Карбамазепін (Carbamazepine) *

Фармакотерапевтична група: N03AF01 - протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: точний механізм дії карбамазепіну невідомий; стабілізує мембрани надто збуджених нервових волокон, інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів і знижує синаптичне проведення збуджувальних імпульсів, чим зменшує поширення судомних нападів; запобігає повторному утворенню натрійзалежних потенціалів дії у деполяризованих нейронах шляхом блокади натрієвих каналів; знижує вивільнення глутамату і стабілізує мембрани нейронів; імовірно пригнічує метаболізм допаміну і норадреналіну; при нецукровому діабеті чинить антидіуретичну дію, імовірно, зумовлену впливом на осморецептори гіпоталамуса. Ефективний при парціальних нападах (простих і комплексних) із вторинною генералізацією та без неї; при генералізованих тоніко-клонічних судомних нападах, а також при комбінації вказаних типів нападів; при деяких неврологічних захворюваннях (больові напади при ідіопатичній і вторинній невралгії трійчастого нерва; нейрогенний біль при різних умовах у тому числі при спинній сухотці, посттравматичних парестезіях і постгерпетичній невралгії; підвищує поріг судомної готовності при синдромі алкогольної абстиненції і зменшує вираженість клінічних проявів синдрому, таких як збудливість, тремор, порушення ходи); при афективних порушеннях (г. маніакальні стани, біполярні маніакально-депресивні розлади). При епілепсії позитивно впливає на симптоми тривожності і депресії, а також знижує роздратованість та агресію. Позитивно впливає на показники, що характеризують увагу, здатність до навчання і запам’ятовування. При нецукровому діабеті центрального генезу зменшує діурез і відчуття спраги.

Показання для застосування ЛЗ: Епілепсія [складні або прості парціальні судомні напади БНФ ВООЗ (із втратою або без втрати свідомості) із вторинною генералізацією або без неї; генералізовані тоніко-клонічні судомні напади БНФ ВООЗ ; змішані форми судомних нападів]. Як і у вигляді монотерапії, так і в складі комбінованої терапії. Г. маніакальні стани; підтримуюча терапія при біполярних афективних розладах ВООЗ з метою профілактики загострень БНФ або для ослаблення клінічних проявів загострення. С-м алкогольної абстиненції БНФ . Ідіопатична невралгія трійчастого нерва БНФ ВООЗ і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова). Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва. Додатково для табл. пролонгованорї дії: діабетична нейропатія БНФ з больовим с-мом; нецукровий діабет центрального ґенезу; поліурія і полідипсія нейрогормональної природи.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування розпочинати з низьких доз, які слід добирати індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта; пізніше дозу поступово підвищувати до моменту досягнення оптимальної підтримувальної дози. Добову дозу розподіляти на 2-3 прийоми; можна приймати під час, після їди або у проміжках між прийомами їжі разом з невеликою кількістю рідини. Перед початком лікування пацієнти, які потенційно є носіями HLA-А*3101 алелі за походженням, у разі можливості повинні пройти обстеження на наявність алелі; для осіб певних етнічних груп (китайці, тайці) перед початком лікування бажано проводити скринінг на HLA-B*1502. Табл. пролонгованої дії можна ділити навпіл та/або розчиняти у воді. Суспензію перед застосуванням збовтувати; прийом починати із низьких доз та поступово збільшувати їх. При заміні табл. форми на суспензію застосовувати ту ж саму дозу, але її потрібно розділити на менші разові дози та відповідно збільшити кількість прийомів. У випадку зміни лікарської форми негайного вивільнення на табл. пролонгованої дії слід переконатися у тому, що у плазмі крові досягається відповідна концентрація карбамазепіну. МДД у виняткових випадках (для табл. пролонгованої дії) - 1600 мг/добу. За жодних обставин пацієнт не може самовільно припиняти лікування. Епілепсія. Для підбору оптимальної дози може виявитися корисним визначення рівня карбамазепіну у плазмі крові (терапевтичні рівні у діапазоні 4-12 мкг/мл, що відповідає 17-50 мкмоль/л). Рекомендована початкова доза 100-200 мг 1-2 р/добу; добова доза 800-1200 мг в 2-3 прийоми. Початкова доза для дітей - 100 мг/добу; дозу підвищувати поступово на 100 мг/тиждень; звичайна доза - 10-20 мг/кг/добу в кілька прийомів (діти до 1-го року - 100-200 мг/добу; діти 1-5 років - 200-400 мг/добу; діти 6-10 років - 400-600 мг/добу в 2-3 прийоми; діти 11-15 років - 600-1000 мг/добу в 3 прийоми; дітям від 15-ти років - дозування як у дорослих); МДД для дітей до 6-ти років - 35 мг/кг/добу, для дітей 6-15 років - 1000 мг/добу, для дітей від 15-ти років - 1200 мг/добу. Лікування припиняти поступово впродовж 1-2 років. Г. маніакальні стани та підтримуюча терапія при біполярних афективних розладах. Добова доза - 400-1600 мг (зазвичай 400-600 мг/добу) в 2-3 прийоми. При г. маніакальному стані рекомендується достатньо швидке підвищення дози, тоді як з метою забезпечення оптимальної толерантності у рамках підтримуючої терапії при біполярних розладах рекомендоване поступове підвищення малими дозами. Профілактика маніакально-депресивних психозів у пацієнтів, які не мають терапевтичної відповіді на лікування літієм. Початкова доза - 400 мг/добу в декілька прийомів; дозу слід повільно підвищувати до такої, що дає змогу контролювати симптоми захворювання, або до досягнення дози 1600 мг/добу; зазвичай доза - 400-600 мг/добу в декілька прийомів. Синдром алкогольної абстиненції. Добова доза 600-800 мг (у тяжких випадках протягом перших кількох днів дозу можна підвищити до 1200 мг/добу з подальшим зменшенням) в 3-4 прийоми. Слід регулярно визначати концентрацію карбамазепіну в крові. Необхідне особливо ретельне медичне спостереження, оскільки може виникнути небажана реакція з боку центральної та периферичної нервової системи. Лікування повинно бути завершене з 7-го по 10-й день лікування, шляхом поступового зниження дози ЛЗ. При тяжких проявах лікування слід розпочинати комбінацією карбамазепіну із седативно-снодійними засобами. Ідіопатична невралгія трійчастого нерва і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова). Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва. Початкова доза - 200-400 мг/добу (для пацієнтів літнього віку або для особливо чутливих пацієнтів - 200 мг/добу), яку повільно підвищують до зникнення больових відчуттів (зазвичай до дози 600-800 мг/добу в 3-4 прийоми). МДД - 1200 мг. Після зникнення больових відчуттів дозу поступово знижувати до мінімальної підтримуючої. Нецукровий діабет центрального ґенезу. Поліурія і полідипсія нейрогормональної природи. Добова доза 600-900 мг; для дітей дозу зменшують відповідно до віку і маси тіла.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: AV-блокада; абдомінальний біль; АГ; агранулоцитоз; агресивність; аденопатія; ажитація; акне; активація психозу; алергічний дерматит; алопецiя; анафілактична реакція; ангіоневротичний набряк; анемія; аномальні мимовільні рухи (наприклад тремор, «пурхаючий» тремор, дистонія, астеріксис, тик); аплазія кісткового мозку; апластична анемія; аритмія; артеріальна гіпотензія; артралгiя; асептичний менінгіт; атаксія; блювання; брадикардiя; брак мотивації; в’ялість; варієгатна порфірія; васкуліт; висип; вовчакоподібний с-м; втома; втрата апетиту; вугри; вузликова еритема; гiнгiвiт; галакторея; галюцинації (зорові або слухові); гарячка; гемолітична анемія; гепатит холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типів; гепатоспленомегалія; гінекомастія; гіперакузія; гіпергідратація; гіпоакузія; гіпогаммаглобулінемія; гіпокальціємія; гіпонатріємія; гірсутизм; глосит; головний біль; гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP); гранулематозний гепатит; дезорієнтація; депресія; дефіцит фолієвої кислоти; диплопія; дисгевзія; діарея; ексфолiативний дерматит; енцефалопатія (с-м порушення секреції антидіуретичного гормону, SIADH); еозинофiлiя; еректильна дисфункція; еритродермiя; еритроцитарна аплазія; жовтяниця; загальна слабкість; загострення генералізованого червоного вовчака; загострення ІХС; загострення коронарної недостатності; занепокоєність; запаморочення; запор; застійна СН; затримка рідини, сечі; збільшення внутрішньоочного тиску, маси тіла; злоякісний нейролептичний с-м (NMS); зміна показників функції щитоподібної залози [зниження рівня L-тироксину (FT4, T4, T3) і підвищення рівня тиреостимулюючого гормону]; зміни настрою; зниження апетиту, мінеральної щільності кісткової тканини, осмолярності плазми крові, рівнів вітаміну B12, кальцію, 25-гідроксихолекальциферолу, статевого потягу; зорові порушення; імпотенція; інтерстиціальний нефрит; коліт; кон’юнктивiт; кропив’янка; лейкопенія; лейкоцитоз; летаргія; лімфаденопатія; ліхеноїдний кератоз; м’язова слабкість; мiалгiя; мегалобластна анемія; медикаментозне висипання з еозинофілією та системними симптомами (DRESS); міоклонія; мультиорганна гіперчутливість уповільненого типу; мультиформна еритема; набряк; неврологічні розлади; недостатність кісткового мозку; недостатність фолатів; нервове збудження; нерозбірливе мовлення; неспокій; ниркова недостатнiсть; ністагм; нудота; ознаки, що нагадують лімфому; озноб; оніхомадез; орофаціальна дискінезія; остеомаляція; остеопенія; остеопороз; панкреатит; панцитопенія; параліч; парез; парестезія; переломи; периферична еозинофілія; периферична нейропатія; печінкова недостатність; підвищена пітливість; підвищення рівнів гомоцистеїну, гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфатази, пролактину, трансаміназ, холестерину (включаючи холестерин ЛПВЩ та тригліцеридів); підвищення частоти епілептичних нападів; погiршання перебігу ІХС; погане самопочуття; погіршення пам’яті, сприйняття; помутніння кришталика; порушення акомодації (наприклад затуманення зору), внутрішньосерцевої провідності, здатності до запліднення у чоловіків, кісткового метаболізму (зниження кальцію та 25-гідроксихолекальциферолу у плазмі крові), мислення, мовлення (наприклад дизартрія або нерозбірливе мовлення), пігментації шкіри, руху очей, смаку, сперматогенезу, сприйняття висоти звуку, функції нирок (наприклад альбумінурія, протеїнурiя, гематурія, олігурія, дизурiя, підвищення рівня сечовини в крові/азотемія), чоловічої фертильності, зору; порфірія г. (г. інтермітуюча порфірія та змішана порфірія) та негостра (пізня порфірія шкіри); посилене випадання волосся; пригнічення діяльності кісткового мозку; псевдолімфома; пурпура; рiзнi форми гепатиту (холестатичний, гепатоцелюлярний, змiшаний); реактивація вірусу герпесу людини VI типу; реакції гіперчутливості з боку легенів, що характеризуються гарячкою, задишкою, пневмонітом або пневмонією; ретикулоцитоз; ретинотоксичність; розлади слуху (наприклад дзвін у вухах, підвищення слухової чутливості, зниження слухової чутливості, порушення сприйняття висоти звуку); свербіж; седативний ефект; сексуальна дисфункція; симптоми церебральної артеріальної недостатності; с-м зникнення жовчних проток; с-м Стiвенса-Джонсона; синкопе; системний червоний вовчак; сонливість; спазми м’язів; сплутаність свідомості; статева дисфункція; стоматит; судоми; суїцидальна поведінка або думки; сухiсть у ротi; тинітус; токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла); тромбоемболія; тромбофлебіт; тромбоцитопенiя; тубулоінтерстиціальний нефрит; фіброз легень; фобії; фоточутливість; хореоатетоз; циркуляторний колапс; часте сечовипускання; шкірні АР; шум у вухах.

Протипоказання до застосування ЛЗ: встановлена гіперчутливість до карбамазепіну та окскарбазепіну або до подібних у хімічному відношенні ЛЗ (таких як трициклічні антидепресанти), або до будь-якого іншого компонента ЛЗ; AV блокада; пригніченням кісткового мозку в анамнезі; печінкова порфірія (наприклад, г. інтермітуюча порфірія, змішана порфірія, пізня порфірія шкіри) в анамнезі; комбінація з інгібіторами MAO. Додатково для табл. пролонгованої дії: г. печінкова недостатність; одночасне застосування з вориконазолом, оскільки лікування може бути неефективним.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 1 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | КАРБАМАЗЕПІН | ПрАТ "Технолог", Україна | табл. у конт. | 200мг | №50 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | КАРБАМАЗЕПІН | ПрАТ "Технолог", Україна | табл. у бл. | 200мг | №10х5 | 3,70 |  |
I. | КАРБАМАЗЕПІН | ПрАТ "Технолог", Україна | табл. у бл. | 200мг | №10х2 | 5,95 |  |
I. | КАРБАМАЗЕПІН-АСТРАФАРМ | ТОВ "АСТРАФАРМ", Україна | табл. у бл. | 200мг | №10х5 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | КАРБАМАЗЕПІН-АСТРАФАРМ | ТОВ "АСТРАФАРМ", Україна | табл. у бл. | 200мг | №10х2 | 6,00 |  |
I. | КАРБАМАЗЕПІН-ДАРНИЦЯ | ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна | табл. у конт. чар/уп. | 200мг | №10х5 | 3,84 |  |
I. | КАРБАМАЗЕПІН-ДАРНИЦЯ | ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна | табл. у конт. чар/уп. | 200мг | №10х2 | 4,69 |  |
I. | КАРБАМАЗЕПІН-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "ФАРМЕКС ГРУП" (всі стадії виробництва, контроль якості), Україна/Україна | табл. у бл. | 200мг | №10х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | КАРБАМАЗЕПІН-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "ФАРМЕКС ГРУП" (всі стадії виробництва, контроль якості), Україна/Україна | табл. у бл. | 200мг | №20х1 | 7,25 |  |
I. | КАРБАМАЗЕПІН-ЗДОРОВ'Я ФОРТЕ | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я", Україна | табл. у бл. | 400 мг | №10х5 | 5,84 |  |
I. | КАРБАМАЗЕПІН-ФС | ТОВ "Фарма Старт", Україна | табл. у бл. | 200мг | №10х1, №10х10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | КАРБАМАЗЕПІН-ФС | ТОВ "Фарма Старт", Україна | табл. у бл. | 200мг | №10х5 | 3,27 |  |
I. | КАРБАМАЗЕПІН-ФС | ТОВ "Фарма Старт", Україна | табл. у бл. | 200мг | №10х2 | 4,29 |  |
I. | МЕЗАКАР® | КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/ТОВ "КУСУМ ФАРМ" (альтернативний виробник, що здійснює вторинне пакування, контроль якості та випуск серії), Індія/Україна | табл. у бл. | 200мг | №10х5 | 4,46 | 26,41/$ |
I. | МЕЗАКАР® | ТОВ "КУСУМ ФАРМ", Україна | сусп. орал., по 100мл у фл. з мірн. стак. | 100мг/5мл | №1 | 37,73 |  |
I. | МЕЗАКАР® SR | КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/ТОВ "КУСУМ ФАРМ" (альтернативний виробник, що здійснює вторинне пакування, контроль якості та випуск серії), Індія/Україна | табл. прол. дії у бл. | 400мг | №10х5 | 7,94 | 26,38/$ |
II. | ЗЕПТОЛ | Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд, Індія | табл. у стрип. | 200мг | №10х10 | 7,51 | 28,07/$ |
II. | КАРБАЛЕКС 300 мг РЕТАРД | Г.Л. Фарма ГмбХ, Австрія | табл. прол. дії у бл. | 300мг | №10х10 | 10,65 |  |
II. | КАРБАЛЕКС 600 МГ РЕТАРД | Г.Л. Фарма ГмбХ, Австрія | табл. прол. дії у бл. | 600мг | №10х10 | 8,86 |  |
II. | ФІНЛЕПСИН® | ТОВ Тева Оперейшенз Поланд, Польща | табл. у бл. | 200мг | №10х5 | 33,25 | 26,96/$ |
II. | ФІНЛЕПСИН® 200 РЕТАРД | ТОВ Тева Оперейшенз Поланд, Польща | табл. прол. дії у бл. | 200мг | №10х10, №10х20 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ФІНЛЕПСИН® 200 РЕТАРД | ТОВ Тева Оперейшенз Поланд, Польща | табл. прол. дії у бл. | 200мг | №10х5 | 44,35 | 26,21/$ |
II. | ФІНЛЕПСИН® 400 РЕТАРД | ТОВ Тева Оперейшенз Поланд, Польща | табл. прол. дії у бл. | 400мг | №10х10, №10х20 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ФІНЛЕПСИН® 400 РЕТАРД | ТОВ Тева Оперейшенз Поланд, Польща | табл. прол. дії у бл. | 400мг | №10х5 | 27,21 | 26,21/$ |