Апрепітант (Aprepitant)

Фармакотерапевтична група: A04AD12- протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний антагоніст рецепторів нейрокініну 1 (NK1) з високим ступенем спорідненості з речовиною людини Р (Р-нейропептид із сімейства тахікінінів); у 3000 разів селективніший відносно рецепторів NK1, ніж відносно іншого ферменту, переносника іонного каналу і локалізації рецепторів, включаючи допамінові і серотонінові рецептори, які є об’єктами для проведення терапії нудоти і блювання, спичинених хіміотерапією; антагоністи NK1-рецепторів унаслідок дії на ЦНС гальмують блювальний рефлекс, спричинений цитотоксичними хіміотерапевтичними препаратами, такими як цисплатин; проникає в мозок і зв’язується з NK1-рецепторами мозку; дія на ЦНС досить тривала, він пригнічує г. і уповільнену фазу блювального рефлексу, спричиненого цисплатином, і збільшує протиблювальну активність антагоніста 5НТ3-рецепторів ондансетрону і кортикостероїду дексаметазону.

Показання для застосування ЛЗ: у складі комбінованої терапії: профілактика г. та відстроченої нудоти та блювання, пов’язаних з проведенням протиракової хіміотерапії на основі цисплатину з високим еметогенним ризиком у дорослих; профілактика нудоти та блювання, пов’язаних з використанням протиракової хіміотерапії з помірним еметогенним ризиком у дорослих БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо протягом 3 днів як частину схеми, що включає кортикостероїд і антагоніст 5-НТ3; рекомендована доза - 125 мг за 1 год. до хіміотерапії (день 1-й) і 80 мг 1 р/добу вранці на (день 2-й і 3-й) БНФ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кандидоз, стафілококова інфекція, фебрильна нейтропенія, анемія, р-кції гіперчутливості, включаючи анафілактичні р-ції, зниження апетиту; полідипсія, тривожність; дезорієнтація, ейфорічний настрій, головний біль; запаморочення, сонливість; когнітивні розлади, летаргія, дисгевзія; кон’юнктивіт; дзвін у вухах, пальпітація; брадикардія; СС порушення, припливи, гикавка; біль у ротоглотці, чхання, кашель, постназальний затік, подразнення гортані; запор, диспепсія;відрижка, нудота, блювання,ГЕРХ, абдомінальний біль, сухість у роті, метеоризм; перфорація дуоденальної виразки, стоматит, здуття живота, тверді випорожнення, нейтропенічний коліт, висип, акне; р-ція фоточутливості, гіпергідроз, себорея, враження шкіри, сверблячий висип, с-м Стівенса-Джонсона/токсичний епідермальний некроліз; свербіж, кропив’янка, м’язова слабкість, м’язові спазми, дизурія; полакіурія; підвищена втомлюваність; астенія, нездужання; набряк, дискомфорт в ділянці грудної клітки, порушення ходи; підвищення АЛТ; підвищення АСТ, підвищення рівня лужної фосфатази; позитивний тест сечі на еритроцити, зниження рівня натрію в крові, зменшення маси тіла, зменшення кількості нейтрофілів, наявність глюкози в крові, посилення діурезу

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента ЛЗ; одночасне застосування з пімозидом, терфенадином, астемізолом і цизапридом.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 165 мг., парентерально - 150 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ЕМЕНД® | Патеон Мануфекчурінг Сервісез Ел. Ел. Сі. (виробник "in bulk" та первинне пакування)/Мерк Шарп і Доум Корп. (тестування стабільності та якість)/Мерк Шарп і Доум Б.В. (виробник, відповідальний за вторинне пакування та випуск серії), США/США/Нідерланди | пор. д/р-у д/інфуз. у фл. | 150мг | №1 | 2900,50 | 28,05/$ |
II. | ЕМЕНД® | Алкермес Фарма Айеленд Лтд (виробництво нерозфасованої продукції та контроль якості)/Мерк Шарп і Доум Б.В. (первинне/вторинне пакування та дозвіл на випуск серії), Ірландія/Нідерланди | капс. у бл. | 125мг+80мг | комбі-уп. №3 (№1+№2) | 1679,24 | 28,05/$ |