Івабрадин (Ivabradin)

Фармакотерапевтична група: C01EB17 - кардіологічні засоби. Інші кардіологічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: виключно знижує ЧСС, діючи на водія ритму серця шляхом селективного та специфічного інгібування Іf-потоку, що контролює спонтанну діастолічну деполяризацію на рівні синусового вузла, регулюючи ЧСС; діє виключно на синусовий вузол та не впливає на внутрішньопередсердну, AV і внутрішньошлуночкову провідність, скоротність міокарда й реполяризацію шлуночків; може взаємодіяти з Іh-потоком сітківки ока, які схожі за структурою з Іf-потоком синусового вузла серця, що лежить в основі розвитку тимчасового порушення світлосприйняття внаслідок зменшення р-ції сітківки на яскраві світлові стимули; при появі тригерних обставин (раптова зміна освітлення) часткове інгібування івабрадином Іh-потоку може призвести до несподіваного виникнення у пацієнтів зорових феноменів; зорові феномени (фосфени) описують як тимчасове підвищення яскравості на обмеженій ділянці поля зору.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування хр. стабільної стенокардії у дорослих пацієнтів з ІХС, нормальним синусовим ритмомБНФ та ЧСС ≥ 70 уд./хв; призначати: пацієнтам, які мають протипоказання чи обмеження до застосування β-адреноблокаторів; у комбінації з β-адреноблокаторами пацієнтам, стан яких є недостатньо контрольованим при застосуванні оптимальної дози β-адреноблокаторів; лікування хр. СНБНФ; зниження ризику розвитку СС подій (СС смерті або госпіталізації з приводу погіршення СН) у дорослих пацієнтів із симптомною хр. СН, синусовим ритмом та ЧСС ≥ 70 уд./хв.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перорально (2,5 мг, 5 мг або 7,5 мг) 2 р/добу; симптоматичне лікування хр. стабільної стенокардіїБНФ: у пацієнтів віком до 75 років початкова доза не повинна перевищувати 5 мг 2 р/добуБНФ, якщо у пацієнтів, які приймають івабрадин по 2,5 або 5 мг 2р/добу, після 3-4 тижнів лікування тривають симптоми стабільної стенокардії, дозу івабрадину можна збільшити до наступної, за умови гарної переносимості початкової дози та якщо ЧСС у стані спокою залишається на рівні > 60 уд./хвБНФ; підтримуюча доза не повинна перевищувати 7,5 мг 2 р/добу; у разі відсутності поліпшення симптомів стенокардії протягом 3 міс. після початку лікування прийом припинити; розглядати можливість припинення терапії у разі, якщо відповідь на симптоматичне лікування є незначною та відсутнє клінічно значуще зниження ЧСС у стані спокою протягом 3 місяців лікування; якщо ЧСС знижується < 50 уд./хв. у стані спокою або пацієнт відчуває симптоми, які є проявами брадикардії (запаморочення, слабкість, артеріальна гіпотензія), дозу необхідно поступово зменшити, включаючи можливість застосування найнижчої дози 2,5 мг 2 р/добуБНФ; прийом припинити, якщо ЧСС залишається на рівні < 50 уд./хв. або с-ми брадикардії тривають, незважаючи на зменшення дози; лікування хр.СН: початкова доза 5 мг 2 р/добу; після 2-тижневого курсу лікування дозу можна підвищити до 7,5 мг 2 р/добу у разі, якщо ЧСС залишається на рівні > 60 уд./хв. у стані спокоюБНФ; або дозу необхідно знизити до 2,5 мг 2 р/добу, якщо ЧСС залишається на рівні < 50 уд./хв. у стані спокою або пацієнт відчуває симптоми, зумовлені брадикардієюБНФ; якщо ЧСС знаходиться в діапазоні 50-60 уд./хв., дозу 5 мг 2 р/добу залишають незміненою; якщо ЧСС знижується < 50 уд./хв. у спокої або пацієнт відчуває симптоми, зумовлені брадикардією, при застосуванні івабрадину по 7,5 або 5 мг 2 р/добу необхідно поступово знизити дозу до наступної меншої; якщо ЧСС є постійно > 60 уд./хв. у стані спокою, пацієнтам, які приймають івабрадин по 2,5 або 5 мг 2 р/добу, поступово підвищити дозу до наступної більшої; застосування необхідно припинити, якщо під час лікування ЧСС залишається < 50 уд./хв. або симптоми брадикардії тривають.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: еозинофілія; підвищення рівня сечової к-ти в плазмі крові; головний біль, зазвичай під час першого місяця лікування; запаморочення, непритомність, вірогідно пов’язані з брадикардією; зорові феномени (фосфени); розмитий зір; диплопія, порушення зору; вертиго; брадикардія; АV-блокада I ст. (на ЕКГ - подовження інтервалу PQ); шлуночкова екстрасистолія; фібриляція передсердь; пальпітація, надшлуночкова екстрасистолія; АV-блокада II та III ступеня; СССВ; неконтрольований кров’яний тиск; артеріальна гіпотензія, вірогідно пов’язана з брадикардією; диспное; нудота, запор, діарея, біль в абдомінальній ділянці; ангіоедема; висипання; еритема, свербіж, кропив’янка; м’язові спазми; астенія, втома, нездужання, вірогідно пов’язані з брадикардією; підвищення рівня креатиніну в плазмі крові; подовження інтервалу QТ на ЕКГ.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату; ЧСС у стані спокої < 70 уд/хв. до початку лікування; кардіогенний шок; г. ІМ., тяжка печінкова недостатність; СССВ, СА-блокада, нестабільна або г.СН; наявність у пацієнта штучного водія ритму, нестабільна стенокардія, AV-блокада III ст.; комбінація з інгібіторами CYP3A4 сильної дії: протигрибкові препарати похідні азолу (кетоконазол та інші), макролідні а/б (кларитроміцин, еритроміцин для p/os застосування, джозаміцин, телітроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (нелфінавір, ратонавір) та нефазодон та помірної дії: верапаміл, дилтіазем; тяжка артеріальна гіпотензія (АТ < 90/50 мм. рт.ст.); вагітність, період годування груддю та жінки дітородного віку, які не застосовують належні заходи контрацепції.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 10 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | БРАДІУМ | ПАТ "Фармак" (виробництво з продукції in bulk фірми-виробника Дженефарм СА, Греція), Україна | табл., в криті п/о у бл. | 5мг, 7,5мг | №14х4 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | БРАВАДИН® | КРКА, д.д., Ново место (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакування, контроль серії та випуск серії), Словенія | табл., в криті п/о у бл. | 5мг, 7,5мг | №14х4, №14х6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | БРАВАДИН® | КРКА, д.д., Ново место (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакування, контроль серії та випуск серії), Словенія | табл., в криті п/о у бл. | 5мг | №14х2 | 4,60 | 31,12/€ |
II. | БРАВАДИН® | КРКА, д.д., Ново место (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакування, контроль серії та випуск серії), Словенія | табл., в криті п/о у бл. | 7,5мг | №14х2 | 3,32 | 31,12/€ |
II. | ІВАКАРД® | Х. Уріач і Компанья, С.А., Іспанія | табл., в криті п/о у бл. | 5мг | №14х4 | 7,93 | 29,38/€ |
II. | ІВАКАРД® | Х. Уріач і Компанья, С.А., Іспанія | табл., в криті п/о у бл. | 7,5мг | №14х4 | 5,29 | 29,38/€ |
II. | КОРАКСАН® 5 мг | Лабораторії Серв’є Індастрі/Серв’є (Ірландія) Індастріс Лтд, Франція/Ірландія | табл., в криті п/о у бл. | 5мг | №14х2, №14х4 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | КОРАКСАН® 7,5 МГ | Лабораторії Серв’є Індастрі/Серв’є (Ірландія) Індастріс Лтд, Франція/Ірландія | табл., в криті п/о у бл. | 7,5мг | №14х2, №14х4 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | РАЄНОМ | Гедеон Ріхтер Румунія А.Т., Румунія | табл., в криті п/о у бл. | 5мг, 7,5мг | №14х2, №14х4 | відсутня у реєстрі ОВЦ |