Ралтегравір (Raltegravir)

Фармакотерапевтична група: J05AХ08 - противірусні засоби для системного застосування. Противірусні засоби прямої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібітор переносу молекулярного ланцюга інтегрази, що активний проти ВІЛ-1, ралтегравір інгібує каталітичну активність інтегрази - ВІЛ-кодованого ферменту, що необхідний для реплікації вірусу; інгібування інтегрази попереджає ковалентне введення (інтеграцію) геному ВІЛ у геном клітини хазяїна; ВІЛ геноми, які не можуть інтегрувати, не здатні продукувати нові вірусні частинки, внаслідок чого відбувається пригнічення процесу інтеграції та попередження подальшого поширення вірусної інфекції в організмі.

Показання для застосування ЛЗ: лікування дорослих та дітей з масою тіла не<25 кг з ВІЛ-1 інфекцією БНФ у комбінації з іншими АРВ препаратами; табл. жув.:лікування дітей та підлітків віком від 2 до 12 р.з ВІЛ-1-інфекцією БНФ у комбінації з іншими АРВ препаратами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначати у комбінації з іншими антиретровірусними ЛЗ; рекомендована доза для дорослих та дітей з масою тіла не <25 кг - по 400 мг 2 р/добу БНФ незалежно від прийому їжі; жувати, подрібнювати або ділити табл. на частини не рекомендовано; якщо дитина не може проковтнути табл., вкриту п/о, можливе застосування іншої лікарської форми - табл. жув.; табл. жув.: максимальна доза - 300 мг 2 р/день; рекомендована доза залежно від ваги з розрахунку 6 мг/кг/доза 2 р/день: 11-14 кг - 75 мг 2 р/день; 14-20 кг - 100 мг 2 р/день; 20-28 кг - 150 мг 2 р/день; 28-40 кг - 200 мг 2 р/день; 40 кг і більше - 300 мг 2 р/день.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: генітальний герпес, фолікуліт, гастроентерит, простий герпес, інфекція, спричинена вірусом герпесу, оперізувальний лишай, грип, абсцес лімфатичного вузла, контагіозний молюск, назофарингіт, інфекція верхнього відділу ДШ, папіломи шкіри, анемія, анемія, пов’язана з дефіцитом заліза, біль у лімфатичних вузлах, лімфаденопатія, нейтропенія, тромбоцитопенія, с-м відновлення імунітету, підвищена чутливість до препарату, підвищена чутливість, зниження апетиту, кахексія, ЦД, дисліпідемія, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіперліпідемія, гіперфагія, посилення апетиту, полідипсія, розлад обміну жирів в організмі, незвичні сновидіння, безсоння, нічні кошмари, незвична поведінка, незвичні сновидіння, депресія, безсоння, розумові розлади, суїцидальні спроби, відчуття страху, сплутаність свідомості, депресивний настрій, глибока депресія, інтрасомнічний розлад, зміна настрою, напад паніки, розлади сну, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка (зокрема у пацієнтів з уже існуючою психіатричною хворобою в анамнезі), запаморочення, головний біль, психомоторна гіперактивність, амнезія, с-м тунелю зап’ястка, розлад когнітивної функції, порушення уваги, постуральне запаморочення, дисгевзія, гіперсомнія, гіпестезія, летаргічний стан, порушення пам’яті, мігрень, периферична невропатія, парестезія, сонливість, головний біль напруження, тремор, погана якість сну, порушення зору, вертиго, дзвін у вухах, прискорене серцебиття, синусова брадикардія, шлуночкові екстрасистоли, припливи, гіпертензія, дисфонія, носові кровотечі, закладеність носа, здуття живота, абдомінальний біль, діарея, метеоризм, нудота, блювання, диспепсія, гастрит, відчуття дискомфорту у животі, біль у верхній частині живота, болючість у животі, відчуття дискомфорту в аноректальній ділянці кишечнику, запор, сухість у роті, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, ерозивний дуоденіт, відрижка, ГЕРХ, гінгівіт, глосит, одинофагія, г. панкреатит, пептична виразка, ректальні крововиливи, гепатит, гепатичний стеатоз, гепатит алкогольний, печінкова недостатність, висип, акне, алопеція, акнеподібний дерматит, сухість шкіри, еритема, кахексія обличчя, гіпергідроз, ліпоатрофія, ліподистрофія набута, ліпогіпертрофія, потовиділення вночі, пруриго, свербіж, свербіж генералізований, висип макулярний, висип макуло-папулярний, висип сверблячий, ураження шкіри, кропив’янка, ксеродерма, с-м Стівенса-Джонсона, медикаментозний висип з еозинофілією та системними симптомами, артралгія, артрит, біль у спині, біль у боку, біль у м’язах та кістках, міалгія, біль у шиї, остеопенія, біль у кінцівках, тендиніт, рабдоміоліз, НН, нефрит, нефролітіаз, ніктурія, кіста нирок, порушення ф-цій нирок, тубулоінтерстиціальний нефрит, еректильна дисфункція, гінекомастія, симптоми менопаузи, астенія, підвищена втомлюваність, підвищення t° тіла, дискомфорт у грудині, озноб, набряк обличчя, збільшення жирової тканини, відчуття нервозності, нездужання, пухлина під нижньою щелепою, периферичний набряк, біль, підвищений рівень АЛТ, атипова кількість лімфоцитів, підвищений рівень АСТ, підвищений рівень тригліцеридів у крові, підвищений рівень ліпази, підвищений рівень панкреатичної амілази в крові, знижений рівень абсолютної кількості нейтрофілів, підвищення алкалінфосфатази, зниження рівня альбуміну в крові, підвищений рівень амілази в крові, підвищений рівень білірубіну в крові, підвищений рівень холестерину в крові, підвищений рівень креатиніну в крові, підвищений рівень глюкози в крові, підвищений рівень азоту сечовини в крові, підвищений рівень креатинфосфокінази, підвищений рівень глюкози в крові у стані натще, наявність глюкози в сечі, підвищений рівень ліпопротеїнів високої щільності, підвищений рівень міжнародного нормалізованого співвідношення, підвищений рівень ліпопротеїнів низької щільності, знижена кількість тромбоцитів, наявність еритроцитів у сечі, збільшення об’єму талії, збільшення маси тіла, знижена кількість лейкоцитів, випадкове передозування.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,8 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | АРТЕГРІС® | ТОВ "ЛЮМ'ЄР ФАРМА" (виробництво з продукції in bulk виробника: Мерк Шарп і Доум Б.В., Нідерланди), Україна | табл., вкриті п/о у фл. | 400мг | №60 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ІСЕНТРЕСС | Мерк Шарп і Доум Б.В. (первинне та вторинне пакування, дозвіл на випуск серії)/МСД Інтернешнл ГмбХ (філія Сінгапур) (виробник нерозфасованої продукції та контроль якості)/МСД Інтернешнл ГмбХ / МСД Ірландія (Беллідайн), Нідерланди/Сінгапур/Ірландія | табл., вкриті п/о у фл. | 400мг | №60 | 147,73 | 26,86/$ |
II. | ІСЕНТРЕСС | Патеон Фармасьютікалз Інк. (виробник нерозфасованої продукції)/Мерк Шарп і Доум Б.В. (первинне та вторинне пакування, дозвіл на випуск серії), США/Нідерланди | табл. жув. у фл. | 25мг, 100мг | №60 | відсутня у реєстрі ОВЦ |