Урокіназа (Urokinase)

Фармакотерапевтична група: В01АD04 - антитромботичні засоби. Ферменти.

Основна фармакотерапевтична дія: має специфічну спорідненість з плазміногеном і перетворює плазміноген безпосередньо на плазмін шляхом гідролізу зв’язку аргінін-валін; тромби, що містять фібрин, можуть розчинятися завдяки тромболітичному ефекту плазміну; індукована урокіназою фібринолітична активність плазми призводить до дозозалежного зниження рівня плазміногену і фібриногену та підвищує рівень продуктів гідролізу фібрину і фібриногену, які чинять пряму антикоагуляційну дію та потенціюють дію гепарину; ці ефекти урокінази тривають протягом 12-24 год після завершення введення.

Показання для застосування ЛЗ: тромбоз периферичних артерійБНФ; г. та підгострий тромбоз глибоких венБНФ; г. діагностично підтверджена легенева емболіяБНФ, якщо вона супроводжується нестабільним гемодинамічним статусом; тромбоз артеріовенозного шунтаБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/вБНФ, в/артеріально; застосовувати як у монотерапії, так і при комбінованій тромболітичній терапії з гепарином; тромбоз периферичних артерій: системний лізис - початкова доза 250000-600000 МО в/в 10-20 хв, підтримуюча доза - 80000-150000 МО/год; одночасне введення гепарину необхідне для того, щоб забезпечити адекватний захист від рецидивуючого тромбозу, початок і тривалість терапії гепарином залежить від часткового активного протромбінового часу, який має перевищувати норму в 1,5-2,5 раза; в/в введення гепарину у дозі 500-1000 МО/год зазвичай є достатнім; тривалість лікування залежить від клінічних показників і результатів діагностичних процедур, у середньому 4-5 днів; місцевий лізис - спочатку проводять інфільтрацію тромбу р-ном урокінази, доза не має перевищувати 100000-120000 МО/год для пацієнтів із масою тіла 70 кг; лікування триває до досягнення позитивного клінічного ефекту, але не довше 48 год; тромбоз глибоких вен: початкова доза 250000-600000 МО в/в 10-20 хв, підтримуюча доза 40000-100000 МО/год, одночасне введення гепарину необхідне для того, щоб протидіяти виникненню рецидивуючого тромбозу; в/в введення гепарину у дозі 500-1000 МО/год є достатнім; тривалість лікування 7-14 днів; тромбоемболія легеневої артерії: початкова доза 2000 МО або 4400 МО урокінази/кг, в/в крап. протягом 10-20 хв. БНФ , підтримуюча доза 2000 МО урокінази/кг/год. з одночасним введенням гепарину або 4400 МО урокінази/кг/год. БНФ без застосування гепарину; початок і тривалість інфузії гепарину буде залежати від активного протромбінового часу, зазвичай достатньо введення 500-1000 МО нефракційованого гепарину/год в/в; тромбоз артеріовенозних шунтів: р-н урокінази з к-цією 5000-25000 МО/млБНФ вводити в обидві трубки, встановлені у шунт, у разі необхідності процедуру повторювати кожні 30 хв; тривалість лікування не має перевищувати 2 год; фібринолітичне лікування критичної ішемії нижніх кінцівок при с-мі діабетичної стопи: в/в крап. 30 хв 1 р/день; не більше 21 дня; дозу визначати щоденно відповідно до показника фібриногену: > 2,5 г/л: 1000000 МО урокінази; < 1,6-2,5 г/л: 250000-500000 МО урокінази; < 1,6 г/л: урокіназу не застосовувати.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: мікрогематурія, кровотеча з ушкоджених судин, гематом, кровотечі після пункцій та інших інвазивних маніпуляцій, в/м ін'єкцій, травм чи свіжих ран; загрозливі для життя кровотечі (наприклад, в/черепні, ретроперитонеальні, шлунково-кишкові, внутрішньопечінкові); тимчасове підвищення рівня трансаміназ, що виявляється клінічно; емболії; гарячка, АР (еритема, шкірна екзантема, диспное, артеріальна гіпотензія); внаслідок відриву тромбів можуть виникати емболії; випадки тимчасового підвищення t°тіла, припливи; диспное, ціаноз, гіпоксемія, ацидоз, біль у спині, нудота та /або блювання, випадки летальної анафілактичної р-ції, зниження гематокриту без клінічного прояву кровотечі,крововилив у скловидне тіло,позачеревна кровотеча; ниркова кровотеча, кровотечі сечовивідних шляхів; загрозливі для життя кровотечі сечостатевих шляхів; кропив’янка, носові кровотечі, кровоточивість ясен; загрозливі для життя кровотечі у паренхіматозні органи або м’язи.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до урокінази або до будь-якого з компонентів препарату; усі форми пригнічення системи згортання крові, особливо при підвищеній схильності до геморагій (спонтанний фібриноліз і геморагічний діатез); лікування пероральними антикоагулянтами; г. цереброваскулярні явища (наприклад інсульт, швидкоминуче ішемічне порушення мозкового кровообігу), особливо в/черепний крововилив; в/черепні пухлини, аневризми або артеріовенозне порушення розвитку мозкових артерій; інтрамуральна аневризма аорти, що розшаровується; прояви кровотечі; підвищена схильність до кровотеч внаслідок шлунково-кишкових захворювань (злоякісні пухлини, виразки шлунка та ДПК, г. неспецифічний виразковий коліт), порушень сечостатевої системи (злоякісні пухлини, СКХ), порушень легеневої системи (кавернозний туберкульоз або бронхоектази), тяжких печінкових порушень (цироз печінки, езофагеальний варикоз), тяжких ниркових порушень; протягом 3 міс. після тяжкої кровотечі (шлунково-кишкової або в/черепної), після тяжкої травми або ускладнених хірургічних втручань (коронарне шунтування, в/черепні або інтраспінальні операції або травми); перші 4 тижн. після пологів; аборт; загроза викидня; підозра на передлежання плаценти; пункція судини, яку не можна затиснути; протягом 10 днів після біопсії органа, поперекової пункції, зовнішнього масажу серця протягом тривалого періоду або одразу після в/м ін’єкції; тяжка АГ, що не піддається лікуванню (систолічний тиск понад 200 мм рт. ст., діастолічний - понад 100 мм рт. ст.; гіпертензивна ретинопатія ІІІ-IV ступеня); геморагічна ретинопатія або інші захворювання очей з підвищеною схильністю до кровотеч; г. панкреатит; перикардит; септичний ендокардит; сепсис; тяжка тромбоцитопенія.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 3 млн ОД.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | УРОКІНАЗА МЕДАК | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за пакування, маркування та за випуск серії)/Грін Кросс Корпорейшн (виробник готової лікарської форми in bulk), Німеччина/Корея | пор. д/р-ну д/ін'єк. та інфуз. у скл. фл. | 10000 МО | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | УРОКІНАЗА МЕДАК | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за пакування, маркування та за випуск серії)/Грін Кросс Корпорейшн (виробник готової лікарської форми in bulk), Німеччина/Корея | пор. д/р-ну д/ін'єк. та інфуз. у скл. фл. | 500000 МО | №1 | 40282,56 | 31,97/€ |