Теофілін (Theophylline)

Теофілін (Theophylline) * [ПМД]

Фармакотерапевтична група: R03DA04 - засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Ксантини. Теофілін.

Основна фармакотерапевтична дія: бронхолітичний, спазмолітичний засіб групи метилксантинів; механізм дії зумовлений здатністю блокувати аденозинові рецептори, неселективно інгібувати фосфодіестеразу та підвищувати концентрацію цАМФ у тканинах, пригнічувати транспортування іонів кальцію через «повільні» канали клітинних мембран і зменшувати його вихід із внутрішньоклітинних депо; гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення, підвищує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми та поліпшує функцію дихальних і міжреберних м’язів; проявляє виразний бронхолітичний ефект, зумовлений безпосереднім розслабленням гладкої мускулатури бронхів; нормалізує дихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниженню концентрації вуглекислоти; стимулює центр дихання; посилює вентиляцію легенів в умовах гіпокаліємії; гальмує агрегацію тромбоцитів (інгібує фактор активації тромбоцитів і простагландину Е2), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію; проявляє стимулювальний вплив на ЦНС і діяльність серця, підвищує силу та частоту серцевих скорочень, збільшує коронарний кровотік та потребу міокарда в кисні; знижує тонус кровоносних судин (головним чином, судин мозку, шкіри та нирок); зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск у малому колі кровообігу; підвищує нирковий кровотік, проявляє помірний діуретичний ефект розширює позапечінкові жовчні шляхи.

Показання для застосування ЛЗ: ХОЗЛ БНФ , БА БНФ , емфізема легень, с-м центрального нічного апное, бронхообструктивний с-м БНФ при БА БНФ , бронхіті, емфіземі легень, порушеннях з боку дихального центру (нічне пароксизмальне апное), «легеневе серце».

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н вводять в/в; якщо пацієнт приймає препарати теофіліну p/os, дозу для парентерального введення знижують; при введенні пацієнт знаходиться в положенні лежачи; лікар контролює АТ, ЧСС, частоту дихання та загальний стан хворого; в/в струминно вводять повільно (протягом не менше 5 хв), в/в краплинно - зі швидкістю 30-50 крап./хв; дозу розраховують у міліграмах, враховуючи, що 1 мл містить 20 мг теофіліну; дорослим в/в струминно вводять у добовій дозі 10 мг/кг маси тіла (600-800 мг), розподілених на 3 введення; при кахексії та в осіб з початковою низькою масою тіла добову дозу зменшують до 400-500 мг, під час першого введення вводять не більше 200-250 мг; при появі прискорення серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення знижують або переходять на краплинне введення; дітям віком старше 14 років: в/в краплинно в дозі 2-3 мг/кг маси тіла; МДД для дітей віком старше 14 років - 3 мг/кг маси тіла; МДД, які можна застосовувати без контролю концентрації теофіліну у плазмі: діти віком 3-9 років - 24 мг/кг маси тіла, 9-12 років - 20 мг/кг маси тіла, 12-16 років - 18 мг/кг маси тіла, пацієнти старше 16 років - 13 мг/кг маси тіла (або 900 мг); тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання і чутливості до терапії, але не повинна перевищувати 14 діб; табл. застосовують p/os за 30-60 хв до їди або через 2 год. після їди; дорослі та діти віком від 12 років з масою тіла більше 45 кг: початкова доза 300 мг/добу; ч/з 3 дні у разі відсутності серйозних побічних дій дозу можна збільшити до 600 мг (по 1 табл. 2 р/добу); пацієнтам літнього віку із СС захворюваннями та/або порушеннями ф-ції печінки і нирок: добова доза 8 мг/кг маси тіла; дозування підбирається індивідуально, табл. приймають 2 р/добу; загальна доза не має перевищувати 24 мг/кг маси тіла для дітей і 13 мг/кг для дорослих; капс.: доза для дорослих і дітей з масою тіла понад 40 кг становить 350 мг 2 р/добу БНФ ; звичайна доза для дітей від 6 років з масою тіла понад 20 кг 10-15 мг/кг/добу, у разі можливості - у 2 прийоми (застосовують капс. 200 мг БНФ ), підлітків та дорослих дуже худорлявої статури - 200 мг 2 р/добу; пацієнтам з нічною астмою або с-м центрального нічного апное можна приймати разову дозу на ніч; приймати після їжі з великою кількістю води.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, головний біль, підвищена збудливість, дратівливість, неспокій, тривога, збудження, безсоння, занепокоєння, марення, порушення сну, тремор, судоми, слутаність/втрата свідомості, галюцинації, епілептиформні напади, делірій; біль у животі, біль шлунку, подразнення шлунка, нудота, блювання, анорексія, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, випадкова діарея, атонія кишечнику, зниження апетиту, стимуляція секреції кислоти шлункового соку; гіпокаліємія/гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, порушення кислотно-лужної рівноваги крові, рабдоміоліз, м’язові спазми; порушення серцевого ритму, біль у грудній клітці, аритмії, прискорене серцебиття, відчуття серцебиття (пальпітація), тахікардія, зниження АТ, шок, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії, екстрасистолія (шлуночкова, надшлуночкова), СН, колапс (при швидкому в/в введенні); збільшення діурезу, утруднення сечовипускання у чоловіків літнього віку; гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, шкірні висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, бронхоспазм; набряк, гіперемія, біль, ущільнення; підвищення t° тіла, відчуття жару та гіперемія обличчя, підвищена пітливість, слабкість, задишка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також до інших похідних ксантину (кофеїн, пентоксифілін, теобромін), г. СН, некомпенсована ХСН, стенокардія, г. ІМ, г. порушення серцевого ритму (г. тахіаритмія), пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, виражена артеріальна гіпер- та гіпотензія, розповсюджений атеросклероз судин, набряк легенів, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, кровотеча в анамнезі, виразкова хвороба шлунка та ДПК (у ст. загострення), тяжкі порушення функцій печінки, ГЕРХ, епілепсія, глаукома, підвищена судомна готовність, неконтрольований гіпотиреоз, гіпертиреоз, тиреотоксикоз, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, порфірія, сепсис, вагітність, годування груддю; капс. - дитячий вік до 6 років або з масою тіла менше 20 кг; табл. - дитячий вік до 12 р., дітям протипоказане одночасне застосування табл. теофіліну з ефедрином.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,4 г., парентерально - 0,4 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ЕУФІЛІН | ТОВ "НІКО", Україна | р-н д/ін'єк. по 5мл в амп. | 20 мг/мл | №50, №100 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ЕУФІЛІН | ТОВ "НІКО", Україна | р-н д/ін'єк. по 10мл в амп. | 20 мг/мл | №10 | 10,80 |  |
I. | ЕУФІЛІН | ТОВ "НІКО", Україна | р-н д/ін'єк. по 5мл в амп. | 20 мг/мл | №10 | 7,80 |  |
I. | ЕУФІЛІН | ТОВ "Юрія-Фарм", Україна | р-н д/ін'єк. по 10мл в амп. у конт. чар/уп. | 20 мг/мл | №10 | 6,33 |  |
I. | ЕУФІЛІН | ТОВ "Юрія-Фарм", Україна | р-н д/ін'єк. по 5мл в амп. у конт. чар/уп. | 20 мг/мл | №10 | 8,84 |  |
I. | ЕУФІЛІН-ДАРНИЦЯ | ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна | р-н д/ін'єк. по 5мл в амп. в кор. або кант. чар/уп. | 20 мг/мл | №10, №5х2 | 11,05 |  |
I. | ЕУФІЛІН-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я", Україна | р-н д/ін'єк. по 5мл в амп. у бл. | 20 мг/мл | №5х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ЕУФІЛІН-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я", Україна | р-н д/ін'єк. по 5мл в амп. у бл. | 20 мг/мл | №5х2 | 15,20 |  |
I. | ЕУФІЛІН-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я", Україна | р-н д/ін'єк. по 5мл в амп. у кор. | 20 мг/мл | №10 | 15,20 |  |
I. | ЕУФІЛІН-Н 200 | ПАТ "Фармак", Україна | р-н д/ін'єк. по 5мл, 10мл в амп. у пач. та бл. | 20 мг/мл | №5, №10, №5х1, №5х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ЕУФІЛІН-Н 200 | ПАТ "Фармак", Україна | р-н д/ін'єк. по 5мл в амп. у пач. | 20 мг/мл | №5х2 | 10,00 |  |
I. | НЕОФІЛІН | ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна | табл. прол. дії у конт. чар/уп. | 100мг | №10х5 | 1,57 |  |
I. | НЕОФІЛІН | ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна | табл. прол. дії у конт. чар/уп. | 300мг | №10х5 | 0,82 |  |
I. | ТЕОПЕК | Публічне акціонерне товариство "Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод", Україна | табл. прол. дії у бл. | 300мг | №10х5 | 0,97 |  |
I. | ТЕОТАРД | ПАТ "Вітаміни" (вторинна упаковка, дозвіл на випуск серії)/АТ "Софарма" (виробництво нерозфасованої продукції, первинна упаковка або виробництво за повним циклом), Україна/Болгарія | табл. прол. дії у бл. | 300мг | №10х5 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ТЕОТАРД | КРКА, д.д., Ново место (виробництво (пеллет та капсулювання), первинне та вторинне пакування, контроль та випуск серій)/Темлер Ірландія Лтд. (виробництво (пеллет та капсулювання) та контроль серій)/Свіс Капс ГмбХ (первинне та вторинне пакування), Словенія/Ірландія/Німеччина | табл. прол. дії у бл. | 200мг | №10х4 | 6,13 | 35,35/€ |