Паліперидон (Paliperidone)

Фармакотерапевтична група: N05АХ13 - антипсихотичні засоби (нейролептики).

Основна фармакотерапевтична дія: селективний блокуючий агент ефектів моноамінів; сильно зв’язується з серотоніновими 5-НТ2 та дофаміновими D2-рецепторами; блокує α1-, α2-адренергічні рецептори та Н1-гістамінові рецептори; фармакологічна активність (+) та (-)-енантіомерів паліперидону кількісно і якісно однакова; не зв’язується з холінергічними рецепторами; спричиняє меншу каталепсію та зниження моторних функцій меншою мірою, ніж традиційні нейролептики; переважний центральний антагонізм до серотоніну зменшує схильність паліперидону до екстрапірамідних симптомів.

Показання для застосування ЛЗ: табл.: лікування шизофренії у дорослих та дітей віком від 15 років; лікування шизоафективних розладів у дорослих БНФ; суспенз. д/ін’єк. прол. дії: підтримуюча терапія симптомів шизофренії у дорослих, стан яких стабілізовано паліперидоном або рисперидоном БНФ; у окремих випадках дорослим пацієнтам з шизофренією, які раніше ефективно лікувалися паліперидоном або рисперидоном можна застосовувати без попередньої стабілізації p/os препаратами даної групи, якщо психотичні симптоми хворого варіюють від легкого до помірного ступеня і якщо показано лікування ін’єкц. лікарськими формами пролонгованої дії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується p/os та глибоко в/м; p/os: лікування шизофренії: у дорослих рекомендована доза складає 6 мг 1 р/добу, вранці, титрування дози на початку терапії не потрібне; терапевтичний ефект може спостерігатися у межах рекомендованого діапазону 3-12 мг 1 р/добу; коригувати дозу при наявності показань після ретельної повторної оцінки стану пацієнта; якщо показане підвищення дози, рекомендується збільшення на 3 мг/день з інтервалом не менше 5 днів БНФ; у дітей віком від 15 років початкова доза складає 3 мг 1 р/добу, вранці; діти з масою тіла <51 кг: рекомендована МДД - 6 мг; діти з масою тіла ≥51 кг: рекомендована МДД - 12 мг; якщо показане підвищення дози збільшення проводити на 3 мг/день з інтервалом не менше 5 днів; шизоафективні розлади: у дорослих рекомендована доза - 6 мг 1 р/добу, вранці, титрування дози на початку терапії не потрібне; терапевтичний ефект може спостерігатися у межах рекомендованого діапазону 6-12 мг 1 р/добу, коригувати дозу при наявності показань після ретельної повторної оцінки стану пацієнта, якщо показане підвищення дози, рекомендується збільшення на 3 мг/день з інтервалом не менше 4 днів; безпечність та ефективність застосування паліперидону для лікування шизоафективних розладів у дітей віком до 17 років не встановлені та не вивчалися; підтримуюча терапія симптомів шизофренії у дорослих, стан яких стабілізовано паліперидоном або рисперидоном: глибоко в/м - 150 мг (день 1), через 1 тиждень - 100мг (день 8), третю дозу вводити через місяць після другої початкової дози, у подальшому щомісячна підтримуюча доза - 75 мг; дозу можна збільшити або зменшити в діапазоні 25-150 мг залежно від індивідуальної переносимості та/або ефективності БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: бронхіт, інфекції ВДШ, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, грип, пневмонія, інфекції дихальних шляхів, цистит, запалення вуха, тонзиліт, очні інфекції, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, акародерматит, акародерматит; зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія, зниження гематокриту, агранулоцитоз, нейтропенія, збільшення кількості еозинофілів; анафілактичні реакції, гіперчутливість; гіперпролактинемія, с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНС АДГ)с, наявність глюкози в сечі; збільшення маси тіла/ окружності талії, підвищення апетиту, зниження маси тіла/ апетиту, ЦД, гіперглікемія, анорексія, підвищення рівня тригліцеридів/ холестерину у крові, водна інтоксикація, діабетичний кетоацидоз, гіпоглікемія, полідипсія; безсоння, манія, ажитація, депресія, тривожність, розлади сну, сплутаність свідомості, зниження лібідо, аноргазмія, знервованість, нічні жахи, притуплений афект; паркінсонізм, акатизія, седація/ сонливість, головний біль, дистонія, запаморочення, дискінезія, тремор, пізня дискінезія, судоми, синкопе, психомоторна гіперактивність, постуральне запаморочення, порушення уваги, дизартрія, дисгевзія, гіпестезія, парестезія, злоякісний нейролептичний с-м, церебральна ішемія, відсутність відповіді на стимуляцію, втрата свідомості, пригнічення свідомості, діабетична кома, порушення рівноваги, порушення координації рухів, ритмічне похитування голови; розмитість зору, фотофобія, кон’юнктивіт, сухість очей, глаукома, порушення руху очних яблук, ротаторний ністагм, підвищене сльозовиділення, гіперемія очей; вертиго, шум/ біль у вухах; AV-блокада, порушення провідності, подовження інтервалу QT чи відхилення на ЕКГ, брадикардія, тахікардія, синусова аритмія, відчуття серцебиття, фібриляція передсердь, с-м постуральної ортостатичної тахікардії; ортостатична гіпотензія, гіпертензія, гіпотензія, легенева емболія, венозний тромбоз, ішемія, припливи; фаринголарингеальний біль, кашель, закладеність носа, диспное, свистяче дихання, носова кровотеча, с-м нічного апное, гіпервентиляція, аспіраційна пневмонія, погіршення прохідності дихальних шляхів, дисфонія; біль/ відчуття дискомфорту у животі, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль, набряк язика, гастроентерит, дисфагія, метеоризм, панкреатит, обструкція кишечнику, кишкова непрохідність, нетримання калу, фекалома, хейліт; підвищення рівня трансаміназ, гамма-глутаміл-трансферази, печінкових ферментів, жовтяниця; свербіж, висипання, кропив’янка, алопеція, екзема, акне, ангіоневротичний набряк, висипання медикаментозного походження, гіперкератоз, сухість чи зміна кольору шкіри, еритема, себорейний дерматит, лупа; м’язово-скелетний біль, біль у спині, артралгія, підвищення рівня КФК в крові, спазми м’язів, скутість/ набрякання суглобів, м’язова слабкість, біль у шиї, рабдоміоліз, порушення постави; нетримання/ затримка сечі, полакіурія, дизурія, с-м відміни препарату у новонароджених; аменорея, еректильна дисфункція, порушення еякуляції/ менструального циклу у жінок, галакторея, сексуальна дисфункція, біль/ відчуття дискомфорту у молочних залозах; пріапізм, затримка менструації, гінекомастія, нагрубання/ збільшення молочних залоз, виділення з сосків, вагінальні виділення; лихоманка, астенія, слабкість, набряк обличчя, набряки, озноб, підвищення t°тіла, порушення ходи, спрага, біль в ділянці грудної клітки, дискомфорт у грудях, нездужання; гіпотермія, зниження t°тіла, с-м відміни препарату, ущільнення тканин; падіння; частота невідома: гіперінсулінемія, легеневий застій.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпергіперчутливість до паліперидону, до рисперидону або до будь-якого з допоміжних компонентів ЛЗ.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 6 мг., парентерально (депо) - 2,5 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ІНВЕГА® | Янссен-Сілаг С.п.А. (первинна і вторинна упаковка, випуск серії)/Алза Корпорейшн (виробництво лікарського засобу)/Янссен-Сілаг Мануфекчуринг ЛЛС (виробництво лікарського засобу), Італія/США/США | табл. прол. дії, в/о у бл. | 3мг, 9мг | №7х4 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ІНВЕГА® | Янссен-Сілаг С.п.А. (первинна і вторинна упаковка, випуск серії)/Алза Корпорейшн (виробництво лікарського засобу)/Янссен-Сілаг Мануфекчуринг ЛЛС (виробництво лікарського засобу), Італія/США/США | табл. прол. дії, в/о у бл. | 6мг | №7х4 | 100,15 | 28,18/$ |
II. | КСЕПЛІОН® | Янссен Фармацевтика НВ/Сілаг АГ, Бельгія/Швейцарія | сусп. д/ін'єк. прол. дії по 1,5мл у шпр. з 2голк. | 100 мг/мл | №1 | 210,34 | 26,50/$ |
II. | КСЕПЛІОН® | Янссен Фармацевтика НВ/Сілаг АГ, Бельгія/Швейцарія | сусп. д/ін'єк. прол. дії по 1мл у шпр. з 2голк. | 100 мг/мл | №1 | 235,09 | 26,50/$ |
II. | КСЕПЛІОН® | Янссен Фармацевтика НВ/Сілаг АГ, Бельгія/Швейцарія | сусп. д/ін'єк. прол. дії по 0,75мл у шпр. з 2голк. | 100 мг/мл | №1 | 252,41 | 26,50/$ |
II. | КСЕПЛІОН® | Янссен Фармацевтика НВ/Сілаг АГ, Бельгія/Швейцарія | сусп. д/ін'єк. прол. дії по 0,5мл у шпр. з 2голк. | 100 мг/мл | №1 | 269,74 | 26,50/$ |