Іринотекан (Irinotecan) *

Фармакотерапевтична група: L01ХХ19 - антинеопластичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: є напівсинтетичним похідним камптотецину; протипухлинний лікарський засіб, що виступає специфічним інгібітором ДНК-топоізомерази І; під дією карбоксил-естерази у більшості тканин іринотекан метаболізується до сполуки SN-38, що є більш активною щодо очищеної топоізомерази І та більш цитотоксичною порівняно з іринотеканом відносно ряду ліній пухлинних клітин людини та мишей; пригнічення ДНК-топоізомерази І під дією іринотекану чи SN-38 призводить до пошкодження одного ланцюга ДНК, що блокує реплікаційну вилку та призводить до цитотоксичної дії; було встановлено, що такий цитотоксичний ефект є залежним від часу та є специфічним до S-фази клітинного циклу.

Показання для застосування ЛЗ: поширений колоректальний рак: у комбінації з 5-фторурацилом та фоліновою к-тою БНФ пацієнтам, які не отримували попередньої хіміотерапії для лікування поширеного захворювання; як монотерапія пацієнтам, яким встановлений режим лікування із застосуванням 5-фторурацилу виявився неефективним БНФ ; у комбінації з цетуксимабом для лікування метастатичного колоректального раку з диким типом гена KRAS, що експресує рецептори до епідермального фактора росту пацієнтам, які раніше не отримували лікування від метастатичного раку або для яких цитотоксичне лікування із застосуванням іринотекану, виявилося неефективним; у комбінації з 5-фторурацилом, фолінієвою к-тою та бевацизумабом як терапія першої лінії пацієнтам із метастатичними карциномами товстої або прямої кишки; у комбінації з капецитабіном (з додаванням бевацизумабу або без нього) як терапія першої лінії пацієнтам із метастатичним колоректальним раком БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування дорослих; монотерапія (пацієнтам, які раніше отримували лікування): рекомендована доза - 350 мг/м2 поверхні тіла, в/в інфузія тривалістю 30-90 хв. ч/з кожні 3 тижні; комбінована терапія (пацієнтам, які раніше не отримували лікування): у комбінації з 5-фторурацилом та фолінієвою к-тою ч/з кожні 2 тижні, рекомендована доза - 180 мг/м2 поверхні тіла, в/в інфузія тривалістю 30-90 хв. з подальшим введенням фолінієвої к-ти або 5-фторурацилу; зазвичай іринотекан застосовують у таких самих дозах, що і в останніх циклах попередньої схеми з його застосуванням.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: найпоширеніші - відстрочена діарея (виникає більше ніж через 24 год. після введення препарату) та розлади з боку крові, включаючи нейтропенію, анемію і тромбоцитопенію; інфекції, зниження апетиту; холінергічний синдром, діарея, блювання, нудота, зневоднення, біль у животі; алопеція (оборотна); запалення слизових оболонок, пропасниця, астенія; підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня АЛТ і АСТ, білірубіну, ЛФ в крові; реакції підвищеної чутливості, АГ; фебрильна нейтропенія; біль, сепсис, розлади з боку прямої кишки, кандидомікоз ШКТ, гіпомагніємія, висип, симптоми з боку шкіри, порушення ходи, сплутаність свідомості, головний біль, синкопе, припливи, брадикардія, інфекції сечовивідних шляхів, біль у грудях, підвищення гаммаглутамілтрансферази, крововиливи, синдром лізису пухлини, серцево-судинні захворювання (стенокардія, зупинка серця, ІМ, ішемія міокарда, розлади з боку периферичних судин, судинні захворювання) і тромбоемболічні явища (артеріальний тромбоз, ішемічний інсульт, порушення мозкового кровообігу, глибокий тромбофлебіт, емболія судин нижньої кінцівки, легенева емболія, тромбофлебіт, тромбоз і раптовий летальний наслідок); скорочення м’язів або судоми; розлади мовлення, парестезії; кишкова непрохідність, ілеус; задишка, гикавка; порушення функції нирок і г. ниркова недостатність; гіпотензія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: хр. запальні захворювання кишечника та/або його обструкція; тяжкі р-ції гіперчутливості до іринотекану або до будь-якого з допоміжних компонентів в анамнезі; період годування груддю; рівень білірубіну вище верхньої межи норми > ніж у 3 рази; тяжка недостатність кісткового мозку; стан здоров’я за індексом ВОЗ >2; супутнє лікування звіробоєм.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ІРИНОТЕКАН | ПАТ "Київмедпрепарат" (пакування з in bulk фірми-виробника Фрезеніус Кабі Онколоджи Лімітед, Індія), Україна | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 20мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ІРИНОТЕКАНУ ГІДРОХЛОРИД | Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків» (виробництво з продукції in bulk фірми-виробника Квілу Фармацеутікал (Хайнань) Ко., Лтд., Китай), Україна | конц. д/р-ну д/інфуз. по 2мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ІРИНОТЕКАНУ ГІДРОХЛОРИД | Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків» (виробництво з продукції in bulk фірми-виробника Квілу Фармацеутікал (Хайнань) Ко., Лтд., Китай), Україна | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 700,00 |  |
II. | ІРИНОВІСТА | Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ, Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 1350,00 | 29,83/€ |
II. | ІРИНОВІСТА | Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ, Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 15мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 3950,00 | 29,83/€ |
II. | ІРИНОВІСТА | Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ, Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 25мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 5450,00 | 29,83/€ |
II. | ІРИНОСИНДАН | Актавіс Італія С.п.А./Сіндан Фарма СРЛ, Італія/Румунія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 2мл, 15мл, 25мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ІРИНОСИНДАН | Актавіс Італія С.п.А./Сіндан Фарма СРЛ, Італія/Румунія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 569,90 | 27,89/$ |
II. | ІРИНОТЕКАН "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 15мл, 25мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ІРИНОТЕКАН "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 2мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 1791,93 | 22,92/$ |
II. | ІРИНОТЕКАН "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 4095,84 | 22,92/$ |
II. | ІРИНОТЕКАН "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 7,5мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 5973,10 | 22,92/$ |
II. | ІРИНОТЕКАН АМАКСА | АкВіда ГмбХ (контроль серії та випуск серії; вторинне пакування)/Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ (виробництво in bulk, первинне та вторинне пакування, контроль серії)/Венус Фарма ГмбХ (вторинне пакування), Німеччина/Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 1775,71 | 28,79/€ |
II. | ІРИНОТЕКАН АМАКСА | АкВіда ГмбХ (контроль серії та випуск серії; вторинне пакування)/Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ (виробництво in bulk, первинне та вторинне пакування, контроль серії)/Венус Фарма ГмбХ (вторинне пакування), Німеччина/Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 15мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 4299,02 | 28,79/€ |
II. | ІРИНОТЕКАН АМАКСА | АкВіда ГмбХ (контроль серії та випуск серії; вторинне пакування)/Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ (виробництво in bulk, первинне та вторинне пакування, контроль серії)/Венус Фарма ГмбХ (вторинне пакування), Німеччина/Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 2мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 841,12 | 28,79/€ |
II. | ІРИНОТЕКАН МЕДАК | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за маркування первинної упаковки, вторинне пакування, контроль/випробування серії та за випуск серії)/Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ (виробник, що відповідає за виробництво лікарсько, Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 1736,37 | 27,56/€ |
II. | ІРИНОТЕКАН МЕДАК | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за маркування первинної упаковки, вторинне пакування, контроль/випробування серії та за випуск серії)/Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ (виробник, що відповідає за виробництво лікарсько, Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 15мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 3665,67 | 27,56/€ |
II. | ІРИНОТЕКАН МЕДАК | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за маркування первинної упаковки, вторинне пакування, контроль/випробування серії та за випуск серії)/Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ (виробник, що відповідає за виробництво лікарсько, Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 2мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 771,72 | 27,56/€ |
II. | ІРИНОТЕКАН-ВІСТА | Актавіс Італія С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 1400,00 | 27,21/$ |
II. | ІРИНОТЕКАН-ВІСТА | Актавіс Італія С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 15мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 4000,00 | 25,56/$ |
II. | ІРИНОТЕКАН-ВІСТА | Актавіс Італія С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 25мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 5500,00 | 25,78/$ |
II. | ІРИТЕРО | Гетеро Лабз Лімітед, Індія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 1631,45 | 27,19/$ |
II. | ІРИТЕРО | Гетеро Лабз Лімітед, Індія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 2мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 815,72 | 27,19/$ |
II. | ІРІНОТЕЛ | Фрезеніус Кабі Онколоджи Лімітед, Індія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 2мл, 5мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | КАМПТОМЕДА | Гаупт Фарма Вольфратшаузен ГмбХ, Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 15мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | КАМПТОМЕДА | Гаупт Фарма Вольфратшаузен ГмбХ, Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 2мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 1208,00 | 28,89/€ |
II. | КАМПТОМЕДА | Гаупт Фарма Вольфратшаузен ГмбХ, Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 2565,08 | 28,89/€ |