Ефавіренз (Efavirenz) *

Фармакотерапевтична група: J05AG03 - противірусні засоби для системного застосування. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази.

Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ-1, ефавіренз є неконкурентним інгібітором ВІЛ-1 зворотної транскриптази та істотно не інгібує ВІЛ-2 зворотну транскриптазу або клітинні ДНК-полімерази (α, β, γ або δ); вільна концентрація ефавірензу, необхідна для 90-95 % інгібування дикого типу або стійких до зидовудину лабораторних і клінічних ізолятів in vitro, перебуває у межах діапазону від 0,46 до 6,8 нм на лімфобластоїдних клітинних лініях, мононуклеарах периферичної крові і культурах макрофагів/моноцитів.

Показання для застосування ЛЗ: у складі комбінованої противірусної терапії для лікування захворювань, спричинених ВІЛ-1 у дорослих БНФ , з вагою не < 40 кг ВООЗ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти з масою тіла більше 40 кг: рекомендовані дози у комбінації з нуклеозидами-інгібіторами зворотної транскриптази разом, або без них, - 600 мг p/os1 р/добу БНФ ВООЗ ; якщо призначати разом з вориконазолом, підтримуючу дозу останнього потрібно збільшити до 400 мг кожні 12 год; дозу ефавірензу потрібно зменшити на 50 %, до 300 мг 1 р/добу; при припиненні терапії вориконазолом початкове дозування ЛЗ відновити; при супутньому введенні ефавірензу з рифампіцином пацієнтам з масою тіла від 50 кг рекомендується підвищення дози ефавірензу до 800 мг 1 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення балансу могової координації, розлад уваги , запаморочення , головний біль, сонливість, збудження, амнезія, атаксія, порушення координації, судоми, патологічне мислення, тремор, розпливчасте бачення, шум у вухах, запаморочення, припливи, тригліцеридемія, холестерінемія, біль у животі, діарея, нудота, блювання, г. панкреатит, висипання, свербіж, еритема, с-м Стівенса-Джонсона, фотоалергічний дерматит, підвищена втомлюваність, алергія, підвищення рівня АСТ, АЛТ, ГГТ, г. гепатит, печінкова недостатність, гінекомастія, занепокоєння, депресія, безсоння, емоційна лабільність, схильність до афекту, агресія, сплутаність свідомості, ейфоричний настрій, галюцинації, манія, параноя, психоз, спроби самогубства, суїцидальне мислення, кататонічний с-м, омана, невроз, завершені самогубства, втома,

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до активної речовини або до інших компонентів, які входять до складу препарату; тяжкі порушення функції печінки (стадія C за шкалою Чайлда-П'ю); одночасний прийом з терфенадином, астемізолом, цизапридом, мідазоламом, триазоламом, пімозидом, бепридилом або алкалоїдами ріжків (ерготамін, дигідроерготамін, ергоновін і метилергоновін), оскільки конкурування ефавірензу за CYP3A4 може призвести до пригнічення метаболізму цих препаратів і появи передумов для виникнення серйозних та/або загрозливих для життя небажаних явищ (таких як серцеві аритмії, тривалий седативний ефект або пригнічення дихання); одночасний прийом із препаратами рослинного походження, що містять звіробій (Hypericum perforatum); пацієнти з: випадками раптового летального випадку у родині, вроджена тривалість інтервалу QT або будь-який інший клінічний стан, який, може подовжувати інтервал QT; історія симптоматичних серцевих аритмій, клінічно значуща брадикардія, застійна СН, що супроводжується зменшенням викиду лівого шлуночка; важкі порушення електролітного балансу, наприклад гіпокаліємія або гіпомагніємія; застосування ліків, які продовжують інтервал QT (проаритмічні лікарські засоби), такі як: антиаритмічні препарати класів IA та III; нейролептики, антидепресанти; певні а/б, включаючи наступні класи: макроліди, фторхінолони, імідазолові та триазольні протигрибкові засоби; певні антигістамінні препарати (терфенадин, астемізол); цизаприд, флекайнід, деякі протимікробні препарати, метадон.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,6 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ЕСТІВА 600 | ГЕТЕРО ЛАБЗ ЛІМІТЕД, Індія | табл., в/о у конт. | 600мг | №30 | 4,15 | 21,85/$ |
II. | ЕФАВІРЕНЗ | СТРАЙДС АРКОЛАБ ЛІМІТЕД, Індія | табл., вкриті п/о у конт. | 200мг, 600мг | №90, №30 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЕФАВІРЕНЗ | Ауробіндо Фарма Лімітед – Юніт III, Індія | табл., в/о у конт. | 600мг | №30 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЕФАМАТ | Мілан Лабораторієс Лімітед, Індія | табл., вкриті п/о у конт. | 200мг, 600мг | №30 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЕФЕРВЕН | Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед, Індія | табл., в/о у фл. | 600мг | №30 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЕФФАХОП 600 | Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія | табл., вкриті п/о у фл. | 600мг | №30 | 6,00 | 27,16/$ |