Ритонавір (Ritonavir) *

Фармакотерапевтична група: J05AE03 - противірусні засоби для системного застосування. Інгібітори протеази.

Основна фармакотерапевтична дія: пептидоміметичний інгібітор ВІЛ-1 та ВІЛ-2 аспартилпротеаз для перорального застосування; гальмування ВІЛ-протеази робить цей фермент нездатним до обробки попередника gag pol поліпротеїну, що призводить до утворення морфологічно незрілих ВІЛ-часток, нездатних до ініціювання нових циклів інфекції; ритонавір має селективну спорідненість з ВІЛ-протеазою і низьку інгібіторну активність проти людських аспартил-протеаз; ритонавір має активність проти всіх штамів ВІЛ, випробуваних в різних трансформованих та первинних клітинних лініях людини; концентрація препарату, яка гальмує in vitro 50 % і 90 % реплікації вірусу, становить приблизно 0,02 мкмоль та 0,11 мкмоль відповідно; аналогічну дію було виявлено як із AЗT-(азидотимідин) чутливими, так і з АЗТ-резистентними штамами ВІЛ.

Показання для застосування ЛЗ: у складі комбінованої терапії з іншими антиретровірусними засобами для лікування ВІЛ-1 інфікованих пацієнтів (дорослих і дітей віком від 2 років). ВООЗ БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: одночасне застосування з ритонавіром як фармакокінетичним підсилювачем рекомендоване для нижчезазначених інгібіторів протеази ВІЛ-1 у вказаних дозах: ампренавір 600 мг 2 р/добу з ритонавіром 100 мг 2 р/добу ВООЗ БНФ ; атазанавір 300 мг 1 р/добу з ритонавіром 100 мг 1 р/добу; фосампренавір 700 мг 2 р/добу з ритонавіром 100 мг 2 р/добу ВООЗ БНФ ; лопінавір у складі комбінованого з ритонавіром препарату (лопінавір/ритонавір) 400 мг/100 мг або 800 мг/200 мг; саквінавір 1000 мг 2 р/добу з ритонавіром 100 мг 2 р/добу ВООЗ БНФ , для пацієнтів, які раніше отримували АРВ-терапію; на початку лікування саквінавіром 500 мг 2 р/добу з ритонавіром 100 мг 2 р/добу ВООЗ БНФ протягом перших 7 днів, після цього саквінавір 1000 мг 2 р/добу з ритонавіром 100 мг 2 р/добу для пацієнтів ВООЗ БНФ , які раніше не отримували АРВ-терапію; типранавір 500 мг 2 р/добу з ритонавіром 200 мг 2 р/добу; комбінацію типранавіру та ритонавіру не застосовувати пацієнтам, які раніше не проходили лікування; дарунавір 600 мг 2 р/добу з ритонавіром 100 мг2 р/добу для пацієнтів, які отримували раніше АРВ - терапію, дарунавір 800 мг 1 р/добу з ритонавіром 100 мг 1 р/добу для пацієнтів, які раніше не отримували АРВ - терапію; діти: ритонавір рекомендований до застосування дітям від 2 років, дозування визначати згідно з інструкцією для медичного застосування інгібітору протеази, що рекомендований для одночасного застосування з ритонавіром.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження рівня лейкоцитів, гемоглобіну, нейтрофілів, підвищення рівня еозинофілів, тромбоцитопенія, підвищення рівня нейтрофілів, підвищена чутливість, у т. ч. кропив’янка і набряк обличчя, анафілаксія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, подагра, набряк і периферичні набряки, дегідратація (зазвичай асоційована з гастро-інтестинальними симптомами), ЦД, гіперглікемія, дисгевзія, парестезія слизової оболонки ротової порожнини та периферична парестезія, запаморочення, периферична нейропатія, головний біль, безсоння, занепокоєння, сплутаність свідомості, неуважність, синкопе, судоми, затуманення зору, ІМ, АГ, артеріальна гіпотензія, у т.ч. ортостатична гіпотензія, відчуття холоду на периферії, фарингіт, біль у ротоглотці, кашель, біль у животі (у верхній та нижній частині), нудота, діарея (включаючи тяжку, з електролітним дисбалансом), блювання, диспепсія, анорексія, метеоризм, виразки в ротовій порожнині, шлунково-кишкова кровотеча, ГЕРХ, панкреатит , гепатит (у т. ч. підвищення АСТ, АЛТ, ГГТ), підвищення білірубіну в крові (в т.ч. жовтяниця), свербіж, висипання (в тому числі еритематозне і макулопапульозне), акне, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), артралгія та біль у спині, міозит, рабдоміоліз, міалгія, міопатія/підвищення креатинфосфокінази, збільшення частоти сечовипускання, НН (наприклад олігурія, підвищення рівня креатиніну крові), ГНН, менорагія, втомлюваність, включаючи астенію, припливи, відчуття жару, гарячка, втрата маси тіла, підвищення рівня амілази крові, зниження рівня вільного та загального тироксину, підвищення рівня глюкози, підвищення рівня магнію, підвищення рівня лужної фосфатази.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; у разі застосування ритонавіру як фармакокінетичного підсилювача іншого інгібітору протеази брати до уваги протипоказання до застосування цього інгібітору протеази, зазначені в інструкції для медичного застосування; не застосовувати пацієнтам з декомпенсованими захворюваннями печінки ні як фармакокінетичний підсилювач, ні як антиретровірусний засіб; якщо інше не передбачено окремо, одночасно з ритонавіром протипоказано застосовувати нижченаведені препарати: збільшення або зменшення рівнів супутніх ЛЗ- альфузозин, петидин, піроксикам, пропоксифен, ранолазин, аміодарон, бепридил, дронедарон, енкаїнід, флеканід, пропафенон, квінідин, фусидова к-та, венетоклакс, вориконазол, астемізол, терфенадин, колхіцин, рифабутин, луразидон, клозапін, блонансерин, пімозид, дигідроерготамін, ергоновін, ерготамін, метилергоновін, цизаприд, ловастатин, симвастатин, ломітапід, сальметерол, силденафіл, аванафіл, варденафіл, клоразепат, діазепам, етазолам, флуразепам, мідазолам перорально і тріазолам, зменшення рівня ЛЗ ритонавіру - звіробій продірявлений,

Визначена добова доза (DDD): перорально - 1,2 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | НОРВІР | Еббві Дойчленд ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина | табл., вкриті п/о у фл. | 100мг | №60 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | НОРВІР | Еббві Дойчленд ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина | табл., вкриті п/о у фл. | 100мг | №30 | 272,26 | 26,54/$ |