призводить до зниження скорочуваності міозину; спричиняє розслаблення гладких м’язів судин, що призводить до їх вазодилатації; дія його поширюється на периферичні вени і артерії, що сприяє венозному депонуванню крові і зменшує венозне повернення до серця; т.ч. знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження); дія на артерії, а при вищих дозах - на артеріоли, призводить до зниження системного судинного опору (постнавантаження), що зменшує роботу серця; вплив як на перед- так і на постнавантаження призводить до подальшого зменшення споживання серцем кисню; спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця, якщо коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичними ураженнями; дилатація колатеральних артерій, спричинена нітратами поліпшує перфузію міокарда; розширює просвіт у місці ексцентричного стенозу, послаблює коронарний спазм; при застійній СН поліпшується гемодинаміка у спокої та при навантаженні; т.ч. збільшення подачі кисню при зменшенні потреби в ньому до серцевого м’яза зменшує площу ураження міокарда; розслабляє бронхіальні м’язи, м’язи ШКТ, жовчовивідних та сечовивідних шляхів

Показання для застосування ЛЗ: профілактика та довготривале лікування стенокардіїВООЗ, ПМД, крім випадків, зумовлених гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією; симптоматичне лікування нестабільної стенокардії додатково до стандартної терапії, довготривала терапія вазоспастичної стенокардії (стенокардії Принцметала); г. лівошлуночкова СНБНФ різної етіології (слабкість серцевого м’яза з порушенням функції лівого шлуночка); г. ІМ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в терапію розпочинають з дози 1-2 мг/год; потім дозу доводять до індивідуальних потреб, максимальна доза 8-10 мг/год, пацієнтам із СН можуть знадобитися вищі дози - до 10 мг/год - 50 мг/год, для в/в введення застосовують тільки розведений препарат; спрей оромукозний: для припинення нападу стенокардії або перед фізичним чи емоційним навантаженням, що може спричинити напад, упорснути аерозоль у ротову порожнину 1-3 рази з інтервалом між упорскуваннями 30 секунд; разову дозу (до 3 упорскувань) для припинення нападу стенокардії можна збільшувати лише за рекомендацією лікаря; при г. ІМ або г. СН починають з 1-3 упорскувань, у разі відсутності ефекту протягом 5 хв можна зробити ще одне впорскування; якщо і в наступні 10 хв поліпшення не спостерігається, можна повторити застосування аерозолю під ретельним контролем АТ; табл. прол. дії за відсутності інших рекомендацій застосовувати незалежно від прийому їжі по 20 мг 2 р/добу; другу/наступну дозу приймати не раніше, ніж ч/з 6-8 год після першої дози; при підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 20 мг 3 р/добу з інтервалом 6 год; табл. прол. дії - по 40 мг 1 р/добу, другу/наступну дозу приймати не раніше, ніж ч/з 6-8 год після першої дози; при підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 40 мг 2 р/добу; табл. прол. дії по 60 мг - по 1 табл. 1 р/добу; при підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 1 табл. 2 р/добу; лікування розпочинати з найменших доз, поступово збільшуючи дозу до максимальної ефективної; тривалість курсу лікування визначається індивідуально; прийом препарату не можна різко припиняти.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль («нітратний» головний біль); запаморочення, сонливість, тахікардія, посилення симптомів стенокардії; ортостатична гіпотензія, судинний колапс (що інколи супроводжується брадиаритмією і втратою свідомості); нудота, блювання, печія; АР, висипання, припливи; ангіоневротичний набряк, с-ром Стівенса - Джонсона, набряк Квінке, свербіж, ексфоліативний дерматит; астенія, периферичний набряк (зазвичай у пацієнтів із лівошлуночковою недостатністю); крововилив у гіпофіз у пацієнтів з недіагностованою пухлиною гіпофіза; почервоніння язика у місті розприскування спрею; можливі тяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжувалися нудотою, блюванням, відчуттям неспокою, блідістю та підвищеним потовиділенням; тимчасова гіпоксемія ч/з відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зони з гіповентиляцією (у пацієнтів з ІХС це може призвести до гіпоксії міокарда); метгемоглобінемія, ізосорбід динітрат-індукована гемолітична анемія, розвиток толерантності до ізосорбіту динітрату, та перехресної толерантності по відношенню до інших нітратів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гiперчутливість до препарату; г. судинна недостатність (шок, судинний колапс); кардіогений шок при неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче ніж 90 мм рт. ст.); гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; констриктивний перикардит; тампонада серця; аортальний або мітральний стеноз; при вираженій анемії; при травмах голови; при геморагічному інсульті та інших захворюваннях, що супроводжуються крововиливом у мозок; при гіповолемії; закритокутова глаукома; тяжкі порушення ф-ції печінки та /або нирок; не можна застосовувати разом з інгібіторами фосфодіестерази (силденафіл, тадалафіл, варденафіл); під час терапії нітратами не можна застосовувати розчинний стимулятор гуанілатциклази - ріоцигуат; підвищений внутрішньочерепний тиск (у т.ч. при черепномозковій травмі, геморагічному інсульті), оскільки венодилатація може призвести до його подальшого підвищення; гіпертиреоз; гіпотермія.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 60 мг., перорально (аерозоль) - 20 мг., сублінгвально - 20 мг., парентерально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ДИКОР ЛОНГ | ТОВ НВФ "МІКРОХІМ", Україна | табл. прол. дії у бан. та бл. | 20мг, 40мг, 60мг | №50, №10х5 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ДИКОР ЛОНГ | ТОВ НВФ "Мікрохім", Україна | табл. прол. дії у бан. | 20мг | №50 | 4,31 |  |
I. | ДИКОР ЛОНГ | ТОВ НВФ "Мікрохім", Україна | табл. прол. дії у бл. | 20мг | №10х5 | 4,31 |  |
I. | ДИКОР ЛОНГ | ТОВ НВФ "Мікрохім", Україна | табл. прол. дії у бан. та бл. | 40мг | №50 | 3,12 |  |
I. | ДИКОР ЛОНГ | ТОВ НВФ "Мікрохім", Україна | табл. прол. дії у бан. та бл. | 40мг | №10х5 | 3,84 |  |
I. | ДИКОР ЛОНГ | ТОВ НВФ "Мікрохім", Україна | табл. прол. дії у бан. та бл. | 60мг | №50 | 2,76 |  |
I. | ДИКОР ЛОНГ | ТОВ НВФ "Мікрохім", Україна | табл. прол. дії у бан. та бл. | 60мг | №10х5 | 3,58 |  |
I. | ІЗО-МІК® | ТОВ НВФ "МІКРОХІМ", Україна | спрей сублінг. у фл. по 15мл (300доз) з розпил. | 1,25 мг/доза | №1 | 9,07 |  |
I. | ІЗО-МІК® | ТОВ НВФ "Мікрохім" (відповідальний за випуск серії)/ПАТ "Фармак", Україна/Україна | конц. д/р-ну д/інф. в амп. по 10мл у бл. | 1 мг/мл | №5х2 | 370,00 |  |
I. | ІЗО-МІК® | ТОВ НВФ "Мікрохім" (відповідальний за випуск серії)/ПАТ "Фармак", Україна/Україна | конц. д/р-ну д/інф. в амп. по 10мл у касеті | 1 мг/мл | №5х2 | 370,00 |  |
I. | ІЗО-МІК® 10 мг | ТОВ НВФ "Мікрохім", Україна | табл. у бан. | 10мг | №50 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ІЗО-МІК® 20 мг | ТОВ НВФ "Мікрохім", Україна | табл. у бан. | 20мг | №50 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ІЗО-МІК® 5 мг | ТОВ НВФ "Мікрохім", Україна | табл. сублінг. у бан. | 5мг | №50 | 2,98 |  |
I. | НІТРОСОРБІД | Публічне акціонерне товариство "Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод", Україна | табл. у бл. | 10мг | №10х4 | 2,08 |  |
I. | НІТРОСОРБІД | ТОВ Науково-виробнича фірма "Мікрохім", Україна | табл. у бан. | 10мг | №50 | 1,62 |  |
I. | НІТРОСОРБІД | ТОВ Науково-виробнича фірма "Мікрохім", Україна | табл. у бл. | 10мг | №10х5 | 1,62 |  |
I. | НІТРОСОРБІД | ПАТ "Монфарм", Україна | табл. у бл. | 0,01г | №20х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ІЗОКЕТ® | Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ, Німеччина | спрей оромук. у фл. по 15мл (300доз) | 1,25 мг/доза | №1 | 16,81 | 28,75/€ |
II. | ІЗОКЕТ® | Евер Фарма Йєна ГмбХ (виробництво "in bulk", первинне пакування)/Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ (вторинне пакування; контроль якості "in bulk", відповідальний за випуск серії), Німеччина/Німеччина | р-н д/інф. в амп. по 10мл у пач. | 0,1% | №10 | 357,00 | 31,84/€ |
II. | КАРДИКЕТ® РЕТАРД | Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ (виробник нерозфасованої продукції та контроль якості; виробник відповідальний за контроль якості нерозфасованої продукції; первинне та вторинне пакування; виробник відповідальний за випуск серії), Німеччина | табл. прол. дії у бл. | 20мг | №10х5 | 4,46 | 28,75/€ |
II. | КАРДИКЕТ® РЕТАРД | Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ (виробник нерозфасованої продукції та контроль якості; виробник відповідальний за контроль якості нерозфасованої продукції; первинне та вторинне пакування; виробник відповідальний за випуск серії), Німеччина | табл. прол. дії у бл. | 40мг | №10х5 | 3,22 | 28,75/€ |
II. | КАРДИКЕТ® РЕТАРД | Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ (виробник нерозфасованої продукції та контроль якості; виробник відповідальний за контроль якості нерозфасованої продукції; первинне та вторинне пакування; виробник відповідальний за випуск серії), Німеччина | табл. прол. дії у бл. | 60мг | №10х5 | відсутня у реєстрі ОВЦ |