Нілотиніб (Nilotinib)

Нілотиніб (Nilotinib) ** [ПМД]

Фармакотерапевтична група: L01XE08 - антинеопластичні засоби. Інгібітори протеїнкінази

Основна фармакотерапевтична дія: потужний і селективний інгібітор активності тирозинкінази Abl онкопротеїну Bcr-Abl, що діє в клітинних лініях і в первинних позитивних за філадельфійською хромосомою лейкемічних клітинах; міцно зв’язується в ділянці зв’язування АТФ, формуючи потужний інгібітор дикого типу Bcr-Abl, і зберігає активність проти 32 із 33 резистентних до іматинібу мутуючих форм Bcr-Abl; вибірково інгібує проліферацію і індукує апоптоз у клітинних лініях і в первинних позитивних за філадельфійською хромосомою лейкемічних клітинах, отриманих у пацієнтів з ХМЛ.

Показання для застосування ЛЗ: лікування уперше діагностованої хр. фази хр. мієлоїдної лейкемії (Ph+ ХМЛ), у дорослих з філадельфійською хромосомою ПМД БНФ ; лікування хр. та прискореної фази (ФА) хр. мієлоїдної лейкемії (Ph+ ХМЛ) у дорослих пацієнтів з філадельфійською хромосомою, у разі резистентності або непереносимості попередньої терапії, включаючи терапію іматинібом БНФ .

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза 300 мг 2р/добу БНФ , терапію продовжувати, доки пацієнт відповідає на лікування.Якщо пацієнт пропустив прийом дози, не приймати додаткову дозу, а прийняти наступну дозу відповідно до призначення.Можлива тимчасова відміна лікування або зменшення дози препарату для зниження гематологічної токсичності (нейтропенія, тромбоцитопенія), яка не пов’язана з самою лейкемією. Якщо виникає клінічно значуща помірна або тяжка негематологічна токсичність, лікування препаратом припинити, а після нормалізації стану можливе поновлення прийому препарату в дозі 400 мг 1 р/добу. Якщо доцільно з клінічної точки зору, спробувати знову підвищити дозу до 300 мг 2р/добу, при підвищенні сироваткової ліпази до 3-4 ступеня дозу знижують до 400 мг 1 р/добу або припиняють прийом препарату, рівні сироваткової ліпази контролювати щомісяця або за клінічними показаннями, при підвищенні рівня білірубіну або печінкових трансаміназ до 3-4-го ступеня зменшити дозу до 400 мг 1р/добу або припинити застосування препарату, рівень білірубіну та печінкових трансаміназ контролювати щомісячно або за клінічними показаннями; застосовувати 2 р/добу, з інтервалом приблизно 12 год;не приймати під час їди, капс. ковтають цілими, запиваючи водою. Не можна їсти принаймні за 2 год. до прийому дози та щонайменше протягом однієї год. після прийому. Дозування для пацієнтів з уперше діагностованою Ph+ ХМЛ хронічної фази (ХФ): 300 мг 2р/добу. БНФ Дозування для пацієнтів з Ph+ ХМЛ хр. фази і ХМЛ-ФА за наявності резистентності або непереносимості до попередньої терапії:400 мг 2р/ добу БНФ . Для застосування дози 300 мг 2р/день БНФ використовують тверді капс. 150 мг. Якщо доцільно з клінічної точки зору, спробувати знову збільшити дозу до 300 мг (уперше діагностована Рh+ ХМЛ-ХФ) або до 400 мг (Ph+ ХМЛ-ХФ або ХМЛ-ФА із резистентністю до іматинібу або непереносимістю лікування)2р/добу.При підвищенні рівня ліпази до 3-4 ступеня зменшити дозу до 400 мг 1 р/добу або припинити застосування препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: висип, свербіж, головний біль, нудота, стомлюваність, алопеція, міальгія та біль у верхніх відділах живота, запор, діарея, сухість шкіри, астенія, м’язові спазми, артралгія, біль у животі, блювання, периферичні набряки, диспепсія та біль у кінцівках, мієлосупресія, тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія, підвищення рівнів аланінтрансферази, гіпербілірубінемію, підвищення рівнів аспартаттрансферази, підвищення рівня ліпази, підвищення рівня білірубіну в крові, гіперглікемію, гіперхолестеринемію, гіпертригліцеридемія, плевральні і перикардіальні випоти, шлунково-кишкові кровотечі, біль у кістках, втома, астенія, периферичний набряк, фолікуліт, інфекції ВДШ (у т. ч. фарингіт, назофарингіт, риніт), інфекція вірусу герпесу, кандидоз порожнини рота, підшкірні абсцеси, анальний абсцес, дермофетія стопи, реактивація гепатиту В, папіломи шкіри, папіломи ротової порожнини, парапротеїнемія, лейкопенія, еозинофілія, лімфопенія, панцитопенія, фебрильна нейтропенія, гіперчутливість, вторинний гіперпаратиреоз, гіпофосфатемія (у тому числі зниження рівня фосфору в крові), ЦБ, гіперхолестеринемія, гіперліпідемія, гіпертригліцеридемія, гіперкальціємія, зниження апетиту, гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіперкаліємія, дисліпідемія, подагра, гіперурикемія, гіпоглікемія, розлад апетиту, безсоння, депресія, неспокій, амнезія, дисфорія, запаморочення, гіпестезія, периферична нейропатія, ішемічний інсульт, церебральний інфаркт, мігрень, парестезії, порушення мозкового кровообігу, стеноз базилярної артерії, синкопе, тремор, млявість, дизестезія, синдром неспокійних ніг, гіперестезія, свербіж очей, кон’юнктивіт, сухість очей (у тому числі ксерофтальмія), набряк повік, фотопсія, крововилив кон'юнктиви, гіперемія (склери, кон’юнктиви, ока), періорбітальний набряк, блефарит, біль в очах, хоріоретинопатія, алергічний кон'юнктивіт, захворювання поверхневих тканин ока, вертиго, стенокардія, аритмія (включаючи AV-блокаду, тахікардію, фібриляцію передсердь, вентрикулярну екстрасистолію, брадикардію), продовжений QT інтервал на ЕКГ, прискорене серцебиття, ІМ, СН, ціаноз, зменшення фракції викиду, перикардіальний випіт, перикардит, діастолічна дисфункція, блокада лівої ніжки пучка Гіса, гіпертонія, приливи, гіпертонічний криз, кульгавість, оклюзійні захворювання периферичних артерій, атеросклероз, гематоми, стеноз периферичних артерій, задишка, кашель, плевральний випіт, задишка при фізичному навантаженні, плеврит, носова кровотеча, біль у ротоглотці, здуття живота, дискомфорт у животі, спотворення смаку, метеоризм, панкреатит, гастрит, чутливість зубів, виразки стравоходу, виразка шлунка, біль у стравоході, стоматит, сухість у роті, ентероколіт, геморой, грижа діафрагми стравохідного отвору, ректальна кровотеча, запалення ясен, гіпербілірубінемія (у тому числі підвищення рівня білірубіну в крові), порушення ф-ції печінки, жовтяниця, токсичний гепатит, еритема, гіпергідроз, синці, акне, дерматит (включаючи алергічний, ексфоліативний та вугровий), нічні потовиділення, екзема, лікарський дерматит, болісні відчуття шкіри, мультиформна еритема, кропивниця, блістер, шкірні кісти, гіперплазія сальних залоз, набряк обличчя, атрофія шкіри, гіпертрофія шкіри, відлущування шкіри, гіперпігментація шкіри, знебарвлення шкіри, гіперкератоз, псоріаз, біль у спині, м'язова слабкість, кістково-м’язовий біль, біль у боці, дизурія, полакіурія, хроматурія, еректильна дисфункція, гінекомастія, ущільнення в грудях, менорагія, набряк соска, пірексія, біль у грудях (у тому числі несерцевий біль у грудях), дискомфорт у грудях, біль, озноб, відчуття зміни t° тіла (у тому числі почуття гарячки, озноб), нездужання,

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до нілотинібу та інших компонентів препарату

Визначена добова доза (DDD): перорально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ТАСИГНА | Новартіс Фарма Штейн АГ/Новартіс Фарма ГмбХ/Фарманалітика СА, Швейцарія/Німеччина/Швейцарія | капс. тверді у бл. | 200мг | №14х2, №7х4 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ТАСИГНА | Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія | капс. тверді у бл. | 200мг | №14х2 | 23639,77 | 26,27/$ |
II. | ТАСИГНА | Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія | капс. тверді у бл. | 150мг, 200мг | №4x7 | відсутня у реєстрі ОВЦ |