Ситагліптин (Sitagliptin)

Фармакотерапевтична група: A10BH01- гіпоглікемізуючі препарати, за винятком інсулінів. Інгібітори дипептидилпептидази 4.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібуючи ДПП-4, ситагліптин підвищує концентрацію двох відомих гормонів сімейства інкретинів: ГПП-1 і глюкозозалежного інсулінотропного пептиду (ГІП); запобігає гідролізу інкретинів ферментом ДПП-4, тим самим збільшуючи плазмові концентрації активних форм ГПП-1 і ГІП; підвищуючи рівень інкретинів, ситагліптин збільшує глюкозозалежний викид інсуліну й сприяє зменшенню секреції глюкагону; прийом однієї дози препарату призводить до інгібування активності ферменту ДПП-4 протягом 24 годин, що призводить до збільшення рівня циркулюючих інкретинів ГПП-1 і ГІП у 2-3 рази, зростанню плазмової концентрації інсуліну й З-пептиду, зниженню концентрації глюкагону в плазмі крові, зменшенню глікемії натще, а також зменшенню глікемії після навантаження глюкозою або харчовим навантаженням.

Показання для застосування ЛЗ: дорослим пацієнтам з ЦД 2-го типу для поліпшення контролю глікемії, як монотерапіяБНФ: коли стан хворого не контролюється належним чином за допомогою лише дієти та фізичних навантажень і яким не можна застосовувати метформін через протипоказання або непереносимістьБНФ; як подвійна пероральна терапія в комбінації з: метформіномБНФ, коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з одним лише метформіном не забезпечують належного контролю глікемії; сульфонілсечовиноюБНФ, коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з максимальною переносимо дозою однієї тільки сульфонілсечовини не забезпечують належного контролю глікемії і коли не можна застосовувати метформін через протипоказання або непереносимість; агоністом гамма-рецептора активатора проліферації пероксисом (PPARγ) (тобто тіазолідинедіоном)БНФ, коли застосування агоніста PPARγ є доцільним і коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з одним тільки агоністом PPARγ не забезпечують належного контролю глікемії; як потрійна пероральна терапія в комбінації з: сульфонілсечовиною та метформіномБНФ, коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з подвійною терапією цими лікарськими препаратами не забезпечують належного контролю глікемії; агоністом PPARγ та метформіномБНФ, коли застосування агоніста PPARγ є доцільним і коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з подвійною терапією цими лікарськими препаратами не забезпечують належного контролю глікемії; також показаний як доповнення до інсуліну (з метформіном або без метформіну), коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні зі стабільною дозою інсуліну не забезпечують належного контролю глікеміїБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. можна приймати незалежно від прийому їжі; рекомендовано приймати у дозі 100 мг 1р/добуБНФ як монотерапію або в комбінації з метформіном або агоністом PPAR γ (наприклад, тіазолідиндіоном).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія; алергічні р-ції, включаючи анафілактичні р-ції; інфекція ВДШ, ринофарингіт; інтерстиціальне захворювання легенів; головний біль, сонливість, запаморочення; діарея, ксеростомія, нудота, метеоризм, запор, біль у верхній ділянці живота, блювання, г. панкреатит, летальний і нелетальний геморагічний і некротизуючий панкреатит; ангіоневротичний набряк, висипання, кропив’янка, шкірний васкуліт, ексфоліативні стани шкіри, включаючи с-ром Стівенса-Джонсона; остеоартрит, біль у кінцівках, артралгії, міалгії, біль у попереку; погіршення ф-ції нирок, г. ниркова недостатність; периферичні набряки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; ЦД 1 типу; діабетичний кетоацидоз.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ЯНУВІЯ | Мерк Шарп і Доум Б.В. (виробник, відповідальний за випуск серії)/Мерк Шарп і Доум Лімітед (виробник за повним циклом), Нідерланди/Велика Британія | табл. вкриті п/о у бл. | 25мг, 50мг, 100мг | №14х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |