Алпростадил (Alprostadil)

Фармакотерапевтична група: С01ЕА01 - кардіологічні засоби. Простагландини.

Основна фармакотерапевтична дія: синтетичний аналог простагландину E1; ефект його комплексний і базується на сприянні мікроциркуляції та відкритті колатеральних судин; у системному та легеневому колах кровообігу викликає вазодилатацію (на рівні артеріол та передкапілярних сфінктерів та/або також у м’язових артеріях), розслаблює гладкі м’язи кавернозних тіл, а у колі кровообігу плода підтримує відкритий стан артеріальної протоки; впливає на коагуляцію крові, діючи як антиадгезивна та антиагрегаційна речовина на тромбоцити; покращує реологічні властивості крові шляхом підвищення гнучкості еритроцитів і зниження агрегаційної здатності тромбоцитів; здійснює антиатерогенний ефект шляхом інгібування активації нейтрофілів і надлишкової проліферації клітин судинних стінок, та ч/з зниження синтезу холестерину та його відкладання в стінках судин, виявляє фібринолітичний ефект.

Показання для застосування ЛЗ: лікування хр. облітеруючих захворювань артерій III стадії у дорослих пацієнтів (за класифікацією Фонтейна), які не підлягають реваскуляризації або у яких реваскуляризація не мала успіху; хр. ішемія нижніх кінцівок на стадії болю у стані спокою та трофічних змін (стадії III та IV); критичні вроджені вади серця у новонароджених, пов’язані з незарощенням артеріальної протоки, при яких показана хірургічна реконструкція (з метою тимчасового забезпечення функціонування артеріальної протоки перед проведенням коригувальної операції).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі - для в/в терапії лікування хр. ішемії нижніх кінцівок, застосовують протягом декількох тижнів, рекомендована доза 50-200 мкг/добу, яку вводять 1 р/добу або у вигляді двох окремих доз протягом щонайменше двогодинної інфузії 200 - 500 мл р-ну препарату; у якості р-нників використовують ізотонічний р-н хлориду натрію (фізіологічний р-н), 5% або 10% р-н глюкози; такий р-н готувати безпосередньо перед початком інфузії у пацієнта; курс лікування повинен тривати принаймні 2 тижні; у випадку позитивного ефекту лікування проводити ще протягом 7-14 днів; проте курс лікування не повинен перевищувати 4 тижні; якщо протягом перших 2х тижнів лікування не досягається бажаний ефект, препарат відмінити. Збереження прохідності артеріальної протоки: новонародженим алпростадил бажано застосовувати за допомогою безперервної в/в інфузії (як альтернативу, вводячи до артеріальної протоки ч/з пупкову артерію); рекомендована початкова доза - 0,01-0,05 мкг/кг/хв; у разі реєстрації терапевтичної відповіді, тобто ознак відкриття або повторного відкриття артеріальної протоки, дозу препарату слід знизити до мінімальної ефективної терапевтичної дози (зазвичай 0,01-0,02 мкг/кг/хв); у виняткових випадках, якщо початкова доза не є ефективною, дозу препарату можна підвищити до 0,1 мкг/кг/хв.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: тромбоцитопенія, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія; АР (включаючи висипання, відчуття набряку, дискомфорту у суглобах, фебрильну р-цію, пітливість, озноб), анафілактичні або анафілактоїдні р-ції; головний біль, вертиго, парестезія кінцівки, на якій проводилася маніпуляція, сплутаність свідомості, церебральні судоми, інсульт; зниження систолічного АТ, тахікардія, стенокардія, СН, ІМ, артеріальна гіпотензія, ортостатична артеріальна гіпотензія, диспное, набряк легень; підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ), нудота, блювання, діарея, пітливість, гіперостоз, біль у суглобах, біль, еритема, подразнення, набряк, тромбоз, флебіт у місці введення, набряк кінцівки (в яку проводиться інфузія), відчуття потепління, відчуття припухлості, парестезія; озноб, втомлюваність, тремор, підвищення t° тіла, локалізована кровотеча; підвищення рівнів С-реактивного білка; оборотний гіперостоз довгих трубчастих кісток після застосування препарату більше 4 тижнів; гіпоглікемія, дратівливість, судоми, летаргія, брадикардія або тахікардія, фібриляція шлуночків серця, AV-блокада ІІ ст., суправентрикулярна тахікардія, ламкість судин, шок, кровотеча, гіперемія, від гіповентиляції до апное, брадипное, задишка, тахіпное, гіперкапнія, обструкція шлунка, гіпертрофія слизової оболонки шлунка, перитоніт, гіпербілірубінемія, екзостоз, гіперостоз, ригідність шиї, анурія, порушення ф-ції нирок, гематурія, лихоманка, транзиторна пірексія, розширення судин шкіри (гіперемія), гіпотермія, тахіфілаксія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: хр. ішемії нижніх кінцівок: гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин; вагітність та/або період годування груддю; ІХС, г. або підгострий ІМ, перенесений ІМ протягом останніх 6 міс, недостатність або стеноз аортального чи мітрального клапанів, декомпенсована СН III та IV класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA); аритмії зі значними гемодинамічними порушеннями; тяжке обструктивне бронхопульмональне захворювання, венооклюзивні захворювання легень, г. набряк легень або набряк легень в анамнезі у пацієнтів із СН; наявність легеневого інфільтрату, підтверджена за допомогою рентгенологічного обстеження або клінічно; г. печінкова недостатність (підвищений рівень трансаміназ або гамма-ГТ) або із задокументованою недостатністю печінки тяжкого ступеня (включаючи в анамнезі); тяжка ниркова дисфункція (олігоанурія) (ШКФ ≤ 29 мл/хв/1,73 м2); існуючий ризик геморагічних ускладнень (інсульт, виразка шлунка або ДПК, проліферативна ретинопатія з тенденцією до кровотеч/крововиливів, політравма і т.п.); артеріальна гіпотензія тяжкого ст.; загальні протипоказання проти інфузійної терапії (застійна СН, набряк легенів чи мозку та гіпергідратація). Збереження прохідності артеріальної протоки: респіраторний дистрес-синдром; спонтанно стійке незарощення артеріальної протоки.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 0,5 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | АЛПРОСТАН® | ТОВ "Зентіва", Чеська Республіка | конц. д/р-ну д/інфуз. в амп. по 0,2мл у бл. | 0,1мг/0,2мл | №5х2 | 1750,29 | 26,03/$ |
II. | ВАЗАПРОСТАН® | Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ (контроль якості нерозфасованої продукції та відповідальний за випуск серії, вторинне пакування)/ІДТ Біологіка ГмбХ (виробництво нерозфасованої продукції, первинне пакування, візуальний контроль, контроль стерильності/бактеріаль, Німеччина/Німеччина | пор. д/р-ну д/інфуз. в амп. по 5мл | 20мкг, 60мкг | №10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ВАЗОСТЕНОН | АТ "Кевельт", Естонія | конц. д/р-ну д/інфуз. в амп. по 1мл | 20 мкг/мл | №5, №20 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ВАЗОСТЕНОН | АТ "Кевельт", Естонія | конц. д/р-ну д/інфуз. в амп. по 1мл | 20 мкг/мл | №10 | 3633,63 | 29,07/€ |
II. | ВАП 20 | БЕГ Хеалф Кер ГмбХ (виробник, відповідальний за виробництво нерозфасованої продукції, первинного та вторинного пакування)/Дрем Фарма ГмбХ (виробник, відповідальний за випуск серії), Німеччина/Австрія | конц. д/р-ну д/інфуз. в амп. по 1мл у кор. | 20 мкг/мл | №5 | 10748,85 | 28,37/€ |
II. | ВАП 20 | БЕГ Хеалф Кер ГмбХ (виробник, відповідальний за виробництво нерозфасованої продукції, первинного та вторинного пакування)/Дрем Фарма ГмбХ (виробник, відповідальний за випуск серії), Німеччина/Австрія | конц. д/р-ну д/інфуз. в амп. по 1мл у кор. | 20 мкг/мл | №10 | 8428,08 | 28,37/€ |