Нітрогліцерин (Glyceryl trinitrate)

Нітрогліцерин (Glyceryl trinitrate) * ** [ПМД] [тільки табл. сублінгвальні по 0,5 мг]

Фармакотерапевтична група: С01DA02 - вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати.

Основна фармакотерапевтична дія: антиангінальний препарат групи периферичних вазодилататорів з переважною дією на венозні судини; антиангінальна дія зумовлена нормалізуючим впливом на обмін електролітів та енергетику міокарда, механізм дії пов'язаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту у гладкій мускулатурі судин, оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази й підвищує рівень цГМФ, що і приводить до розслаблення гладком'язових клітин у стінках судин, під впливом препарату артеріоли і прекапілярні сфінктери розслаблюються в меншою мірою, ніж великі артерії і вени, антиангінальна дія пов'язана головним чином зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження та постнавантаження, сприяє розподілу коронарного кровообігу в ішемізованих ділянках міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардію, при СН сприяє розвантаженню міокарда головним чином за рахунок зменшення переднавантаження, знижує тиск у малому колі кровообігу. Тиск у легеневих капілярах знижується, що зумовлює призначення нітрогліцерину при ІМ з набряком легень, а також при СН; при ішемічній гіпокінезії окремих ділянок міокарда відновлюється його скоротливість; менінгеальні судини розширюються, судини внутрішніх органів звужуються, знижується тиск у системі легеневої артерії внаслідок вазодилатації та системного ефекту нітрогліцерину; розслаблює гладенькі м'язи бронхів, жовчовивідних шляхів, ШКТ та сечовивідних шляхів.

Показання для застосування ЛЗ: сильний та тривалий біль ішемічного генезу у ділянці серця, асоційований з ІМБНФ, ВООЗ, ПМД або нестабільною стенокардієюБНФ, ВООЗ; недостатність насосної функції серця і набряк легень, асоційований з г.ІМБНФ; АГ, пов’язана з операцією на відкритому серці та іншими хірургічними втручаннямиБНФ; забезпечення контрольованої артеріальної гіпотензіїПМД під час хірургічних втручаньБНФ; стенокардія (для купірування нападів стенокардії та короткочасної профілактики)БНФ, ПМД; фізичне навантаження або емоційний стрес, які можуть спричинити напади стенокардіїПМД; ад’ювантна терапія у випадках, які потребують невідкладної допомоги, при г. лівошлуночковій недостатності (серцева астма); зниження тиску при г.ІМ; запобігання спазмам коронарних судин, спричинених зондуванням серця, під час коронарографії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: режим дозування встановлює лікар індивідуально, залежно від клінічної відповіді та систолічного АТ; зазвичай слід застосовувати інфузійний р-н, що містить 100 мкг/мл нітрогліцерину; можна застосовувати більші концентрації, але не більше 400 мкг/мл; при в/в введенні спостерігаються виражений гемодинамічний ефект, застосовується тільки в стаціонарних умовах, постійно контролюючи функції ССС (систолічний АТ не має знижуватися більш ніж на 10-15 мм рт.ст. у нормотензивних пацієнтів, не більш ніж на 5 мм рт.ст. - у хворих на артеріальну гіпотензію або схильних до неї, ЧСС не має підвищуватися більш ніж на 5 уд/хв, якщо в цей же час чітко поліпшується клінічна картина; в/в інфузія може починатися зі швидкістю 10-20 мкг/хв; надалі швидкість можна збільшувати на 10-20 мкг/хв кожні 5-10 хв, залежно від реакції пацієнта; добрий терапевтичний ефект спостерігається при швидкості введення 50-100 мкг/хв; максимальна швидкість - 400 мкг/хвБНФ; табл: при стенокардії слід приймати сублінгвально одразу після виникнення нападу, звичайна доза 0,5 мг, для багатьох хворих зі стабільною стенокардією ефективною є і менша доза - 0,3 мг або 0,4 мг; при відсутності антиангінальної дії протягом перших 5 хв. необхідно прийняти ще 1 таблетку; у разі відсутності терапевтичного ефекту після прийому 2-3 табл. необхідно негайно викликати лікаря (вірогідність розвитку інфаркта міокарда)! нітрогліцерин діє протягом 30 хв., при частих нападах стенокардії доцільно призначати препарати пролонгованої дії; толерантність до сублінгвальних форм нітрогліцерину розвивається рідко, проте при її виникненні у деяких хворих дозу препарату слід поступово збільшувати, доводячи її до 1,0-1,5 мг (2-3 табл.); спрей сублінгвальний: під час нападу стенокардії потрібно ввести 1 дозу (1 вприскування = 400 мікрограм) під язик, якщо симптоми не зникають, введення дози можна повторити з інтервалом 5 хв., але не більше 3х доз; щоб запобігти виникненню нападів стенокардії при навантаженні або в інших передбачених ситуаціях - 1 доза (1 вприскування) (400 мікрограм) під язик незадовго до передбачуваного навантаження; при лікуванні негіпотензивних пацієнтів з г.лівошлуночковою недостатністю (артеріальний систолічний тиск > 100 мм рт. ст.) застосовують 400 мкг нітрогліцерину, тобто 1 дозу сублінгвально і повторюють введення ч/з 5−10 хв., загальна кількість вприскувань не повинна перевищувати більше 3х доз при ретельному контролі клінічного стану пацієнта, включаючи АТ; згодом пацієнта можна перевести на в/в терапію або на інший вазодилататор залежно від клінічного стану; перед коронарографією: з метою запобігання спазмам коронарних судин рекомендується доза 1−2 вприскування (0,4−0,8 мг). Зниження артеріального тиску при г. ІМ: рекомендована доза - 0,4−1,2 мг, тобто 1−3 вприскування при контролі кровообігу (артеріальний систолічний тиск повинен перевищувати 100 мм рт. ст.).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: «нітратний» головний біль, запаморочення, синкопе, церебральна ішемія; тахікардія, артеріальна гіпотензія (особливо ортостатична), брадикардія, ціаноз; нечіткість зору, психотичні р-ції, загальмованість, сонливість, дезорієнтація, нудота, блювання, сухість у роті, біль у животі, діарея, галітоз, астенія; почервоніння обличчя, АР шкіри, р-ції гіперчутливості, ексфоліативний дерматит, гіперемія шкірних покривів, зниження АТ та/або постуральну гіпотензію з вираженою рефлекторною тахікардією, запамороченням або слабкістю, посилення с-мів стенокардії (парадоксальна р-ція на нітрати), колапс, що супроводжується брадиаритмією і втратою свідомості; відчуття жару; ціаноз; блідість; метгемоглобінурія, шкірний висип, свербіж, алергічний дерматит, кропив’янка, анафілактичний шок, відчуття збудження, тривога, занепокоєння, помірне скороминуще відчуття печіння у горлі; порушення смаку (металевий присмак у роті); поступальна гіпотензія; припливи; серцебиття; гіпотермія; загострення глаукоми; порушення дихання; загострення ІХС внаслідок гіпоксії, повна блокада, асистолія, ангіоневротичний набряк; зміни в місці введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до нітрогліцерину та інших нітросполук; гіповолемія; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск <100 мм рт. ст., діастолічний АТ <60 мм рт. ст.); г.ІМ з локалізацією у правому шлуночку, г. ІМ з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, брадикардія (менше 50 уд./хв); підвищений внутрішньочерепний тиск (внаслідок травми голови чи крововиливу в мозок); тампонада серця; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; констриктивний перикардит, аортальний і мітральний стеноз; церебральна ішемія; первинна легенева гіпертензія (оскільки гіперемія гіповентильованої альвеолярної області може призвести до гіпоксії); тяжка анемія; закритокутова глаукома, токсичний набряк легень; г. судинна недостатність (шок, судинний колапс); одночасне застосування інгібітора фосфодіестерази типу 5 силденафілу,тадалафілу, варденафілу; оскільки силденафіл потенціює гіпотензивну дію нітратів (перерва між прийомами повинна становити не менше 48 год), одночасне застосування з ріоцигуатом та стимуляторами розчинної гуанілатциклази.

Визначена добова доза (DDD): сублінгвально 2,5 мг., сублінгвально (аерозоль) - 2,5мг, парентерально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | НІТРОГЛІЦЕРИН | ТОВ НВФ "МІКРОХІМ", Україна | табл. сублінг. у бан. | 0,5мг | №40 | 0,79 |  |
I. | НІТРОГЛІЦЕРИН | Товариство з обмеженою відповідальністю "Дослідний завод "ГНЦЛС" (контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії), Україна/Україна | конц. д/р-ну д/інф. в амп. по 2мл, 5мл у бл. | 10 мг/мл | №10х1, №5х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | НІТРОГЛІЦЕРИН | Товариство з обмеженою відповідальністю "Дослідний завод "ГНЦЛС" (контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії), Україна/Україна | конц. д/р-ну д/інф. в амп. по 2мл у пач. | 10 мг/мл | №10 | 173,64 |  |
I. | НІТРОГЛІЦЕРИН | ПрАТ "Технолог", Україна | табл. сублінг. у конт. | 0,5мг | №40 | 1,53 |  |
I. | НІТРОГЛІЦЕРИН-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я", Україна | табл. сублінг. у бан. або конт. | 0,5мг | №40 | 1,80 |  |
I. | НІТРОГРАНУЛОНГ | ПрАТ "Технолог", Україна | табл. прол. дії у бл. та конт. | 2,9мг, 5,2мг | №10, №50 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | НІТРОГРАНУЛОНГ | ПрАТ "Технолог", Україна | табл. прол. дії у бл. | 2,9мг | №10х5 | 1,21 |  |
I. | НІТРОГРАНУЛОНГ | ПрАТ "Технолог", Україна | табл. прол. дії у бл. | 5,2мг | №10х5 | 1,15 |  |
I. | НІТРОМАКС | ТОВ Науково-виробнича фірма "МІКРОХІМ", Україна | табл. сублінг. у бан. | 0,3мг, 0,4мг, 0,5мг | №50х4, №100х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | НІТРОМАКС | ТОВ НВФ "МІКРОХІМ", Україна | табл. сублінг. у бан. | 0,3мг, 0,4мг, 0,5мг | №100х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | НІТРОМАКС | ТОВ НВФ "МІКРОХІМ", Україна | табл. сублінг. у бан. | 0,3мг | №50х4 | 2,44 |  |
I. | НІТРОМАКС | ТОВ НВФ "МІКРОХІМ", Україна | табл. сублінг. у бан. | 0,4мг | №50х4 | 1,83 |  |
I. | НІТРОМАКС | ТОВ НВФ "МІКРОХІМ", Україна | табл. сублінг. у бан. | 0,5мг | №50х4 | 1,46 |  |
I. | НІТРО-МІК® | ТОВ НВФ "МІКРОХІМ", Україна | спрей сублінг. доз. по 15мл (300доз) у фл. з розпил. | 0,4мг/доза | №1 | 3,13 |  |
I. | НІТРО-МІК® | Приватне акціонерне товариство "Лекхім-Харків", Україна | конц. д/р-ну д/інф. в амп. по 5мл | 1 мг/мл | №10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | НІТРОГЛІЦЕРИН | ВАТ "Фармстандарт-Лексредства", Російська Федерація | табл. сублінг. у пробірці | 0,5мг | №40 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | НІТРОМІНТ® | ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина | спрей сублінг. по 10г (180доз) у бал. | 0,4мг/доза | №1 | 4,27 | 26,31/$ |