Урапідил (Urapidil)

Урапідил (Urapidil) [ПМД]

Фармакотерапевтична група: С02СА06 - гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з периферійним механізмом дії. Блокатори α-адренорецепторів.

Основна фармакотерапевтична дія: має центральний та периферичний механізми дії; на периферії - переважно блокує постсинаптичні α-1-адренорецептори, таким чином, блокує судинозвужувальну дію катехоламінів; на центральному рівні модулює активність центру регуляції кровообігу, що запобігає рефлекторному збільшенню тонусу симпатичної нервової системи чи зниженню симпатичного тонусу; призводить до зниження систолічного та діастолічного тиску шляхом зниження периферичного опору; ЧСС залишається практично незмінною; серцевий викид не змінюється; зниження серцевого викиду виникає внаслідок збільшення постнавантаження.

Показання для застосування ЛЗ: гіпертензивний криз; рефрактерна, тяжка або дуже тяжка ступінь АГ; контрольоване зниження АТ при його збільшенні під час/або після хірургічної операції; АГПМД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при гіпертензивному кризі, тяжкій формі АГ, рефрактерній гіпертензії: в/в: 10-50 мг повільно під контролем АТ; зниження АТ спостерігається протягом 5 хв після ін’єкції; залежно від клінічного ефекту можливе повторне в/в введення; для підтримання АТ на рівні, досягнутому за допомогою ін'єкцій, препарат вводять шляхом інфузій: в/в краплинна інфузія: 250 мг урапідилу (50 мл) додають до 500 мл 0,9 % р-ну натрію хлориду для інфузій або 5 % чи 10 % р-ну глюкози для інфузій. В/в інфузія за допомогою перфузатора: 100 мг урапідилу (20 мл) набирають у перфузатор і розводять до об'єму 50 мл 0,9 % р-ном натрію хлориду для інфузій або 5 % чи 10 % р-ном глюкози для інфузій, максимально допустиме співвідношення - 4 мг/1 мл р-ну для інфузій; швидкість крап. введення залежить від індивідуальної реакції АТ, рекомендована максимальна початкова швидкість - 2 мг/хв, підтримуюча доза - в середньому 9 мг/год, тобто 250 мг препарату у 500 мл р-ну для інфузій (1мг = 44 краплі = 2,2 мл); кероване зниження АТ при його збільшенні під час/або після хірургічної операції: в/в ін'єкція 25 мг урапідилу (5 мл препарату), якщо зниження АТ ч/з 2 хв, то стабілізація АТ за допомогою інфузії, спочатку швидкість введення - до 6 мг за 1-2 хв, потім її зменшують, якщо ч/з 2 хв АТ не змінюється, то в/в ін'єкція 25 мг урапідилу (5 мл препарату), якщо зниження АТ ч/з 2 хв, то стабілізація АТ за допомогою інфузії, якщо ч/з 2 хв АТ не змінюється, то повільне в/в введення препарату (50 мг) (= 10 мл р-ну для ін’єкцій); препарат вводять в/в пацієнтам, які знаходяться у положенні лежачи на спині; дозу можна вводити шляхом однієї або декількох ін'єкцій або повільної в/в інфузії; ін'єкції можна комбінувати з подальшою повільною інфузією; починати регулярне лікування пероральними гіпотензивними засобами можна під час курсу невідкладної парентеральної терапії урапідилом; капс. з пролонгованою дією: для поступового зниження АТ рекомендована доза по 30 мг 2 р/добу; для швидкого зниження АТ рекомендована доза по 60 мг 2 р/добу; дозування призначають індивідуально; загальну кількість від 60 мг до 180 мг на день розділити на 2 окремих дозування; капс. приймати зранку та ввечері, під час їди та ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, лікування АГ вимагає регулярного медичного моніторингу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або болі за грудиною (с-ми, аналогічні стенокардії), утруднене дихання, аритмії, ортостатична дисрегуляція (зниження АТ при зміні положення тіла), нудота, блювання, діарея, сухість у роті; втомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль, занепокоєння, пріапізм, закладеність носа, посилене потовиділення, симптоми шкірних АР (свербіж, висипи, екзантема), набряк Квінке; тромбоцитопенія, ангіоневротичний набряк, кропив’янка; зміни у місці введення; транзиторне збільшення печінкових ферментів; розлади сну; позиви до сечовипускання, нетримання сечі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; аортальний стеноз, артеріовенозний шунт (за винятком гемодинамічно неактивного шунта для діалізу); вагітність та лактація.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,12 г., парентерально - 50 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ЕБРАНТИЛ | Такеда ГмбХ, місце виробництва Оранієнбург, Німеччина | капс. прол. дії тверді у фл. | 30мг, 60мг | №100 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЕБРАНТИЛ | Такеда ГмбХ, місце виробництва Оранієнбург, Німеччина | капс. прол. дії тверді у фл. | 30мг | №50 | 13,98 | 31,11/€ |
II. | ЕБРАНТИЛ | Такеда ГмбХ, місце виробництва Оранієнбург, Німеччина | капс. прол. дії тверді у фл. | 60мг | №50, №100 | 8,40 | 29,38/€ |
II. | ЕБРАНТИЛ | ЕЙДЖЕС ГмбХ ІМЕД (контроль якості («Стерильність»))/Такеда Австрія ГмбХ (виробництво за повним циклом), Австрія/Австрія | р-н д/ін'єк. в амп. по 5мл, 10мл у кор. | 5 мг/мл | №10, №50 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЕБРАНТИЛ | ЕЙДЖЕС ГмбХ ІМЕД (контроль якості («Стерильність»))/Такеда Австрія ГмбХ (виробництво за повним циклом), Австрія/Австрія | р-н д/ін'єк. в амп. по 5мл у кор. | 5 мг/мл | №5 | 120,06 | 29,76/€ |
II. | ЕБРАНТИЛ | ЕЙДЖЕС ГмбХ ІМЕД (контроль якості («Стерильність»))/Такеда Австрія ГмбХ (виробництво за повним циклом), Австрія/Австрія | р-н д/ін'єк. в амп. по 10мл у кор. | 5 мг/мл | №5 | 81,96 | 29,76/€ |
II. | ТАХИБЕН® | ЕВЕР Нейро Фарма ГмбХ (Відповідальний за випуск серії)/СЕНЕКСІ (Виробництво, первинне та вторинне пакування, контроль якості), Австрія/Франція | р-н д/ін'єк. в амп. по 5мл у кор. | 5 мг/мл | №5 | 132,88 | 30,20/€ |
II. | ТАХИБЕН® | ЕВЕР Нейро Фарма ГмбХ (Відповідальний за випуск серії)/СЕНЕКСІ (Виробництво, первинне та вторинне пакування, контроль якості), Австрія/Франція | р-н д/ін'єк. в амп. по 10мл у кор. | 5 мг/мл | №5 | 81,03 | 24,31/€ |
II. | ТАХИБЕН® | ЕВЕР Нейро Фарма ГмбХ (відповідальний за випуск серії)/СЕНЕКСІ (виробництво, первинне та вторинне пакування, контроль якості), Австрія/Франція | конц. д/р-ну д/інфуз. в амп. по 20мл | 5 мг/мл | №5 | 102,98 | 24,31/€ |