Деносумаб (Denosumab)

Фармакотерапевтична група: M05BX04 - ЛЗ для лікування захворювань кісток, інші ЛЗ, що впливають на структуру та мінералізацію кісток.

Основна фармакотерапевтична дія: моноклональне антитіло людини (IgG2), мішенню для якого є RANKL, з яким препарат зв’язується з високою афінністю та специфічністю, запобігаючи активації його рецептора RANK на поверхні прекурсорів остеокластів та остеокластів. Запобігання взаємодії RANKL/RANK пригнічує утворення остеокластів, погіршує їх функціонування та життєздатність, таким чином зменшуючи резорбцію як трубчастих, так і губчастих кісток; швидко зменшує рівень кісткового ремоделювання, досягаючи найнижчого рівня сироваткового маркера резорбції кісток - С-телопептидів колагену 1 типу (CTX) (85 % зменшення) - через 3 дні та утримується протягом усього інтервалу між дозами, в кінці кожного періоду після введення дози препарату ефект зниження рівня CTX був частково послаблений: з максимального зниження більш ніж на 87 % до зниження приблизно більш ніж на 45 % (у діапазоні від 45 до 80 %), що відображає зворотність ефектів деносумабу відносно ремоделювання кісткової тканини після зниження сироваткового рівня препарату.

Показання для застосування ЛЗ: лікування остеопорозу у жінок у постменопаузальному періоді та у чоловіків із підвищеним ризиком переломів БНФ ; у жінок у постменопаузальному періоді значно зменшує ризик переломів хребців, переломів нехребцевої локалізації та переломів стегна; лікування втрати кісткової маси у чоловіків з підвищеним ризиком переломів хребців, які отримують гормоносупресивну терапію у зв’язку з раком передміхурової залози БНФ; у чоловіків з раком передміхурової залози, які отримують гормоносупресивну терапію, значно знижує ризик переломів хребців, попередження кісткових подій (патологічний перелом, опромінення кісток, компресія спинного мозку або хірургічне втручання на кістках) у дорослих пацієнтів із метастатичним ураженням кісток солідними пухлинами БНФ; лікування дорослих та підлітків з дозрілою кістковою системою, які мають гігантоклітинну пухлину кісток, що не може бути видалена або якщо хірургічна резекція, найімовірніше, призведе до тяжких наслідків БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н д/ін'єк. (60 мг/мл) - п/ш ін’єкція вводиться БНФ у стегно, живіт або зовнішню поверхню плеча 60 мг 1 р/6 міс.БНФ ; р-н д/ін'єк. (70 мг/мл) - п/ш ін’єкція 120 мг 1 раз кожні 4 тижніБНФ, що вводиться у стегно, живіт або зовнішню поверхню плеча, пацієнти як доповнення повинні отримувати препарати та харчові добавки, що містять кальцій та вітамін D; БНФ при гігантоклітинній пухлині кісток додатково призначають по 120 мг на 8 та 15 дні лікування.БНФ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції сечовидільної системи, інфекції верхніх відділів дихальної системи, дивертикуліт, целюліт, інфекції вуха, гіпокальціємія, ішіас, запор, висипання, екзема, біль у кінцівках, остеонекроз щелепи, атипові переломи стегна, підвищена чутливість до препарату, р-ції гіперчутливості, медикаментозна гіперчутливість, лишаєподібні висипання, випадки тяжкої симптоматичної гіпокальціємії, включаючи пролонгацію інтервалу QT, тетанію, судоми та порушення психічного стану (в т.ч. кому), парестезію або ригідність м’язів, м’язові посмикування, спазми, анафілактична р-ція, остеонекроз зовнішнього слухового каналу, скелетно-м’язовий біль, видалення зубів, діарея, диспное, гіпофосфатемія, гіпергідроз, гіперкальціємія після припинення лікування у пацієнтів із гігантоклітинною пухлиною кісток, нове первинне злоякісне новоутворення .

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату; гіпокальціємія; ураження після стоматологічних або хірургічних втручань в ротовій порожнині, що не загоюються.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 0,33 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ІКСДЖЕВА® | Амджен Мануфекчурінг Лімітед (виробник нерозфасованої продукції, первинне пакування)/Амджен Європа Б.В. (вторинне пакування та випуск серії), США/Нідерланди | р-н д/ін'єк. у фл. по 1,7мл (120мг) | 70 мг/мл | №1 | 27,99 | 28,41/$ |
II. | ПРОЛІА® | Амджен Мануфекчурінг Лімітед (виробник нерозфасованої продукції)/Амджен Європа Б.В. (виробник для пакування та випуску серії), США/Нідерланди | р-н д/ін'єк. по 1мл у фл. та шпр. з голк. у бл. та кор. | 60 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ПРОЛІА® | Амджен Мануфекчурінг Лімітед (виробник нерозфасованої продукції)/Амджен Європа Б.В. (виробник для пакування та випуску серії), США/Нідерланди | р-н д/ін'єк. по 1мл в шпр. з голк. та захист. ковп. у бл. | 60 мг/мл | №1 | 33,17 | 28,12/$ |