Флударабін (Fludarabine) *

Фармакотерапевтична група: L01ВВ05 - Антинеопластичні засоби. Антиметаболіти. Аналоги пурину.

Основна фармакотерапевтична дія: містить водорозчинний фторований нуклеотидний аналог противірусного засобу відарабіну, 9-β-D-арабінофуранозиладеніну (ара-А), який є відносно стійким до дезамінування аденозиндезаміназою; швидко дефосфорилюється до 2Ф-ара-А, який поглинається клітинами та потім усередині клітин фосфорилюється дезоксицитидинкіназою до активного трифосфату, 2Ф-ара-АТФ; цей метаболіт інгібує рибонуклеотидредуктазу, ДНК-полімеразу, α-, δ- та ε-ДНК-примазу і ДНК-лігазу, інгібуючи т.ч. синтез ДНК; відбувається часткове інгібування РНК-полімерази ІІ та, як наслідок, зниження синтезу білка; дія на ДНК, РНК та синтез білка сприяє інгібуванню росту клітин та інгібування синтезу ДНК є домінуючим фактором у цьому процесі.

Показання для застосування ЛЗ: лікування В-клітинного хр. лімфолейкозу (ХЛЛ) у пацієнтів із достатнім резервом кісткового мозку БНФ; терапію першого ряду здійснювати тільки у пацієнтів з прогресуючим захворюванням, стадії III/IV за Райя (стадія С за Біне) або стадії І/ІІ за Райя (стадія А/В за Біне), при яких пацієнт має симптоми, пов’язані із захворюванням, або ознаки прогресуючого захворювання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в; рекомендована доза 25 мг/м2 площі поверхні тіла щодня протягом 5 днів поспіль кожні 28 днів; рекомендується проводити лікування до досягнення максимальної відповіді на терапію (зазвичай потрібно 6 курсів), після чого препарат відмінити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції/опортуністичні інфекції (зокрема реактивація латентних вірусних інфекцій, спричинених вірусами Herpes zoster і Епштейна-Барра, або прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія), пневмонія; лімфопроліферативні захворювання, асоційовані з вірусом Епштейна-Барра у пацієнтів з ослабленим імунітетом; мієлодиспластичний синдром та г. мієлоїдний лейкоз (що головним чином асоціюється із попередньою, одночасною або подальшою терапією алкілуючими агентами, інгібіторами топоізомерази або променевою терапією); пригнічення функції кісткового мозку (нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія), мієлосупресія (може бути тяжкою і кумулятивною); аутоімунні захворювання (включаючи аутоімунну гемолітичну анемію, тромбоцитопенічну пурпуру, синдром Еванса, набуту гемофілію, пемфігус); анорексія, синдром лізису пухлини (включаючи ниркову недостатність, метаболічний ацидоз, гіперкаліємію, гіпокальціємію, гіперурикемію, гематурію, уратну кристалурію, гіперфосфатемію); периферична нейропатія, сплутаність свідомості, кома, ажитація, судомні напади, геморагічний інсульт, лейкоенцефалопатія, синдром г. токсичної лейкоенцефалопатії, синдром оборотньої задньої лейкоенцефалопатії; порушення зору, неврит зорового нерва, зорова нейропатія і сліпота; СН, аритмія; кашель, легенева токсичність (включаючи фіброз легенів, пневмоніт, задишку), легенева кровотеча; блювання, діарея, нудота, стоматит, шлунково-кишкові кровотечі, відхилення рівнів панкреатичних ферментів; відхилення рівнів печінкових ферментів; шкірні висипання, рак шкіри, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона; геморагічний цистит; пропасниця, стомлюваність, слабкість, набряки, мукозит, озноб, нездужання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, ниркова недостатність із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв.; декомпенсована гемолітична анемія; період вагітності або годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ФЛУДАМЕДА | Актавіс Італі С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/ін'єк. або інфуз. по 2мл у фл. | 25мг/мл | №1 | 1359,10 | 28,89/€ |
II. | ФЛУДАРАБІН "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 2мл у фл. | 25 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ФЛУДАРАБІН-БЄЛМЕД | РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь | ліоф. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 50мг | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ФЛУДАРАБІН-ВІСТА | Сіндан Фарма С.Р.Л., Румунія | пор. д/р-ну д/ін'єк. або інфуз. у фл | 50мг | №1 | 1500,00 | 29,83/€ |
II. | ФЛУДАРАБІН-ТЕВА | Фармахемі Б.В., Нідерланди | конц. д/р-ну д/інфуз. по 2мл у фл. | 25 мг/мл | №1 | 1727,67 | 25,85/$ |