Екземестан (Exemestane) *

Фармакотерапевтична група: L02BG06 - антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ароматази.

Основна фармакотерапевтична дія: необоротний стероїдний інгібітор ароматази, подібний за своєю структурою до природної речовини андростендіону; блокує утворення естрогенів шляхом інгібування ароматази; у постменопаузі знижує концентрацію естрогенів у сироватці крові, починаючи з дози 5 мг; максимальне зниження (> 90 %) досягається при застосуванні дози 10 - 25 мг; у пацієнток у постменопаузі з діагнозом рак молочної залози, які отримували 25 мг щоденно, загальний рівень ароматази знижувався на 98%; не має прогестогенної та естрогенної активності; виявляється лише незначна андрогенна активність (при застосуванні високих доз); при багаторазовому введенні доз протягом доби не впливає на синтез кортизолу та альдостерону у надниркових залозах, що підтверджує вибірковість дії, тому немає необхідності у замісній терапії глюкокортикоїдами та мінералокортикоїдами; незначне підвищення рівнів лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у сироватці відмічається навіть при низьких дозах; цей ефект розвивається за принципом зворотного зв’язку, на рівні гіпофіза.

Показання для застосування ЛЗ: ад’ювантна терапія у жінок з інвазивним раком молочної залози ранніх стадій з позитивною пробою на естрогенові рецептори у період постменопаузи після 2-3 років початкової ад’ювантної терапії тамоксифеном БНФ ; лікування поширеного раку молочної залози у жінок з природнім чи індукованим постменопаузним статусом, у яких виявлено прогресування хвороби після терапії антиестрогенами, не була продемонстрована ефективність у БНФ пацієнток з негативною пробою на естрогенові рецептори.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та пацієнтки похилого віку - приймати по 25 мг/добу БНФ щоденно, бажано після їди; у пацієнток, із раком молочної залози на ранніх стадіях, лікування необхідно продовжувати до завершення п’ятирічної послідовної ад’ювантної гормональної терапії або до виникнення рецидиву пухлини чи нової контрлатеральної пухлини; у пацієнток з поширеним раком молочної залози лікування продовжувати, поки прогресія пухлини очевидна.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: лейкопенія; тромбоцитопенія; зниження кількості лімфоцитів; гіперчутливість; анорексія; депресія, безсоння; головний біль, запаморочення; с-м карпального каналу, парестезія; сомноленція; припливи; біль у животі, нудота; блювання, діарея, запор, диспепсія; підвищені рівні печінкових ферментів, підвищені рівні білірубіну в крові, підвищені рівні лужної фосфатази в крові; гепатит, холестатичний гепатит; підвищена пітливість; алопеція, висипання, кропив’янка, свербіж; гострий генералізований екзантематозний пустульоз; біль у суглобах та м’язово-скелетний біль; перелом, остеопороз; біль, підвищена втомлюваність; периферичний набряк, астенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активного інгредієнта або до будь-якого іншого компонента ЛЗ; жінкам у передменопаузальному періоді, у період вагітності або годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 25 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | АРОМАЗИН | Пфайзер Італія С.р.л., Італія | табл., вкриті ц/о у бл. | 25мг | №15х2 | 36,49 | 25,17/$ |
II. | АРОМАЗИН | Пфайзер Італія С.р.л., Італія | табл., вкриті ц/о у бл. | 25мг | №20х5 | 39,18 | 27,02/$ |
II. | ЕКЗЕМАРИН | ЕйГен Фарма Лімітед (всі стадії процесу виробництва)/Мілмаунт Хелскеа Лтд (первинне і вторинне пакування), Ірландія/Ірландія | табл., вкриті п/о у бл. | 25мг | №10х3 | 14,93 | 28,33/€ |
II. | ЕКЗЕМЕВІСТА | Сінтон БВ (відповідальний за випуск серії)/Сінтон Хіспанія, С.Л. (повний цикл виробництва)/Роттендорф Фарма ГмбХ (вторинне пакування), Нідерланди/Іспанія/Німеччина | табл., вкриті п/о у бл. | 25мг | №10х3 | 34,00 | 32,40/€ |
II. | ЕКЗЕМЕСТААН АККОРД 25 | Інтас Фармасьютикелс Лімітед (виробництво готового лікарського засобу, первинна, вторинна упаковка, контроль якості серії)/Аккорд Хелскеа Лімітед (вторинне пакування, відповідальний за випуск серії), Індія/Велика Британія | табл., вкриті п/о у бл. | 25мг | №15х1, №15х6, №10х10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЕКЗЕМЕСТААН АККОРД 25 | Інтас Фармасьютикелс Лімітед (виробництво готового лікарського засобу, первинна, вторинна упаковка, контроль якості серії)/Аккорд Хелскеа Лімітед (вторинне пакування, відповідальний за випуск серії), Індія/Велика Британія | табл., вкриті п/о у бл. | 25мг | №15х2 | 20,00 | 26,81/$ |
II. | ЕКЗЕМЕСТАН ГРІНДЕКС | ТОВ "Міллмоунт Хелскеар" (альтернативна дільниця, на якій проводиться первинне пакування; альтернативна дільниця, на якій проводиться вторинне пакування; альтернативна дільниця, на якій проводиться первинне та вторинне пакування)/ЕірГен Фарма Лімітед (пов, Ірландія/Ірландія | табл., вкриті п/о у бл. | 25мг | №10х3 | 25,39 | 29,38/€ |
II. | ЕКЗЕМЕСТАН-ВІСТА | Сіндан Фарма С.Р.Л., Румунія | табл., вкриті п/о у бл. | 25мг | №10х10 | 24,93 | 22,02/$ |
II. | ЕКЗЕМЕСТАН-ВІСТА | Сіндан Фарма С.Р.Л., Румунія | табл., вкриті п/о у бл. | 25мг | №10х3 | 30,00 | 32,21/€ |
II. | ЕКЗЕМЕСТАН-ТЕВА | ЕйрДжен Фарма Лтд. (виробництво за повним циклом)/Мілмаунт Хелскеар Лтд. (вторинна упаковка)/ПЛІВА Хрватска д.о.о. (дозвіл на випуск серії), Ірландія/Ірландія/Хорватія | табл., вкриті п/о у бл. | 25мг | №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |