Преднізолон (Prednisolone)

Преднізолон (Prednisolone) * [ПМД]

Фармакотерапевтична група: H02AB06 - кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди.

Основна фармакотерапевтична дія: дегідрований аналог гідрокортизону; чинить протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну, протишокову і антитоксичну дію; у відносно великих дозах пригнічує активність фібробластів, синтез колагену, ретикулоендотелію і сполучної тканини (гальмування проліферативної фази запалення), затримує синтез і прискорює катаболізм білка у м’язовій тканині, але підвищує його синтез у печінці; протиалергічні та імуносупресивні властивості препарату зумовлені гальмуванням розвитку лімфоїдної тканини з її інволюцією при тривалому застосуванні, зниженням числа циркулюючих Т- і В-лімфоцитів, пригніченням дегрануляції тучних клітин, пригніченням продукції антитіл; протишокова дія зумовлена підвищенням реакції судин на ендо- і екзогенні судинозвужувальні речовини, з відновленням чутливості рецепторів судин до катехоламінів і підсиленням їх гіпертензивного ефекту, а також затримкою виведення з організму натрію і води; антитоксична дія пов’язана зі стимуляцією у печінці процесів синтезу білка і прискоренням інактивації у ній ендогенних токсичних метаболітів і ксенобіотиків, а також із підвищенням стабільності клітинних мембран, у т.ч. гепатоцитів; підсилює у печінці депонування глікогену та синтез глюкози з продуктів білкового обміну; підвищення рівня глюкози в крові активізує виділення інсуліну; пригнічує захват глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу, однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру; знижує всмоктування кальцію у кишечнику, підвищує вимивання його з кісток і екскрецію нирками; пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і b-ліпотропину, у зв’язку з чим при тривалому застосуванні може сприяти розвитку функціональної недостатності кори надниркових залоз; пригнічує секрецію тиреотропного та фолікулостимулюючого гормонів; у високих дозах може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяти зниженню порогу судомної готовності; стимулює надмірну секрецію соляної к-ти і пепсину в шлунку, може сприяти розвитку пептичної виразки.

Показання для застосування ЛЗ: ревматична пропасниця, ревматичний кардит, мала хорея, системні захворювання сполучної тканини ВООЗ БНФ (СЧВ, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит БНФ ), розсіяний склероз, г. і хр.запальні захворювання суглобів ВООЗ БНФ (РА, ювенільний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, подагричний і псоріатичний артрити, поліартрит, плечолопатковий періартрит, остеоартрит (у т.ч. посттравматичний), с-м Стілла у дорослих, бурсит, неспецифічний тендосиновіт, синовіт, епікондиліт), БА БНФ , астматичний статус БНФ , інтерстиціальні захворювання легень БНФ (г.альвеоліт, фіброз легенів, саркоїдоз II-III ст.), рак легень (у комбінації з цитостатиками), бериліоз, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною терапією), еозинофільна пневмонія Леффлера, туберкульоз (туберкульоз легенів, туберкульозний менінгіт) - у поєднанні зі специфічною терапією, первинна і вторинна недостатність надниркових залоз (у т.ч. стани після видалення надниркових залоз), вроджена гіперплазія надниркових залоз, адреногенітальний с-м, підгострий тиреоїдит, г. і хр. алергічні захворювання (лікарська і харчова алергії, сироваткова хвороба, поліноз, атопічний дерматит, контактний дерматит із залученням великої поверхні тіла, кропив'янка, алергічний риніт, набряк Квінке, с-м Стівенса-Джонсона, токсикодермія), ВООЗ БНФ гепатит, гіпоглікемічні стани, аутоімунні захворювання (в т.ч. г.гломерулонефрит), нефротичний с-м, запальні захворювання ШКТ(неспецифічний виразковий коліт, хв.Крона БНФ , локальний ентерит), захворювання крові та органів кровотворення (агранулоцитоз, панмієлопатія, мієломна хвороба, г.лімфо- і мієлоїдний лейкоз, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура БНФ , вторинна тромбоцитопенія у дорослих, аутоімунна гемолітична анемія, еритробластопенія, вроджена еритроїдна гіпопластична анемія), аутоімунні та інші шкірні захворювання (екзема, себорейний дерматит, псоріаз, с-м Лайєлла, бульозний герпетиформний дерматит, пухирчатка, ексфоліативний дерматит), набряк мозку післяопераційний, післярадіаційний, посттравматичний, при пухлині мозку (застосовувати після парентеральних глюкокортикостероїдів); захворювання очей, у т.ч. алергічні та аутоімунні ВООЗ БНФ (симпатична офтальмія, алергічні форми кон'юнктивіту, алергічна виразка рогівки, негнійний кератит, іридоцикліт, ірит, тяжкі повільні передні і задні увеїти, хоріоїдит, неврит зорового нерва); профілактика реакцій відторгнення трансплантата; гіперкальціємія на тлі онкологічних захворювань ВООЗ ; для профілактики та усунення нудоти, блювання при цитостатичній терапі ВООЗ ї

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування та тривалість застосування встановлюється індивідуально; р-н застосовують в/в, в/м та внутрішньосуглобово; для лікування дорослих добова доза 4-60 мг в/в або в/м; дітям в/м (глибоко в сідничний м’яз) суворо за показаннями і під контролем лікаря: дітям 6-12 років - 25 мг/добу, віком від 12 років - 25-50 мг/добу; при хворобі Аддісона добова доза для дорослих 4-60 мг в/в або в/м; при тяжкій формі неспецифічного виразкового коліту - по 8-12 мл/добу (240-360 мг) упродовж 5-6 днів, при тяжкій формі хвороби Крона - по 10-13 мл/добу (300-390 мг) упродовж 5-7 днів; при невідкладних станах вводять в/в, повільно (протягом 3 хв.) або краплинно, в дозі 30-60 мг, якщо в/в вливання утруднене, вводять в/м, глибоко; при цьому способі введення ефект розвивається повільніше; за необхідності вводять повторно в/в або в/м в дозі 30-60 мг ч/з 20-30 хв.; дорослим доза при внутрішньосуглобовому введенні становить 30 мг для великих суглобів, 10-25 мг - для суглобів середньої величини і 5-10 мг - для малих суглобів; вводять кожні 3 дні, курс лікування - до 3 тижнів; табл.: враховувати циркадний ритм секреції глюкокортикоїдів: більшу частину дози (2/3) або всю дозу приймати в ранкові години, близько 8-ї год. ранку, і 1/3 - ввечері; дорослим: при г. станах і в якості замісної терапії 20-30 мг/добу з поступовим переходом на підтримуючу добову дозу 5-10 мг, при необхідності початкова доза може становити 15-100 мг/добу, а підтримуюча доза - 5-15 мг/добу; дітям: початкова доза 1-2 мг/кг/добу і розподіляється на 4-6 прийомів, а підтримуюча доза - 300-600 мкг/кг/добу; застосовують внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини; лікування припиняють повільно, поступово знижуючи дозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищення чутливості до бактеріальних, вірусних, грибкових інфекцій, їх тяжкість із маскуванням симптомів, опортуністичні інфекції; підвищення загальної кількості лейкоцитів при зниженні кількості еозинофілів, моноцитів та лімфоцитів, маса лімфоїдної тканини зменшується, може підвищуватися зсідання крові, що призводить до тромбозів, тромбоемболій; пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи, уповільненя росту у дітей та підлітків, порушення менструального циклу, порушення секреції статевих гормонів (аменорея), постклімактеричні кровотечі, кушенгоїдне обличчя, гірсутизм, збільшення маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення потреби в інсуліні та пероральних цукрознижувальних препаратах, гіперліпідемія, негативний баланс азоту і кальцію, підвищення апетиту, порушення мінерального обміну та електролітного балансу, гіпокаліємічний алкалоз, гіпокаліємія, можлива затримка рідини та натрію в організмі; дратівливість, еуфобія, депресія, схильність до суїциду, безсоння, лабільний настрій, підвищення концентрації, психологічна залежність, манія, галюцинації, загострення шизофренії, деменція, психози, тривожність, порушення сну, епілептичні напади, когнітивна дисфункція (включаючи амнезію та порушення свідомості), підвищення внутрішньочерепного тиску, що супроводжується блюванням та набряк диску зорового нерва у дітей, периферичні нейропатії, парестезії, запаморочення, головний біль, вегетативні розлади, збільшення ВТ, глаукома, набряк диска зорового нерва, катаракта, потоншання рогівки і склери, загострення очних вірусних і грибкових інфекцій, екзофтальм, міокардіальний розрив внаслідок ІМ, артеріальна гіпо- чи гіпертензія, брадикардія, комбінована вентрикулярна аритмія, асистолія (внаслідок швидкого введення препарату), атеросклероз, тромбоз, васкуліт, СН, периферичні набряки, у хворих із г. ІМ - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубця, алергічні реакції, що спричиняють анафілактичний шок з летальним кінцем, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, зміна реакцій на шкірні проби, рецидив туберкульозу, імуносупресія, реакції гіперчутливості, включаючи висип, свербіж шкіри; нудота, вздуття, неприємний присмак у роті, диспепсія, пептичні виразки з перфорацією і кровотечею, виразка стравоходу, кандидоз стравоходу, панкреатит, перфорація жовчного міхура, шлункова кровотеча, місцевий ілеїт та виразковий коліт; підвищення АлТ, АсТ та лужної фосфатази, що зазвичай не є важливим та оборотне після відміни препарату; уповільнення регенерації, атрофія шкіри, утворення гематом та атрофічних смужок шкіри (стрії), телеангіектазія, вугровий висип, акне, гірсутизм, мікрокрововиливи, екхімоз, пурпура, гіпо- чи гіперпігментація, постстероїдний паннікуліт, що характеризується появою еритематозу, гарячих підшкірних потовщень протягом 2 тижнів після відміни препарату, саркома Капоші; проксимальна міопатія, остеопороз, розрив сухожиль, м’язова слабкість, атрофія, міопатія, переломи хребта та довгих кісток, асептичний остеонекроз; підвищення ризику виникнення уролітів та вмісту лейкоцитів та еритроцитів у сечі без явного пошкодження нирок; нездужання, стійка гикавка при застосуванні препарату у високих дозах, недостатність надниркових залоз, що призводить до артеріальної гіпотензії, гіпоглікемія та летальні випадки у стресових ситуаціях, таких як хірургічне втручання, травма чи інфекція, якщо доза преднізолону не збільшена; при різкій відміні препарату можливий с-м відміни, тяжкість симптомів залежить від ступеня атрофії надниркових залоз,головний біль, нудота, біль у черевній порожнині, запаморочення, анорексія, слабкість, зміни настрою, летаргія, підвищення t° тіла, міалгія, артралгія, риніт, кон’юнктивіт, тяжкі психічні порушення та підвищення внутрішньочерепного тиску, стероїдний псевдоревматизм у пацієнтів із ревматизмом, летальний наслідок; реакції у місці введення: біль, печіння, зміни пігментації (депігментація, лейкодерма), атрофія шкіри, стерильні абсцеси, ліпоатрофія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактерійної етіології, що існують зараз або нещодавно перенесені: простий герпес, оперізувальний герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; сифіліс, активний або латентний туберкульоз; поствакцинальний період (тривалість 10 тижнів: 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ; іммунодефіцитні стани, викликані ВІЛ-інфекцією; захворювання травного тракту: виразкова хвороба шлунка та ДПК, езофагіт, гастрит, г. або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастамоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт; захворювання ССС: нещодавно перенесений ІМ, декомпенсована хр. СН, АГ, схильність до тромбоемболічної хвороби; захворювання ендокринної системи: ЦД та порушення толерантності до вуглеводів, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценка-Кушинга; тяжка хр. ниркова і/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз; гіпоальбумінемія; системний остеопороз; міастенія gravis; г. психоз; депресії; ожиріння (III-IV ст.); поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту); відкрито- та закритокутова глаукома, катаракта; тяжка міопатія (за винятком міастеній), вагітність та годування груддю; для внутрішньосуглобових ін’єкцій - інфекції у ділянці введення.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 10 мг., парентерально - 10 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ПРЕДНІЗОЛОН | ТОВ "ФЗ "БІОФАРМА", Україна | р-н д/ін'єк. по 1мл в амп. у бл. | 30 мг/мл | №5х1 | 3,15 |  |
I. | ПРЕДНІЗОЛОН-ДАРНИЦЯ | ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна | р-н д/ін'єк. по 1мл в амп. у конт. чар/уп. | 30 мг/мл | №5 | 3,70 |  |
I. | ПРЕДНІЗОЛОН-ДАРНИЦЯ | ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна | р-н д/ін'єк. по 1мл в амп. у конт. чар/уп. | 30 мг/мл | №3 | 4,74 |  |
I. | ПРЕДНІЗОЛОН-ДАРНИЦЯ | ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна | табл.у конт. чар/уп. | 5мг | №10х4 | 3,43 |  |