Тенектеплаза (Tenecteplase)

Фармакотерапевтична група: B01AD11 - антитромботичні засоби. Ферменти.

Основна фармакотерапевтична дія: є рекомбінантним фібринспецифічним активатором плазміногена, одержаним із природного тканинного активатора плазміногена (t-РА) шляхом модифікації у трьох місцях структури білка; зв’язується з фібриновими компонентами тромбу (згусток крові) та селективно перетворює зв’язаний із тромбом плазміноген на плазмін, що розщеплює фібринову основу тромбу; порівняно з нативним t-РА тенектеплаза має більшу специфічність до фібрину і більшу стійкість до інактивації під впливом ендогенного інгібітору (РАI-1).

Показання для застосування ЛЗ: тромболітична терапія при підозрі на ІМ зі стійким підйомом сегмента SТ або недавньої блокади лівої ніжки п.Гіса протягом 6 год після початку симптомів г. ІМБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначати з урахуванням маси тіла пацієнтаБНФ, максимальна доза 10 000 Од (50 мг тенектеплазиБНФ); об’єм, необхідний для одержання ефективної дози: при масі тіла < 60 кг - 6 000 Од (30 мг, 6 мл); при масі тіла 60 < 70кг - 7 000 Од (35 мг, 7 мл); при масі тіла 70 - 80 кг - 8 000 Од (40 мг, 8 мл); при масі тіла 80- 90 кг - 9 000 Од (45 мг, 9 мл); при масі тіла > 90 кг - 10 000 Од (50 мг, 10 мл); необхідну дозу призначати у вигляді одноразового в/в болюсного введенняБНФ протягом приблизно 10 сек.; для введення тенектеплази може бути використана система для в/в вливання, що застосовувалася лише для вливання 0,9% р-ну натрію хлориду; антитромботична супутня терапія інгібіторами тромбоцитів та антикоагулянтами повинна здійснюватись відповідно до чинних рекомендацій щодо лікування пацієнтів з ІМ з підйомом сегмента SТ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілактоїдні р-ції (включаючи висипання, кропив’янку, бронхоспазм, набряк гортані); внутрішньочерепний крововилив (крововилив у мозок, гематома мозку, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальний крововилив), включаючи пов’язані симптоми, такі як сонливість, афазія, геміпарез, судоми; очний крововилив; реперфузійні аритмії (асистолія, прискорена ідіовентрикулярна аритмія, аритмія, екстрасистолія, фібриляція передсердь, передсердно-шлуночкова блокада від першої стадії до повної, брадикардія, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія, шлуночкова фібриляція, шлуночкова тахікардія); емболія (тромбоемболія); епітаксис; легенева кровотеча; кровотеча в ШКТ (шлункова, виразкова, ректальна кровотеча, гематемезис, мелена, кровотеча ротової порожнини); ретроперитонеальна кровотеча (ретроперитоніальна гематома); нудота, блювання; екхімоз; урогенітальна кровотеча (гематурія, кровотеча сечовивідних шляхів); кровотеча в місці введення ін’єкції, кровотеча в місці пункції; зниження АТ; підвищення t°; жирова емболія, що може призвести до певних наслідків у відповідних органах; артеріальна гіпотензія, порушення частоти серцебиття та серцевого ритму, стенокардія; рецидивуюча ішемія, СН, ІМ, кардіогенний шок, перикардит, набряк легенів; зупинка серця, недостатність лівого мітрального клапана, ексудативний перикардит, тромбоз вен, тампонада серця, розрив міокарда; емболія легеневої артерії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: анафілактичні р-ції в анамнезі до тенектеплази або до будь-якого з компонентів допоміжної речовини або гентаміцину; значна кровотеча в цей час або протягом останніх 6 міс.;ефективна p/os антикоагулянтна терапія (МНВ>1,3); наявність в анамнезі будь-яких порушень ЦНС (пухлини, аневризми, внутрішньочерепне або спинномозкове оперативне втручання); відомий геморагічний діатез; тяжка АГ, що не піддається контролю; серйозне оперативне втручання, біопсія паренхіматозного органу, значна травма протягом останніх 2 міс. (включаючи будь-яку травму, супутню наявному ІМ); нещодавня травма голови, у т.ч. черепа; тривала серцево-легенева реанімація (> 2 хв) протягом останніх 2 тижнів; г. перикардит та/або підгострий бактеріальний ендокардит; г. панкреатит; тяжке порушення ф-ції печінки (ПН, цироз, портальна гіпертензія (езофагеальний варикоз) та активний гепатит; активна пептична виразка; аневризма артерій та відома артеріальна/венозна мальформація; пухлина з підвищеним ризиком кровотечі; геморагічний інсульт або інсульт невідомого походження в анамнезі; ішемічний інсульт або транзиторна ішемічна атака протягом останніх 6 міс.; деменція.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 40 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | МЕТАЛІЗЕ® | Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина | ліоф. д/р-ну д/ін'єк. у фл. з розч. у шпр., перех. прист. та голк. | 10000ОД (50мг) | №1 | 27545,61 | 35,35/€ |