Гідроксихлорохін (Hydroxychloroquine)

Гідроксихлорохін (Hydroxychloroquine) * [ПМД]

Фармакотерапевтична група: Р01ВА02 - протималярійні засоби. Амінохінолони

Основна фармакотерапевтична дія: ефекти включають взаємодію із сульфгідрильними групами, зміну активності ферментів (у тому числі фосфоліпази, НАДН-цитохром С-редуктази, холінестерази, протеаз і гідролаз); зв'язування з ДНК; стабілізацію лізосомальних мембран; інгібування вироблення простагландину; інгібування хемотаксису і фагоцитозу поліморфноядерних клітин; можливе втручання у синтез моноцитами інтерлейкіну 1 та інгібування вивільнення нейтрофілами супероксиду.

Показання для застосування ЛЗ: СЧВ; дискоїдний червоний вовчакБНФ; ЮРА; РА БНФ,ПМД, дерматологічні захворювання, причиною виникнення або погіршення перебігу яких є дія сонячного світлаБНФ; для лікування г.нападів і пригнічення малярії, спричиненої Plasmodium vivax, P.ovale і P.malariae, а також чутливими штамами P.alciparum; для радикального лікування малярії, спричиненої чутливими штамами P.falciparum.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початково добову дозу 400 мг розподілити на 2 прийоми, дозу можна зменшити до 200 мг БНФ, якщо не спостерігається покращання стану хворого; підтримуючу дозу збільшити до 400 мг/добу БНФу разі зменшення ефективності препарату; має кумулятивну дію, для досягнення терапевтичного ефекту потрібно кілька тижнів, незначні побічні ефекти можуть виникати відносно рано; якщо при лікуванні ревматичного захворювання стан хворого не покращується упродовж 6 міс., препарат відмінити; діти: застосовувати мінімально ефективну дозу, яка не перевищує 6,5 мг/ кг ідеальної маси тіла на добу БНФ, не можна застосовувати для лікування дітей з ідеальною масою тіла < 31 кг; дорослі та пацієнти літнього віку: застосовувати мінімальну ефективну дозу, яка не перевищує 6,5 мг/кг маси тіла (у розрахунку на ідеальну, а не фактичну масу тіла хворого) на добу, та становить або 200 мг, або 400 мг/добу БНФ; при хворобах, пов’язаних із підвищеною чутливістю до світла, лікування проводити тільки під час періодів максимальної інсоляції. Пригнічення малярії: дорослі - 400 мг в один і той самий день тижня; діти з масою тіла > 31 кг - тижнева пригнічувальна доза 6,5 мг/кг маси тіла, вона не повинна перевищувати дозу, рекомендовану для дорослих; пригнічувальну терапію необхідно розпочинати за 2 тижні до поїздки в ендемічну зону, якщо це неможливо, дорослим - початкову подвійну (навантажувальну) дозу 800 мг, а дітям - 12,9 мг/кг маси тіла (але не > 800 мг), розподілену на 2 прийоми з інтервалом у 6 год. Пригнічувальну терапію продовжувати протягом 8 тижн. після від’їзду з ендемічної зони. Лікування г.нападів малярії: дорослі - початкова доза - 800 мг, потім ще ч/з 6-8 год 400 мг і по 400 мг упродовж 2-х наступних діб (усього 2 г гідроксихлорохіну сульфату), можливе однократне застосування препарату у дозі 800 мг; діти з масою тіла > 31 кг - загальну дозу 32 мг/кг маси тіла (але не > 2 г) застосовувати впродовж 3 днів, перша доза: 12,9 мг/кг маси тіла (але не перевищуючи разової дози 800 мг), друга доза: 6,5 мг/кг маси тіла (але не більше 400 мг) ч/з 6 год після прийому першої дози, третя доза: 6,5 мг/кг маси тіла (але не > 400 мг) ч/з 18 год після прийому другої дози, четверта доза: 6,5 мг/кг маси тіла (але не > 400 мг) ч/з 24 год після прийому третьої дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ретинопатія зі зміною пігментації та появою дефектів поля зору, макулопатії та макулярна дегенерація, які можуть бути необоротними; зміни рогівки, включаючи набряк і помутніння (поява ореолів, нечіткість зору чи фотофобія); нечіткість зору може бути спричинена порушенням акомодації; шкірні висипання; свербіж, зміни пігментації шкіри та слизових оболонок, знебарвлення волосся та алопеція, бульозні висипання, включаючи поодинокі випадки мультиформної еритеми, с-му Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, еозинофілія, системні симптоми (синдром DRESS), фоточутливість, ексфоліативний дерматит, г. генералізовані екзантематозні пустульозні висипання, загострення псоріазу, підвищення t° та гіперлейкоцитоз; нудота, діарея, відсутність апетиту, абдомінальний біль, блювання; запаморочення, вертиго, шум у вухах, втрата слуху, головний біль, афективна лабільність, підвищена збудливість, психоз, судоми, екстрапірамідальні розлади (дистонія, дискінезія, тремор), міопатія скелетних м'язів або нейроміопатія, що призводять до прогресуючої слабкості та атрофії проксимальних груп м'язів, пригнічення сухожильного рефлексу та аномальна нервова провідність, сенсорно-моторні розлади; кардіоміопатія, СН, у деяких випадках з летальним наслідком, порушення провідності (блокада пучка Гіса/AV-блокада), а також гіпертрофії обох шлуночків; пригнічення ф-ції червоного кісткового мозку, анемія, апластична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія та тромбоцитопенія, загострення або погіршення перебігу порфірії; зміни показників функціональних проб печінки, гіпоглікемія, фульмінантна ПН; кропив’янка, ангіоневротичний набряк і бронхоспазм.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до похідних 4-амінохіноліну; попередня макулопатія, ретинопатія, макулопатія, захворювання нирок, печінки, центральної нервової системи, крові, порфірія, хворі з рідкісними вродженими аномаліями, такими як непереносимість галактози, дефіцитом лактази Лаппа або с-м мальабсорбції глюкози-галактози, період вагітності або годування груддю, діти з ідеальною масою тіла менше 31 кг, довготривале застосування у дітей, застосування пацієнтам з порфірією.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,516 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ІММАРД | Іпка Лабораторіз Лімітед, Індія | таб., вкриті п/о у бл. | 200мг | №10х3 | 60,20 | 25,89/$ |
II. | ПЛАКВЕНІЛ® | САНОФІ-АВЕНТІС С.А., Іспанія | таб., вкриті п/о у бл. | 200мг | №15х4, №10х6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |