Пеніциліни чинять антибактеріальну (бактерицидну) дію шляхом порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що приводить до її руйнування і припинення процесу ділення бактерій

Пеніциліни чинять антибактеріальну (бактерицидну) дію шляхом порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що приводить до її руйнування і припинення процесу ділення бактерій. Препарати руйнується під дією пеніциліназ, отже, всі м/о, що виділяють ферменти цього класу є нечутливими. Препарати активні відносно грам (+) м/о: Staph. spp. (штами, що не продукують пeніциліназу), Str. spp., Сorynebacterium diphtheriae; грам(-) м/о: Baccillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.; анаеробів: Сlostridium spp. Пеніциліни (табл. 18-1.) добре проникають в тканини та рідини організму, за винятком СМР, внутрішніх середовищ ока та передміхурової залози. При запаленні мозкових оболонок та введ. у великих дозах створюють терапевтичні концентрації у СМР. Екскретуються, в основному, з сечею. Найсуттєвішою небажаною реакцією є ГЧ негайного типу, що має різні клінічні вияви – від висипу до анафілактичного шоку (часто носить перехресний характер з іншими β-лактамами). Можуть викликати (частіше – ампіцилін та цефалоспорини) антибіотикоасоційовану діарею. Через ризик тяжких нейротоксичних реакцій не можна вводити ендолюмбально (за винятком бензилпеніциліну натрієвої солі, яку вводять дуже обережно за життєвими показаннями). При призначенні пацієнтам з нирковою недостатністю слід враховувати вміст у препаратах калію та натрію. Бензилпеніцилін залишається важливим препаратом для лікування інфекцій, викликаних стрептококами, в тому числі пневмококами та β-гемолітичними стрептококами, а також менінгококами та спірохетами. Є а/б вибору при лікуванні дифтерії, газової гангрени, лептоспірозу, кліщового бореліозу (хвороба Лайма). Гонококи, як правило, є резистентними. Застосовують лише парентерально (в/в, в/м). Інші похідні (феноксиметилпеніцилін, бензатину бензилпеніцилін) мають той же спектр, але вони менше активні. Особливості фармакокінетики дозволяють приймати їх п/о (феноксиметилпеніцилін) або забезпечувати пролонг. ефект при в/м введ. (бензатину бензилпеніцилін).

Таблиця 17.1. Класифікація пеніцилінів

Природні | Бензилпеніцилін (пеніцилін G) Феноксиметилпеніцилін (пеніцилін V) Бензатину бензилпеніцилін Бензилпеніцилін прокаїну Бензатину феноксиметилпеніцилін
Антистафілококові | Оксацилін
Розширеного спектру (амінопеніциліни) | Ампіцилін Амоксицилін
Активні по відношенню до P. aeruginosa: карбоксипеніциліни уреїдопеніциліни | Тікарцилін Азлоцилін Піперацилін
Комбіновані з інгібіторами β-лактамаз (інгібіторозахищені) | Амоксицилін/клавуланат Ампіцилін/сульбактам Тікарцилін/клавуланат