Габапентин (Gabapentin)

Фармакотерапевтична група: N03AX12 - протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: точний механізм дії невідомий; структурно подібний з нейротрансмітером ГАМК (гамма-аміномасляна кислота), однак механізм дії відрізняється від механізму дії кількох інших активних речовин, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами, таких як вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансферази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і ГАМК-попередники; місцем зв’язування габапентину служить альфа2-дельта-субодиниця потенціалзалежних кальцієвих каналів; у терапевтичній концентрації не зв’язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерними рецепторами головного мозку, включаючи рецептори ГАМКА, ГАМКВ, бензодіазепінів, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату.

Показання для застосування ЛЗ: епілепсія. в якості додаткового препарату при лікуванні парціальних судом з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 6-ти років БНФ; в якості монотерапії при лікуванні парціальних судом з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 12-ти років БНФ. Показаний для лікування периферичного нейропатичного болю БНФ, наприклад, при болючій діабетичній нейропатії, і постгерпетичної невралгії у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: можна приймати разом з їжею або окремо. Препарат слід запивати достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). При всіх показаннях (для дорослих та дітей віком від 12-ти років) для початку терапії використовувати схему підбору: день 1 - 300 мг/1 раз на добу; день 2 - 300 мг/2 рази на добу; день 3 - 300 мг/3 рази на добу БНФ. Відміняти поступово протягом мінімум 1-го тижня, незалежно від показання. Пацієнтам з важким загальним станом або певними обтяжливими факторами, такими як низька маса тіла, стан після трансплантації, титрування слід проводити повільніше або зменшувати крокову дозу, або подовжувати інтервали між збільшенням дози. Епілепсія. Доза визначається лікарем відповідно до індивідуальної переносимості та ефективності. Дорослі та діти віком від 12-ти років: ефективні дози при епілепсії 900-3600 мг/добу. Лікування починається з титрування дози препарату, як описано вище, або з дози 300 мг/3 рази на добу в 1-й день. Потім, залежно від індивідуальної переносимості та ефективності, дозу можна збільшувати на 300 мг/добу кожні 2-3 дні БНФ до максимальної дози 3600 мг/добу БНФ. Для деяких пацієнтів буває необхідно повільніше титрування. Найкоротший термін досягнення дози 1800 мг/добу ‒ 1 тиждень, 2400 мг/добу ‒ 2 тижні, 3600 мг/добу ‒ 3 тижні. Максимальний інтервал між прийомами препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути перерв у протисудомній терапії та попередження виникнення судомних нападів. Діти віком 6-12 років. Стартова доза препарату - 10 БНФ -15 мг/кг/добу. Ефективна доза повинна бути досягнута титруванням препарату протягом приблизно 3-х днів. Ефективна доза у дітей віком від 6-ти років становить 25-35 мг/кг/добу БНФ. Загальну добову дозу слід розділити на рівні частини (прийом 3 рази на добу БНФ); максимальний інтервал між прийомами препарату не має перевищувати 12 годин. Периферичний нейропатичний біль. Дорослі. Лікування розпочинається з титрування дози препарату, як описано вище, інакше стартова доза 900 мг/добу повинна бути розділена на 3 прийоми БНФ. Потім, залежно від індивідуальної переносимості та ефективності, дозу можна збільшувати по 300 мг/добу кожні 2-3 дні до максимальної ‒ 3600 мг/добу БНФ. Для деяких пацієнтів буває необхідно більш повільне титрування. Найкоротший термін досягнення дози 1800 мг/добу ‒ 1 тиждень, 2400 мг/добу ‒ 2 тижні, 3600 мг/добу ‒ 3 тижні.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: вірусна інфекція, пневмонія, респіраторна інфекція, інфекція сечовивідних шляхів, отит середнього вуха, лейкопенія, тромбоцитопенія, АР, зниження апетиту, анорексія, підвищення апетиту, ворожість, сплутаність і емоційна лабільність, депресія, тривожність, нервозність, невиразне мовлення, галюцинації, сонливість, атаксія, судоми, гіперкінези, дизартрія, зниження пам’яті, тремор, безсоння, головний біль, порушення чутливості (парестезія, гіпестезія), порушення координації, ністагм, підвищення, зниження або відсутність рефлексів, амнезія, гіпокінезія, інші рухові розлади (в т.ч. хореоатетоз, дискінезія, дистонія), розлади зору (наприклад, амбліопія або диплопія), системне запаморочення, дзвін у вухах, відчуття посиленого серцебиття, підвищення артеріального тиску, розширення судин, задишка, бронхіт, фарингіт, кашель, риніт, блювання, нудота, гінгівіт, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, сухість у роті або у горлі, здуття живота, дисфагія, панкреатит, гепатит, жовтяниця, набряклість обличчя, пурпура, висипання, свербіж, акне, с-м Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, алопеція, артралгія, міалгія, біль у спині, м’язові скорочення, міоклонічні судоми, г. ниркова недостатність, нетримання сечі, еректильна дисфункція, гіпертрофія молочних залоз, гінекомастія, підвищена втомлюваність, гарячка, периферичний набряк, порушення ходи, слабкість, біль, відчуття дискомфорту, грипоподібний синдром, генералізований набряк, реакції відміни (головним чином тривожність, безсоння, нудота, болі, пітливість), біль у грудях, підвищення маси тіла, підвищення показників функції печінки (АСТ, АЛТ) і білірубіну, коливання рівня глюкози в крові у пацієнтів з ЦД, випадкові пошкодження, переломи, подряпини.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до компонентів препарату.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 1,8 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ГАБАНТИН 300 | ТОВ "Фарма Старт", Україна | капс. у бл. | 300мг | №10х6 | 19,92 |  |
I. | ГАБАНТИН 300 | ТОВ "Фарма Старт", Україна | капс. у бл. | 300мг | №10х3 | 20,97 |  |
I. | ГАБАПЕНТИН | ПрАТ "Технолог", Україна | капс. тверді у бл. | 300мг | №10х2 | 28,43 |  |
I. | МЕДІТАН | ПАТ "Фармак", Україна | капс. у бл. | 100мг, 300мг | №10х3, №10х6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | МЕДІТАН | ПАТ "Фармак", Україна | капс. у бл. | 300мг | №10х3 | 27,00 |  |
I. | МЕДІТАН | ПАТ "Фармак", Україна | капс. у бл. | 400мг | №10х3 | 13,50 |  |
I. | НЬЮРОПЕНТИН® | КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/ТОВ "КУСУМ ФАРМ" (альтернативний виробник, що здійснює вторинне пакування, контроль якості та випуск серії), Індія/Україна | капс. тв. у бл. | 300мг | №10х1, №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | НЬЮРОПЕНТИН® | КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/ТОВ "КУСУМ ФАРМ" (Альтернативний виробник, що здійснює вторинне пакування, контроль якості та випуск серії), Індія/Україна | капс. тв. у бл. | 300мг | №10х10 | 20,88 | 26,07/$ |
II. | ГАБАГАМА® 100 | Каталент Джермені Шорндорф ГмбХ/Драгенофарм Аптекарь Пюшл ГмбХ, Німеччина/Німеччина | капс. у бл. | 100мг | №10х2, №10х5 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ГАБАГАМА® 300 | Каталент Джермені Шорндорф ГмбХ/Драгенофарм Аптекарь Пюшл ГмбХ, Німеччина/Німеччина | капс. у бл. | 300мг | №10х2, №10х5 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ГАБАГАМА® 400 | Каталент Джермені Шорндорф ГмбХ/Драгенофарм Аптекарь Пюшл ГмбХ, Німеччина/Німеччина | капс. у бл. | 400мг | №10х2, №10х5 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ГАБАМАКС® | Фарма Інтернешенал Компані, Йорданія | капс. у бл. | 300мг, 400мг | №10х5 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ГАБАТА 100 | Алкем Лабораторіз Лтд, Індія | капс. у бл. | 100мг | №7х1, №10х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ГАБАТА 300 | Алкем Лабораторіз Лтд, Індія | капс. у бл. | 300мг | №10х1, №14х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ГАБАТА 400 | Алкем Лабораторіз Лтд, Індія | капс. у бл. | 400мг | №10х1, №14х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | НУПИНТИН | Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед, Індія | капс. у фл. | 100мг, 300мг, 400мг | №20, №50, №100 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ТЕБАНТИН® | ВАТ "Гедеон Ріхтер", Угорщина | капс. у бл. | 300мг | №10х5, №10х10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |