Лінезолід (Linezolid)

Фармакотерапевтична група: J01XХ08 - АБЗ для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: синтетичний АБЗ; селективно інгібує синтез білка в бактеріях;безпосередньо зв’язується із рибосомами бактерій (23S з 50S субодиниць) та перешкоджає утворенню функціонального ініціюючого комплексу 70S (важливого компонента процесу трансляції);активний відносно аеробних Гр (+):: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, коагулазонегативні стафілококи, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Group C streptococci, Group G streptococci., деяких Гр (-) та анаеробних м/о:Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus species; резистентні м/о: Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae, Pseudomonas species.

Показання для застосування ЛЗ: лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних або аеробних Гр (+) м/о БНФ, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією: нозокоміальна пневмонія БНФ; негоспітальна пневмонія БНФ; ускладнені інфекції шкіри та її структур БНФ, зокрема інфекції на фоні діабетичної стопи без супутнього остеомієліту, спричинені Staphylococcus aureus (метицилінчутливими та метицилінрезистентними ізолятами), Streptococcus pyogenes або Streptococcus agalactiae; неускладнені інфекції шкіри та її структур, спричинені Staphylococcus aureus БНФ (тільки метицилінчутливими ізолятами) або Streptococcus pyogenes; інфекції, спричинені ентерококами, включаючи резистентні до ванкоміцину штами Enterococcus faecium та faecalis; якщо збудники інфекції включають Гр (-) м/о, клінічно показане призначення комбінованої терапії БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення в/в інфузії, можуть бути переведені на р/os лікування; для лікування госпітальної та негоспітальної пневмонії, ускладнених інфекцій шкіри та її структур дорослим та дітям (віком від 12 років і старше) призначають в/в або р/os по 600 мг кожні 12 год БНФ; дітям (від народження до 11 років) в/в по 10 мг/кг БНФ, тривалість лікування - 10-14 діб; для лікування інфекції, спричиненої Enterococcus faecium, резистентної до ванкоміцину (інфекції, які супроводжуються бактеріємією) дорослим та дітям (віком від 12 років і старше) призначають в/в або р/os по 600 мг кожні 12 год; дітям (від народження до 11 років) в/в по 10 мг/кг, тривалість лікування - 14-28 діб; для лікування неускладнених інфекцій шкіри та її структур дорослим та дітям від 12 років призначають р/os по 600 мг кожні 12 год БНФ, дітям 5-11 років - 10 мг/кг БНФ кожні 12 год; < 5 років - 10 мг/кг кожні 8 год, тривалість лікування - 10-14 діб; МДД для дорослих і дітей - не вище 600 мг 2 р/добу; в/в інфузія здійснюється протягом 30-120 хв БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кандидоз (оральний та вагінальний кандидоз), грибкові інфекції, вагініт; еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія; безсоння; головний біль, перверсії смаку (металічний присмак), запаморочення, гіпостезія, парестезія; погіршення зору; дзвін у вухах; аритмія (тахікардія); АГ, флебіт, тромбофлебіт; транзиторна ішемічна атака; діарея, нудота, блювання; локальний або загальний біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, гастрит, глосит, послаблення випорожнень, панкреатит, стоматит, розлади або зміна кольору язика; аномальні функціональні печінкові проби, збільшення рівнів АЛТ, АСТ, ЛФ, підвищення загального білірубіну; дерматит, надмірне потовиділення, свербіж, висип, кропив′янка; підвищення азоту сечовини крові, креатиніну, поліурія, НН; вульвовагінальні порушення; пропасниця, втома, гарячка, біль у місці ін’єкц., спрага, локалізований біль; підвищення ЛДГ, КФК, ліпази, амілази, натрію або кальцію; підвищення/ зниження глюкози без голодування; зниження загального білка, альбуміну, натрію та кальцію; підвищення/ зниження калію, бікарбонату, хлоридів; підвищення вмісту нейтрофілів, еозинофілів, ретикулоцитів; зниження Hb, гематокриту, кількості еритроцитів, нейтрофілів; підвищення/ зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів; антибіотико-асоційовані коліти (псевдомембранозний коліт); мієлосупресія, панцитопенія, анемія, сидеробластна анемія; анафілаксія; лактоацидоз, гіпонатріємія; серотоніновий с-м, судоми, периферична невропатія; зорова невропатія, неврит зорового нерва, втрата зору, зміна зорового відчуття, зміна сприйняття кольору, дефект поля зору; знебарвлення поверхні зубів; бульозні ураження шкіри, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некрозис, ангіоедема, аллопеція.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до лінезоліду або до будь-якого іншого компонента ЛЗ; пацієнти, які приймають будь-які ЛЗ, що пригнічують МАО А та В (фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід) або протягом 2 тижнів після прийому таких ЛЗ; пацієнти з супутніми клінічними станами або супутнім прийомом ЛЗ: неконтрольованою АГ, феохромоцитомою, карциноїдом, тиреотоксикозом, біполярною депресією, шизоафективним розладом, г. епізодами запаморочення; інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, агоністів 5-НТ1 рецепторів серотоніну (триптани), прямих та непрямих симпатоміметиків (адренергічні бронходилататори, псевдоефедрин, фенілпропаноламін), вазопресорів (епінефрин, норепінефрин), допамінергічних сполук (допамін, добутамін), петидинів або буспірону.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 1,2 г., перорально - 1,2 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ІНФУЗОЛІД | Приватне акціонерне товариство "Інфузія", Україна | р-н д/інфуз. по 300мл у пак. | 2 мг/мл | №1 | 1400,00 |  |
I. | ЛІНЕЗОЛІДИН | ПАТ "Галичфарм", Україна | р-н д/інфуз. по 300мл у пл. | 2 мг/мл | №1 | 1082,00 |  |
I. | ЛІНЕЗОЛІДИН | ПАТ "Київмедпрепарат", Україна | табл., вкриті п/о у бл. | 600мг | №10х1 | 155,40 |  |
I. | ЛІНЕЛІД | ТОВ "Юрія-Фарм", Україна | р-н д/інфуз. по 300мл у конт. полім. | 2 мг/мл | №1 | 1509,68 |  |
II. | ЗИВОКС | Пфайзер Фармасютікалз ЛЛС (виробництво, первинне та вторинне пакування, контроль якості, випуск серії)/Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ (первинне, вторинне пакування, контроль якості, випуск серії), США/Німеччина | табл., вкриті п/о у бл. | 600мг | №10х1 | 1431,30 | 26,17/$ |
II. | ЗИВОКС | Фрезеніус Кабі Норге АС, Норвегія | р-н д/інфуз. по 300мл в сист. для в/в введ. | 2 мг/мл | №1 | 1988,64 | 26,17/$ |
II. | ЗИВОКС | Фрезеніус Кабі Норге АС, Норвегія | р-н д/інфуз. по 100мл в сист. для в/в введ. | 2 мг/мл | №1 | 4238,94 | 26,17/$ |
II. | ЛАЕН® | КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД, Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 600мг | №4х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЛАЕН® | КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД, Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 600мг | №10х1 | 132,01 | 27,01/$ |
II. | ЛІЗОЛІД-600 | Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Індія | табл., в/о у стрип. | 600мг | №10х1 | 189,40 | 27,06/$ |
II. | ЛІЗОЛІД-600 | Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Індія | табл., в/о у стрип. | 600мг | №4х1 | 198,86 | 22,10/$ |
II. | ЛІЗОМАК 600 | Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія | табл., ввкриті п/о у стрип. | 600мг | №4х1, №10х6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЛІЗОМАК 600 | Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія | табл., ввкриті п/о у стрип. | 600мг | №10х1 | 190,40 | 26,86/$ |
II. | ЛІНЕЗІД | Бафна Фармасьютікалс Лтд./Вівімед Лабс Лтд, Індія/Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 600мг | №5х1 | 127,66 | 25,53/$ |
II. | ЛІНЕЗІД | АЛКОН ПАРЕНТЕРАЛС (ІНДІЯ) ЛТД, Індія | р-н д/інфуз. по 300мл у фл. | 600мг/300мл | №1 | 827,92 | 25,87/$ |
II. | ЛІНЕЗОЛІД АЛВОГЕН | СІНТОН ХІСПАНІЯ, С. Л. (хіміко/фізичне та мікробіологічне тестування, відповідає за випуск серії)/Сотема (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакуваня)/ІТЕСТ плюс, с.р.о. (мікробіологічне тестування)/КВІНТА - АНАЛІТИКА с.р.о (хіміко/фізичне тестув, Іспанія/Марокко/Чеська Республіка/Чеська Республіка/Німеччина | р-н д/інфуз. по 300мл в інфуз. сист. з 1 або 2 портами д/вивіл. | 2 мг/мл | №1, №10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЛІНЕЗОЛІД КРКА | КРКА, д.д., Ново место (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакування, контроль серії та випуск серії; контроль серії), Словенія | табл., вкриті п/о у бл. | 600мг | №10х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЛІНЕЗОЛІД КРКА | С.К. Інфомед Флюідз С.р.л. (виробництво "in bulk", первинне та вторинне пакування, третинне пакування)/КРКА, д.д., Ново место (третинне пакування, контроль серії та випуск серії), Румунія/Словенія | р-н д/інфуз. по 300мл в сист. для в/в введ. | 2 мг/мл | №1, №10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЛІНЕЗОЛІД-ГЕТЕРО | Гетеро Лабз Лімітед, Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 600мг | №10х1, №10х6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЛІНЕЗОЛФ | МІКРО ЛАБС ЛІМІТЕД, Індія | табл., вкриті п/о у стрип. | 600мг | №10х1 | 149,14 | 24,86/$ |
II. | ЛІНЕТЕРО | Гетеро Лабз Лімітед, Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 600мг | №10х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЛІНОЗИД | Мефар Ілач Сан. А.Ш., Туреччина | р-н д/інфуз. по 300мл у фл. | 2 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |