Есмолол (Esmolol)

Есмолол (Esmolol) [ПМД]

Фармакотерапевтична група: С07AВ09 - селективні блокатори β-адренорецепторів.

Основна фармакотерапевтична дія: β-селективний (кардіоселективний) блокатор адренергічних рецепторів без значної внутрішньої симпатоміметичної чи мембраностабілізуючої активності при застосуванні у терапевтичних дозах; має відомі гемодинамічні та електрофізіологічні властивості β-блокаторів: зниження ЧСС під час відпочинку та фізичних вправ; зниження підвищеної ЧСС, спричиненої ізопреналіном; збільшення часу відновлення СА-вузла; затримка АВ-провідності; пролонгація АВ-інтервалу при нормальному синусовому ритмі і під час стимуляції передсердя без затримки в тканині Гіса-Пуркіньє; продовження часу PQ, індукція АВ-блокади II ступеня; пролонгація функціонального рефрактерного періоду передсердь і шлуночків; негативний інотропний ефект зі зниженням фракції викиду; зниження АТ.

Показання для застосування ЛЗ: надшлуночкова тахіаритмія, включаючи мерехтливу аритмію, тріпотіння передсердь і синусову тахікардіюБНФ; тахікардія і АГ у періопераційному періодіБНФ і при некомпенсаторній синусовій тахікардії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу можна підібрати індивідуально шляхом титрування, при якому кожен наступний крок складається із навантажувальної дози та наступного введення підтримувальної дози; надшлуночкова тахіаритмія - ефективна доза від 50 до 200 мкг/кг/хвБНФ, введення навантажувальної дози 500 мкг/кг/хв протягом 1 хв, далі - введення підтримуючої дози 50 мкг/кг/хв протягом 4 хв, після досягнення бажаного безпечного значення ЧСС (при зниженні АТ), навантажувальну інфузію припиняють і знижують базовий інтервал доз підтримуючої інфузії з 50 мкг/кг/хв до 25 мкг/кг/хв чи нижче; у разі необхідності можна збільшити інтервал між кроками титрування з 5 до 10 хв; при інтраопераційному лікуванні - під час анестезії, коли необхідний негайний контроль, болюсно вводять дозу 80 мг протягом 15-30 сек, а після цього вводять дозу 150 мкг/кг/хв, титрують швидкість інфузії, як зазначено вище, до 300 мкг/кг/хв, після пробудження від анестезії вводять у дозі 500 мкг/кг/хв протягом 4 хв і далі у дозі 300 мкг/кг/хв; у післяопераційних ситуаціях, коли є достатньо часу для титрування, перед кожним етапом титрування вводять навантажувальну дозу 500 мкг/кг/хв протягом 1 хв для отримання швидкої дії, використовують кроки титрування 50, 100, 150, 200, 250 і 300 мкг/кг/хв протягом 4 хв, і зупиняються після досягнення бажаного терапевтичного ефекту; після досягнення бажаного контролю ЧСС і стабільності клінічного стану пацієнтів можливий перехід на альтернативні антиаритмічні препарати або антагоністи кальцію; щойно досягнуто бажаного терапевтичного ефекту чи кінцевої безпечної точки (зниження АТ), навантажувальну дозу виключають, а базову дозу знижують до 12,5-25 мкг/кг/хв, також можна збільшити інтервали між кроками титрування з 5 до 10 хв; якщо ЧСС чи АТ швидко досягають безпечної межі або переходять її, есмолол відмінити, а після повернення ЧСС чи АТ до прийнятного рівня лікування розпочинають знову з нижчої дози без введення навантажувальної дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: р-ції гіперчутливості; анорексія; гіперкаліємія, метаболічний ацидоз; депресія, тривожність; аномальне мислення, дратівливість; запаморочення (запаморочення і пітливість у поєднанні з симптоматичною гіпотензією), сонливість, головний біль, парестезія, сплутаність свідомості, порушення уваги, збудження; синкопе, судоми, розлади мовлення, слабкість; порушення зору; гіпотензія; брадикардія, АВ-блокада, підвищення тиску в легеневій артерії, СН, шлуночкові екстрасистоли, вузловий ритм, стенокардія, периферична ішемія, блідість, припливи, біль у грудях; синусова пауза, асистолія, тромбофлебіт (у поєднанні з реакціями в місці ін’єкції та інфузії); прискорений ідіовентрикулярний ритм, спазм коронарних артерій, зупинка серця; диспное, набряк легень, бронхоспазм, дихання з присвистом, закладеність носа, хрипи; нудота, блювання; зміни смакових відчуттів, диспепсія, запор, сухість у роті і біль у животі; пітливість (запаморочення і пітливість у поєднанні з симптоматичною гіпотензією); знебарвлення шкіри та еритема (у поєднанні з реакціями в місці ін’єкції та інфузії); шкірні реакції внаслідок екстравазації (у поєднанні з реакціями в місці ін’єкції та інфузії); псоріаз (β-блокатори як клас лікарських засобів можуть спричиняти розвиток псоріазу в деяких випадках або погіршувати його), ангіоневротичний набряк, кропив’янка; біль у кістках та м’язах (у тому числі міжлопатковий біль і костохондрит); м’язова слабкість; затримка сечі; астенія, втома, реакції у місці ін’єкції та інфузії, запалення та затвердіння у місці інфузії, гіпергідроз; озноб, гіпертермія, набряк та біль (у поєднанні з реакціями в місці ін’єкції та інфузії), печіння, еритема та екхімоз на ділянці введення; флебіт, тромбофлебіт та пухирці у місці інфузії, пухирі (у поєднанні з реакціями в місці ін’єкції та інфузії), некроз у місці ін’єкції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжка синусова брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); синдром дисфункції синусового вузла; порушення АВ і синоаурикулярної провідності; АВ-блокада 2 або 3 ступеня; кардіогенний шок; тяжка гіпотензія; декомпенсована СН; гіперчутливість до складових препарату або інших β-блокаторів (перехресна чутливість між β-блокаторами є можливою); одночасне в/в введення антагоністів кальцієвих каналів, коли серцеві ефекти іншого препарату ще наявні; одночасне або нещодавнє в/в введення верапамілу (препарат не можна вводити протягом 48 год після припинення застосування верапамілу); феохромоцитома, за відсутності її лікування; легенева гіпертензія; г. напад астми; метаболічний ацидоз; дитячий вік (до 18 років).

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 2,5 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | БІБЛОК | ТОВ "Юрія-Фарм", Україна | р-н д/ін'єк. у фл. по 10мл | 10 мг/мл | №5х1 | 3327,75 |  |