Ітраконазол (Itraconazole)

Фармакотерапевтична група: J02АС02 - протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу.

Основна фармакотерапевтична дія: протифунгінозна дія; похідний триазолу; пригнічує синтез ергостеролу у клітинах грибків, ергостерол є важливим компонентом клітинної мембрани грибка, пригнічення його синтезу забезпечує протигрибковий ефект, пригнічує ріст широкого спектра грибків, патогенних для людини у концентраціях зазвичай ≤1 мкг/мл: дерматофіти (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дріжджі (Candida spp., включаючи C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis та C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp.; Histoplasma spp., включаючи H. capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei та інші різновиди дріжджів та грибків; найменш чутливі види Candida: Candida krusei, Candida glabrata та Candida tropicalis, резистентні організми: Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. та Absidia spp., Fusarium spp., Scedosporium proliferans та Scopulariopsis spp.

Показання для застосування ЛЗ: вульвовагінальний кандидоз; висівкоподібний лишай; дерматомікози БНФ , спричинені чутливими до ітраконазолу збудниками (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum): дерматофітія стоп, паховий дерматомікоз, дерматофітія тулуба, дерматофітія кистей рук; орофарингеальний кандидоз; оніхомікози БНФ , спричинені дерматофітами та/або дріжджами; гістоплазмоз; системні мікози БНФ (у випадках, коли протигрибкова терапія першої лінії не може бути застосована або в разі неефективності лікування іншими протигрибковими препаратами, що може бути зумовлено наявною патологією, нечутливістю патогена або токсичністю препарату): аспергільоз та кандидоз; криптококоз (включно з криптококовим менінгітом): лікування імуноослаблених пацієнтів з криптококозом та усіх пацієнтів з криптококозом ЦНС; підтримувальна терапія у пацієнтів із СНІДом з метою запобігання рецидиву наявної грибкової інфекції; для профілактики грибкової інфекції у пацієнтів із тривалою нейтропенією у випадках, коли стандартна терапія є недостатньою БНФ ; лікування кандидозу порожнини рота і/або стравоходу у ВІЛ-позитивних хворих і пацієнтів з імунодефіцитом; профілактика системних грибкових інфекцій, чутливих до ітраконазолу, коли стандартна терапія неприйнятна, у пацієнтів зі злоякісними захворюваннями крові або у разі пересадки кісткового мозку з високою ймовірністю нейтропенії БНФ (<500 клітин/мкл).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н приймати натще, прополоскати рот р-ном і потім проковтнути його; кандидоз порожнини рота і/або стравоходу: 200 мг/добу (2 мірні чашки) в 1 або 2 прийоми 1 тижд., за відсутністю позитивного ефекту ч/з 1 тижд. лікування продовжувати ще 1 тижд БНФ .; лікування кандидозу порожнини рота і/або стравоходу, при резистентності до флуконазолу: 200-400 мг/добу (2-4 мірні чашки) в 1-2 прийоми протягом 2 тижнів, за відсутністю позитивного ефекту ч/з 2 тижні лікування продовжувати ще 2 тижніБНФ; профілактика системних грибкових інфекцій: внутрішньо 5 мг/кг маси тіла/добу за 2 прийоми, прийом починають одразу перед лікуванням цитостатиками або за тиждень до пересадки кісткового мозку, прийом продовжують до відновлення числа нейтрофілів (не менше 1000 клітин/мкл); діти: безпечним є дозуванням 5 мг/кг 2 р/добу; гінекологічні захворювання (вульвовагінальні кандидози) - 200 мг 2 р/добу (1 день) БНФ; дерматологічні/ офтальмологічні захворювання: висівкоподібний лишай - 200 мг 1 р/добу 7 днів; дерматомікози - 200 мг 1 р/добу 7 дн. або 100 мг 1 р/добу 15 днів; дерматофітія кистей рук та ступнів - 100 мг/добу 30 днів БНФ ; орофарингеальні кандидози - 100 мг 1 р/добу 15 днів; збільшити дозу до 200 мг 1 р/добу впродовж 15 днів у пацієнтів із нейтропенією або СНІДом через порушення абсорбції препарату в цих пацієнтів; оніхомікози БНФ (ураження нігтьових пластинок на пальцях ніг як з ураженням нігтів на руках, так і без нього) - 200 мг 1 р/добу 3 місяці БНФ ; оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 1-4 тижні після закінчення лікування інфекцій шкіри, вульвовагінальних та орофарингеальних кандидозів, та через 6-9 місяців після завершення лікування інфекції нігтьових пластинок БНФ ; аспергільоз: 200 мг 1-2 р/добу БНФ ; кандидоз - 100-200 мг 1-2 р/добу; криптококоз (без ознак менінгіту) - 200 мг 1 р/добу; криптококовий менінгіт - 200 мг 2 р/добу БНФ ; гістоплазмоз - 200 мг 1-2 р/добу; підтримувальне лікування пацієнтів із СНІДом - 200 мг 1 р/добу; профілактика у пацієнтів з нейтропенією - 200 мг 1 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: синусит, інфекції ВДШ, риніт, лейкопенія, гіперчутливість, сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, анафілактичні р-ції, гіпертригліцеридемія, головний біль; парестезія, гіпоестезія, дисгевзія, порушення зору (у т.ч. диплопія та помутніння зору), тимчасова чи стійка втрата слуху, шум у вухах, застійна СН, диспное, біль у животі, нудота; діарея, блювання, запор, диспепсія, метеоризм; панкреатит, порушення ф-цій печінки; тяжка гепатотоксичність (у т.ч. декілька випадків тяжкої г. ПН з летальним наслідком), гіпербілірубінемія, кропив’янка, висипання, свербіж; токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса-Джонсона, г. генералізований екзантематозний пустульоз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, алопеція, світлочутливість, полакіурія, розлади менструального циклу; еректильна дисфункція, набряки, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, сироваткова хвороба, тиніт, набряк легень, кашель, зупинка серця, диспное.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; одночасне застосування наступних ЛЗ: субстратів CYP3A4, які можуть подовжувати інтервал QT, таких як астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетилметадол (левометадил), мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол та терфенадин; інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, які метаболізуються CYP3A4, таких як аторвастатин, ловастатин та симвастатин; триазоламу та перорального мідазоламу; алкалоїдів ріжків, наприклад дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін та метилергометрин (метилергоновін); елетриптану; нізолдипіну; пацієнтам зі шлуночковою дисфункцією, такою як застійна СН, або застійною СН в анамнезі, за винятком лікування інфекцій, що загрожують життю; під час вагітності за відсутності життєвих показань, жінкам репродуктивного віку застосовувати ефективні методи контрацепції під час лікування, а також до кінця менструального циклу після закінчення лікування.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,2 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ІТРАКОН® | ПАТ "Фармак", Україна | капс. у бл. | 100мг | №4х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ІТРАКОН® | ПАТ "Фармак", Україна | капс. у бл. | 100мг | №5х3 | 26,67 |  |
I. | ІТРАКОН® | ПАТ "Фармак", Україна | капс. у бл. | 100мг | №6х1 | 26,67 |  |
I. | ІТРАКОНАЗОЛ | Товариство з обмеженою відповідальністю "ФАРМА ЛАЙФ", Україна | капс. у бл. | 100мг | №4, №15, №30 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | СПОРАГАЛ | ТОВ "Фарма Старт", Україна | капс. у бл. | 100мг | №10х1, №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЕСЗОЛ | КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД., Індія | табл., в/о у бл. | 100мг | №4х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЕСЗОЛ | КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД., Індія | табл., в/о у бл. | 100мг | №10х1 | 28,10 | 27/$ |
II. | ІТРУНГАР | Марксанс Фарма Лтд./Артура Фармасьютікалз Пвт. Лтд., Індія/Індія | капс. у бл. | 100мг | №15х1 | 23,03 | 21,76/$ |
II. | ІТРУНГАР | Марксанс Фарма Лтд./Фламінго Фармасьютикалс Лтд./Артура Фармасьютікалз Пвт. Лтд., Індія/Індія/Індія | капс. у бл. | 100мг | №4х1 | 29,38 | 21,76/$ |
II. | КАНДІФОРС-100 | РА ЧЕМ ФАРМА ЛІМІТЕД, Індія | капс. тверді у бл. | 100мг | №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ОРУНГАЛ® | Янссен Фармацевтика НВ, Бельгія | р-н орал. у фл. по 150мл з дозат. | 10 мг/мл | №1 | 200,46 | 25,91/$ |
II. | ОРУНГАЛ® | Янссен-Сілаг С.п.А., Італія | капс. у бл. | 100мг | №4х7, №5х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | СПОРАКСОЛ | Лабораторіос Ліконса, С.А., Іспанія | капс. у стрип. | 100мг | №6х1 | 20,27 | 27,33/€ |
II. | СПОРАКСОЛ | Лабораторіос Ліконса, С.А., Іспанія | капс. у стрип. | 100мг | №6х5 | 27,33 |  |
II. | СПОРАКСОЛ | Лабораторіос Ліконса, С.А., Іспанія | капс. у стрип. | 100мг | №5х2 | 31,00 |  |
II. | ФУНІТ® | НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш., Туреччина | капс. у бл. | 100мг | №5х6, №15х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ФУНІТ® | НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш., Туреччина | капс. у бл. | 100мг | №15х2 | 30,88 | 26,02/$ |
II. | ФУНІТ® | НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш., Туреччина | капс. у бл. | 100мг | №5х3 | 37,47 | 26,02/$ |
II. | ФУНІТ® | НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш., Туреччина | капс. у бл. | 100мг | №4х1 | 51,80 | 26,42/$ |