Пеметрексед (Pemetrexed)

Фармакотерапевтична група: L01BA04 - Антиметаболіти. Структурні аналоги фолієвої к-ти.

Основна фармакотерапевтична дія: антифолат різноспрямованої дії, пригнічує тимідилатсинтетазу (TS), дегідрофолатредуктазу (DHFR), гліцинамід-рибонуклеотид-формілтрансферазу (GARFT), які є основними фолатзалежними ферментами для біосинтезу тимідину та пуринових нуклеотидів de novo; транспорт його до клітин відбувається за рахунок редукованого переносника фолатів та транспортних систем мебранного протеїну, що зв’язує фолати; потрапивши до клітини, швидко трансформується в поліглютаматні форми за допомогою ензиму фолілполіглютаматсинтетази, які акумулюються в клітинах і є навіть більш сильними інгібіторами TS і GARFT; метаболіти поліглютамату мають більш тривалий в/клітинний період напіввиведення, що приводить до більш тривалої дії препарату в малігнізованих клітинах.

Показання для застосування ЛЗ: злоякісна нерезектабельна плевральна мезотеліома у комбінації з цисплатином; місцеворозповсюджений або метастатичний недрібноклітинний неплоскоклітинний рак легенів у першій лінії хіміотерапії в комбінації з цисплатином; як монотерапія для лікування хворих на місцеворозповсюджений або метастатичний недрібноклітинний неплоскоклітинний рак легенів у другій лінії хіміотерапії БНФ; для підтримуючого лікування (як монотерапія) хворих на місцеворозповсюджений або метастатичний недрібноклітинний неплоскоклітинний рак легенів, у яких не було прогресування захворювання після хіміотерапії препаратами платиниБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: у комбінації із цисплатином: рекомендована доза 500 мг/м2 площі поверхні тіла (ППТ) у вигляді в/в інфузії протягом 10 хв. у перший день кожного 21-денного циклу; рекомендована доза цисплатину становить 75 мг/м2 ППТ у вигляді інфузії протягом 2 год. приблизно через 30 хв. після завершення інфузії пеметрекседу у перший день кожного 21-денного циклу; пацієнт повинен отримувати адекватну протиблювотну терапію, належну гідратацію пацієнта слід проводити до або/та після введення цисплатину; застосування як монотерапії: лікування недрібноклітинного раку легенів (НДРЛ) після попередньо проведеної хіміотерапії - рекомендована доза 500 мг/м2 ППТ у вигляді в/в інфузії протягом 10 хв. в перший день кожного 21-денного циклу; режим премедикації: з метою зниження частоти та тяжкості реакцій з боку шкіри застосовувати кортикостероїди за день до призначення пеметрекседу, в день його призначення та в день після його введення; доза кортикостероїду має бути еквівалентна 4 мг дексаметазону р/os двічі на день.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: супресія кісткового мозку, що проявляється у вигляді анемії, нейтропенії, лейкопенії та тромбоцитопенії, а також шлунково-кишкова токсичність, що проявляється як анорексія, тошнота, блювання, діарея, запор, фарингіт, мукозит і стоматит; ниркова токсичність, підвищення рівня трансаміназ, алопеція, слабкість, дегідратація, висипання, інфекція/сепсис; с-м Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некролізис; сенсорна нейропатія, порушення смакових відчуттів; втома.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або до його компонентів; період годування груддю; супутнє застосування вакцини проти жовтої лихоманки.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | АЛІМТА | Елі Ліллі енд Компані (виробництво за повним циклом)/Ліллі Франс (маркування та вторинна упаковка, контроль та випуск серії), США/Франція | ліоф. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 500мг | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | КАРЖЕСТ | Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд (Виробничий відділ - 7), Індія | пор. ліоф. д/конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 100мг, 500мг | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ПЕМЕТРЕКСЕД АККОРД | Інтас Фармасьютікалз Лімітед (виробництво, контроль якості, первинне та вторинне пакування)/Аккорд Хелскеа Лімітед (відповідальний за випуск серії, вторинне пакування), Індія/Велика Британія | пор. д/конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 100мг, 500мг, 1000мг | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ПЕМЕТРЕКСЕД КРКА | Натко Фарма Лтд. (виробництво, первинне та вторинне пакування)/КРКА, д.д., Ново место (контроль серії (фізичні та хімічні методи контролю, стерильність), випуск серії; вторинне пакування)/КРКА - Фарма д.о.о. (контроль серії (фізичні та хімічні методи конт, Індія/Словенія/Хорватія | пор. д/конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 100мг, 500мг | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ПЕМЕТРЕКСЕД-ВІСТА | онкомед мануфакторінг а.с. (виробництво та первинне пакування лікарського засобу)/Джі І Фармасьютікалс, Лтд. (вторинне пакування лікарського засобу)/Сінтон Хіспанія, С.Л. (відповідальний за випуск серії)/Сінтон с.р.о. (відповідальний за випуск серії), Чеська Республіка/Болгарія/Іспанія/Чеська Республіка | пор. ліоф. д/приг. конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 100мг | №1 | 2200,00 | 32,21/€ |
II. | ПЕМЕТРЕКСЕД-ВІСТА | онкомед мануфакторінг а.с. (виробництво та первинне пакування лікарського засобу)/Джі І Фармасьютікалс, Лтд. (вторинне пакування лікарського засобу)/Сінтон Хіспанія, С.Л. (відповідальний за випуск серії)/Сінтон с.р.о. (відповідальний за випуск серії), Чеська Республіка/Болгарія/Іспанія/Чеська Республіка | пор. ліоф. д/приг. конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 500мг | №1 | 5100,00 | 32,21/€ |
II. | ПЕМЕТРЕКСЕД-ТЕВА | ПЛІВА Хрватска д.о.о. (вторинна упаковка, дозвіл на випуск серії)/Фармахемі Б.В. (виробництво нерозфасованої продукції, первинна упаковка, контроль якості), Хорватія/Нідерланди | ліоф. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 100мг | №1 | 2624,84 | 26,09/€ |
II. | ПЕМЕТРЕКСЕД-ТЕВА | ПЛІВА Хрватска д.о.о. (вторинна упаковка, дозвіл на випуск серії)/Фармахемі Б.В. (виробництво нерозфасованої продукції, первинна упаковка, контроль якості), Хорватія/Нідерланди | ліоф. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 500мг | №1 | 6561,71 | 26,09/€ |
II. | ПЕМЕТРЕКСЕД-ТЕВА | ПЛІВА Хрватска д.о.о. (вторинна упаковка, дозвіл на випуск серії)/Фармахемі Б.В. (виробництво нерозфасованої продукції, первинна упаковка, контроль якості), Хорватія/Нідерланди | ліоф. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 1000мг | №1 | 13123,69 | 26,09/€ |
II. | ПЕМЕТРО | Гетеро Лабз Лімітед, Індія | ліоф. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 100мг, 500мг | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |