Симвастатин (Simvastatin)

Симвастатин (Simvastatin) * [ПМД]

Фармакотерапевтична група: С10АА01 - гіполіпідемічні засоби. Інгібітор ГМГ-КоА редуктази.

Основна фармакотерапевтична дія: є неактивним лактоном, гідролізується в печінці з утворенням відповідного β-гідроксикислотного похідного, що має високу інгібуючу активність щодо ГМГ-КоА-редуктази (3-гідрокси-3-метилглютарил-КоА- редуктази) - ферменту, що каталізує перетворення ГМГ-КоА в мевалонат, початкову та найбільш значущу стадію біосинтезу холестерину; знижує нормальні та підвищені рівні холестерину ліпопротеїнів низкої щільності (ХС ЛПНЩ); ЛПНЩ утворюється з ліпопротеїну дуже низької щільності (ЛПДНЩ) та катаболізується головним чином рецепторами з високою спорідненістю до ЛПНЩ; механізм ЛПНЩ-знижувального ефекту може складатись як зі зниження концентрації ХС ЛПДНЩ, так і зі стимуляції рецепторів ЛПНЩ, призводячи до зменшеного продукування та збільшеного катаболізму холестерину ЛПНЩ; рівні аполіпопротеїну B також значно падають під час лікування симвастатином; крім того, помітно збільшує ХС ЛПВЩ та знижує рівень тригліцеридів у плазмі; в результаті цих змін знижується співвідношення загального ХС до ХС ЛПВЩ та ХС ЛПНЩ до ХС ЛПВЩ.

Показання для застосування ЛЗ: гіперхолестеринемія: лікування первинної гіперхолестеринеміїБНФ, ВООЗ або змішаної дисліпідеміїБНФ, ВООЗ, як доповнення до дієти, коли відповідь на дієту та інші немедикаментозні засоби лікування (фізичні вправи, зниження маси тіла) є недостатньою; лікування гомозиготної сімейної гіперхолестеринеміїБНФ, ВООЗ, як доповнення до дієти та іншого ліпідознижувального лікування (аферезу ліпідів низької щільності) або якщо такі методи лікування не є належними; СС профілактика: зниження СС смертності та захворюваності у пацієнтів з явною атеросклеротичною СС хворобою або ЦДБНФ, ВООЗ, ПМД, з нормальними або підвищеними рівнями холестерину, як додаткова терапія для корекції інших факторів ризику та до іншої кардіопротективної терапії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: 5-80 мг p/os 1 р/добу ввечері, підбір дози здійснювати з інтервалами не менше ніж 4 тижні до МДД 80 мг, що приймається 1 р/добу ввечері, доза 80 мг рекомендується тільки для пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком СС ускладнень, які не досягли цілей лікування нижчими дозами, та коли очікується, що користь переважатиме потенційні ризики; гіперхолестеринемія - призначити стандартну холестеринознижувальну дієту, якої він повинен дотримуватися протягом усього курсу лікування, початкова доза 10-20 мг/добуБНФ одноразово ввечері, для пацієнтів, яким необхідне значне (більше як на 45 %) зниження рівня ХС-ЛПНЩ, початкова доза може становити 20-40 мг 1 р/добу ввечері; гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія - початкова доза 40 мг/добуБНФ одноразово ввечері, застосовувати як доповнення до іншого ліпідознижувального лікування (аферез у ЛПНЩ) або якщо таке лікування недоступне; СС профілактика - звичайна доза для пацієнтів з високим ризиком розвитку ІХС (у поєднанні з гіперліпідемією або без неї) 20-40 мг/добуБНФ, ВООЗ одноразово ввечері; медикаментозну терапію можна почати одночасно із дієтою та фізкультурою; супутня терапія - ефективна як монотерапія, а також у комбінації із секвестрантами жовчних кислот, дозу приймати або за > 2 год до, або через > 4 год після прийому секвестранту жовчних кислот, для пацієнтів, які приймають одночасно з фібратами, крім гемфіброзилу, або з фенофібратом, доза не повинна перевищувати 10 мг/день, для пацієнтів, які одночасно приймають аміодарон, амлодипін, верапаміл, дилтіазем, ЛЗ, що містять елбасвір або гразопревір, добова доза не повинна перевищувати 20 мгБНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анемія, безсоння, депресія, головний біль, парестезія, запаморочення, периферична невропатія, порушення пам’яті, інтерстиціальна хвороба легенів, закреп, абдомінальний біль, метеоризм, диспепсія, діарея, нудота, блювання, панкреатит, гепатит/жовтяниця, летальна та нелетальна печінкова недостатність, висип, свербіж, алопеція, міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз з або без г. ниркової недостатності, міалгія, м’язові спазми, тендинопатія, ускладнена розривом, еректильна дисфункція, астенія, с-м гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, вовчакоподібний с-ром, ревматична поліміалгія, дерматоміозит, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищена ШОЕ, артрит та артралгія, кропив’янка, світлочутливість, гарячка, припливи, диспное та слабкість), підвищення рівнів сироваткових трансаміназ (АЛТ, АСТ і гамаглютамілтранспептидази); підвищення рівня ЛФ; підвищення рівнів сироваткової КФК, підвищення HbA1c та рівнів глюкози сироватки в стані натще, порушення когнітивної ф-ції (втрата пам’яті, забудькуватість, порушення пам’яті, сплутаність свідомості), імуноопосередкована некротизуюча міопатія (ІОНМ), аутоімунна міопатія, розлади сну, включаючи нічні кошмари; статева дисфункція; ЦД.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до симваститину або будь-якої складової препарату; захворювання печінки в активній фазі або незрозумілі та стійкі підвищення рівнів трансаміназ сироватки; вагітність і період годування груддю; супутній прийом потужних інгібіторів CYP3A4 (ЛЗ, що збільшує AUC приблизно в 5 разів або більше, таких як ітраконазол, кетоконазол, посаконазол, вориконазол, інгібітори ВІЛ-протеази (нелфінавір), боцепревір, телапревір, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон і лікарських засобів, які містять кобіцистат; супутній прийом гемфіброзилу, циклоспорину або даназолу; з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримують ломітапід і симвастатин в дозах більше 40 мг.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 30 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ВАЗОСТАТ-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "ФАРМЕКС ГРУП" (всі стадії виробництва, контроль якості), Україна/Україна | табл., вкриті п/о у бл. | 10мг | №10х3 | 7,93 |  |
I. | ВАЗОСТАТ-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "ФАРМЕКС ГРУП" (всі стадії виробництва, контроль якості), Україна/Україна | табл., вкриті п/о у бл. | 20мг | №10х3 | 5,99 |  |
I. | ВАЗОСТАТ-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "ФАРМЕКС ГРУП" (всі стадії виробництва, контроль якості), Україна/Україна | табл., вкриті п/о у бл. | 40мг | №10х3 | 3,90 |  |
II. | АЛЛЕСТА® | Алкалоїд АД - Скоп'є, Республіка Македонія | табл., вкриті п/о у бл. | 10мг, 20мг, 40мг | №30 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ВАЗИЛІП® | КРКА, д.д., Ново место (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакування, контроль та випуск серій, контроль серій)/Марифарм д.о.о. (первинне та вторинне пакування)/Лабена д.о.о (контроль серій), Словенія/Словенія/Словенія | табл., вкриті п/о у бл. | 10мг, 20мг, 4мг | №7х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ВАЗИЛІП® | КРКА, д.д., Ново место (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакування, контроль та випуск серій, контроль серій)/Марифарм д.о.о. (первинне та вторинне пакування)/Лабена д.о.о (контроль серій), Словенія/Словенія/Словенія | табл., вкриті п/о у бл. | 10мг | №7х4 | 18,41 | 35,35/€ |
II. | ВАЗИЛІП® | КРКА, д.д., Ново место (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакування, контроль та випуск серій, контроль серій)/Марифарм д.о.о. (первинне та вторинне пакування)/Лабена д.о.о (контроль серій), Словенія/Словенія/Словенія | табл., вкриті п/о у бл. | 20мг | №7х12 | 2,12 | 30,95/€ |
II. | ВАЗИЛІП® | КРКА, д.д., Ново место (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакування, контроль та випуск серій, контроль серій)/Марифарм д.о.о. (первинне та вторинне пакування)/Лабена д.о.о (контроль серій), Словенія/Словенія/Словенія | табл., вкриті п/о у бл. | 20мг | №7х4 | 2,12 | 30,95/€ |
II. | ВАЗИЛІП® | КРКА, д.д., Ново место (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакування, контроль та випуск серій; контроль серій)/Лабена д.о.о (контроль серій), Словенія/Словенія | табл., вкриті п/о у бл. | 40мг | №7х12 | 2,12 | 30,95/€ |
II. | ВАЗИЛІП® | КРКА, д.д., Ново место (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакування, контроль та випуск серій; контроль серій)/Лабена д.о.о (контроль серій), Словенія/Словенія | табл., вкриті п/о у бл. | 40мг | №7х4 | 2,12 | 30,95/€ |
II. | ЗОКОР® | Мерк Шарп і Доум Б.В. (пакування, випуск серії)/Мерк Шарп і Доум Лімітед (виробник нерозфасованої продукції, контроль якості), Нідерланди/Велика Британія | табл., вкриті п/о у бл. | 20мг | №14х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЗОКОР® ФОРТЕ | Мерк Шарп і Доум Б.В. (пакування, випуск серії)/Мерк Шарп і Доум Лімітед (виробник нерозфасованої продукції, контроль якості), Нідерланди/Велика Британія | табл., вкриті п/о у бл. | 40мг | №14х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | КАРДАК | Ауробіндо Фарма Лімітед (Юніт III), Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 10мг | №10х3 | 1,80 | 28,02/$ |
II. | КАРДАК | Ауробіндо Фарма Лімітед (Юніт III), Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 20мг | №10х3 | 1,60 | 25,25/$ |
II. | КАРДАК | Ауробіндо Фарма Лімітед (Юніт III), Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 40мг | №10х3 | 1,96 | 25,71/$ |
II. | СИМВАСТАТ | "Хемофарм" АД, Сербія | табл., вкриті п/о у бл. | 10мг, 20мг | №10х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | СИМВАСТАТИН 10 АНАНТА | Марксанс Фарма Лтд., Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 10мг | №14х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | СИМВАСТАТИН 20 АНАНТА | Марксанс Фарма Лтд., Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 20мг | №14х2 | 2,41 | 27,90/$ |
II. | СИМВАСТАТИН 40 АНАНТА | Марксанс Фарма Лтд., Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 40мг | №14х2 | 2,29 | 26,42/$ |
II. | СИМВАСТАТИН САНДОЗ® | Сандоз Груп Саглик Урунлері Ілакларі Сан. ве Тік. А.С. (виробництво нерозфасованої продукції, первинне та вторинне пакування, тестування, дозвіл на випуск серій)/Салютас Фарма ГмбХ (первинне та вторинне пакування, тестування, дозвіл на випуск серій)/С.К. , Туреччина/Німеччина/Румунія/Польща/Словенія | табл., вкриті п/о у бл. | 20мг, 40мг | №10х3, №10х10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | СИМВАСТАТИН-ТЕВА | АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина | табл., вкриті п/о у бл. | 20мг, 40мг, 80мг | №10х3, №10х10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |