Рисперидон (Risperidone)

Рисперидон (Risperidone) * [ПМД]

Фармакотерапевтична група: N05AX08 - антипсихотичні ЛЗ.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями; виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів; зв’язується з α1-адренергічними рецепторами та з меншою афінністю - з Н1-гістамінергічними та α2-адренергічними рецепторами; не виявляє афінності до холінергічних рецепторів, не спричиняє значного пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками; збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив ЛЗ з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії та інших психічних розладів БНФ, у т. ч. підтримуюча терапія, у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби; лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах БНФ (допоміжна терапія у комбінації з нормотиміками як початкове лікування або як монотерапія на період тривалістю до 12 тижнів); короткочасне лікування вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим БНФ; симптоматичне лікування зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих з розумовим розвитком нижче середнього або розумовою відсталістю, які мають прояви деструктивної поведінки (імпульсивність, аутоагресія); симптоматичне лікування аутичних розладів у дітей віком від 5 років, у яких симптоми варіюють від гіперактивності до роздратованості (включаючи агресію, завдання собі тілесних ушкоджень, тривожність та патологічні циклічні дії) ПМД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо p/os: шизофренія: дорослим, 1-2 р/добу, розпочинати прийом з 2 мг/добу (день 1-й), дозу можна збільшити до 4 мг (день 2-й), рекомендована доза - 4-6 мг/добу; МДД - 10 мг; дози вище 16 мг - не застосовують БНФ; у разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін; маніакальні епізоди при біполярних розладах: дорослим рекомендована початкова доза - 2 мг/добу, дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше, ніж через кожні 24 год БНФ, рекомендований діапазон доз - 2-6 мг/добу, дітям від 10 років рекомендована початкова доза - 0,5 мг 1 р/добу, дозу можна індивідуально збільшувати, додаючи 0,5-1 мг/добу не частіше, ніж через кожні 24 год. до досягнення рекомендованої дози 2,5 мг/добу, рекомендований діапазон доз - 0,5-6 мг/добу, МДД - 6 мг/добу; короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією: рекомендована початкова доза - 0,25 мг 2 р/добу, за необхідності дозу збільшити на 0,25 мг 2 р/добу не частіше, ніж через добу, оптимальна доза - 0,5 мг 2 р/добу, для деяких пацієнтів ефективну дозу збільшити до 1 мг 2 р/добу БНФ, після досягнення оптимальної дози розглянути можливість прийому добової дози 1 р/день; симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки: дорослим пацієнтам та дітям від 5 років з масою тіла ≥50 кг рекомендована початкова доза - 0,5 мг 1 р/добу, у разі необхідності дозу коригують додаванням 0,5 мг 1 р/добу не частіше, ніж через день; оптимальна доза для більшості пацієнтів - 1 мг 1 р/добу; з масою тіла < 50 кг початкова доза - 0,25 мг 1 р/добу; при необхідності дозу коригують додаванням 0,25 мг 1 р/добу не частіше, ніж через день, оптимальна доза для більшості пацієнтів - 0,5 мг 1 р/добу БНФ; аутичні розлади у дітей віком від 5 років: з масою тіла <50 кг - рекомендована початкова доза - 0,25 мг 1 р/день, з 4 дня дозу збільшити на 0,25 мг, підтримувати дозу 0,5 мг та на 14 день провести оцінку клінічної відповіді, збільшення дози на 0,25 мг з інтервалом у 2 тижні розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю; з масою тіла ≥50 кг - рекомендована початкова доза - 0,5 мг 1 р/день, з 4 дня дозу можна збільшити на 0,5 мг, підтримувати дозу 1 мг та на 14 день провести оцінку клінічної відповіді, збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тижн. можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пневмонія, грип, бронхіт, інфекції ВДШ, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, вірусні інфекції, інфекції вуха, тонзиліт, запалення підшкірної клітковини, середній отит, очні/ локальні інфекції, акародерматит, інфекції дихальних шляхів, цистит, оніхомікоз, інфекція; анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, зменшення кількості лейкоцитів, зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів; гіперчутливість, анафілактична р-ція; порушення секреції антидіуретичного гормону, гіперпролактинемія, присутність глюкози в сечі; підвищення/ зниження апетиту, анорексія, ЦД, полідипсія, підвищення рівня тригліцеридів/ холестерину в крові, діабетичний кетоацидоз, збільшення/ зменшення маси тіла, гіперглікемія, гіпоглікемія, водна інтоксикація, гіперінсулінемія; безсоння, тривога, ажитація, розлади сну, депресія, сплутаність свідомості, манія, зниження лібідо, апатія, знервованість, аноргазмія, притуплення емоцій, кошмарні сновидіння; седація/сонливість, паркінсонізм, головний біль, летаргія, акатизія, запаморочення, тремор, дистонія, дискінезія, відсутність р-ції на подразники, втрата свідомості, синкопе, пригнічений рівень свідомості, інсульт, транзиторна ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, постуральне запаморочення, розлади рівноваги, пізня дискінезія, розлади мовлення, порушення координації, гіпестезія, розлади смакових відчуттів, судоми, парестезія, злоякісний нейролептичний с-м, діабетична кома, цереброваскулярні розлади, церебральна ішемія, розлади рухів, психомоторна гіперактивність, ритмічне похитування голови; нечіткість зору, кон’юнктивіт, виділення з очей, почервоніння очей, набряк повік, сухість очей, посилене сльозовиділення, фотофобія, утворення кірки по краю повіки, глаукома, порушення руху очних яблук, ротаторний ністагм, інтраопераційний с-м атонічної райдужки; біль у вухах, тиніт, вертиго; тахікардія, AV-блокада, блокада лівої або правої гілки пучка Гіса, фібриляція передсердь, синусова аритмія, брадикардія, пальпітація, АГ або гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи, тромбоз вен, легенева емболія, порушення серцевої провідності, подовження інтервалу QT чи відхилення на ЕКГ; диспное, носова кровотеча, кашель, біль у глотці та гортані, закладеність носа, свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, легеневий застій, розлади дихання, хрипи, дисфонія, с-м нічного апное, гіпервентиляція, погіршення прохідності дихальних шляхів; блювання, діарея, запор, нудота, абдомінальний дискомфорт або біль, диспепсія, зубний біль, сухість у роті, дисфагія, гастрит, нетримання калу, каловий конкремент, гастроентерит, кишкова непрохідність, панкреатит, набряк язика та губ, хейліт, метеоризм, ілеус, обструкція ШКТ; жовтяниця, підвищення рівня трансаміназ/ гаммаглутамілтрансферази/ печінкових ферментів; кропив’янка, еритема, висипання, ангіоневротичний набряк, свербіж, акне, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз, лупа, екзема, захворювання шкіри, медикаментозні висипання, пошкодження шкіри; м’язово-скелетний біль, артралгія, біль у спині/ кінцівках, слабкість/ спазми м’язів, біль у шиї, набряк/ скутість суглобів, порушення постави, скутість суглобів, рабдоміоліз, підвищення рівня КФК; затримка/ нетримання сечі, дизурія, полакіурія; аменорея, статева/ еректильна дисфункція, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, розлади менструального циклу, піхвові виділення, приапізм, біль у молочних залозах, відчуття дискомфорту/ нагрубання/ збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз, затримка менструації; екстрапірамідні симптоми та/або с-м відміни препарату у новонароджених; підвищення/ зниження t°тіла, підвищена втомлюваність, набряк, астенія, біль у грудній клітці, набряк обличчя, порушення ходи, спрага, дискомфорт у грудях, озноб, лихоманка, гарячка, гіпотермія, відчуття холоду в кінцівках, незвичні відчуття, дискомфорт, ущільнення; падіння, біль після хірургічних втручань; гіперпролактинемія; екстрапірамідні порушення: паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність м’язів, паркінсонізм, слинотеча, феномен «зубчатого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м’язів, акінезія, ригідність потиличних м’язів, ригідність м’язів, паркінсоніча хода, порушення глабелярного рефлексу, паркінсонічний тремор), акатизія (акатизія, неспокій, гіперкінезія та синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезія (дискінезія, посмикування м’язів, хореоатетоз, атетоз та міоклонус), дистонія; частота невідома: тромбоемолія вен, випадки емболії легеневих судин, тромбозу глибоких вен.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до рисперидону або до будь-якої допоміжної речовини ЛЗ; деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави); деменція та підозра на деменцію з тільцями Леві (окрім симптомів деменції щонайменше два з таких симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

Визначена добова доза (DDD): перорально - 5 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "ФАРМЕКС ГРУП" (всі стадії виробництва, контроль якості), Україна/Україна | табл., вкриті п/о у бл. | 1мг, 2мг, 4мг | №10х6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "ФАРМЕКС ГРУП" (всі стадії виробництва, контроль якості), Україна/Україна | табл., вкриті п/о у бл. | 1мг | №10х2 | 22,60 |  |
I. | НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "ФАРМЕКС ГРУП" (всі стадії виробництва, контроль якості), Україна/Україна | табл., вкриті п/о у бл. | 2мг | №10х2 | 22,22 |  |
I. | НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "ФАРМЕКС ГРУП" (всі стадії виробництва, контроль якості), Україна/Україна | табл., вкриті п/о у бл.. | 4мг | №10х2 | 20,46 |  |
II. | ЕРІДОН® | Дар Аль Дава Девелопмент енд Інвестмент Ко. лтд. (виробництво, пакування та контроль якості лікарського засобу)/Шанель Медікал (контроль якості та випуск серії), Йорданія/Ірландія | р-н орал. по 30мл у фл. з доз. піпетк. | 1 мг/мл | №1 | 52,56 | 32,09/€ |
II. | ЕРІДОН® | Дексель Лтд., Ізраїль | табл., вкриті п/о в бл. | 2мг, 4мг | №10х3; №10х6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | РИСПАКСОЛ® | АТ "Гріндекс", Латвія | табл., вкриті п/о у бл. | 2мг | №10х6 | 14,02 | 35,04/€ |
II. | РИСПАКСОЛ® | АТ "Гріндекс", Латвія | табл., вкриті п/о у бл. | 2мг | №10х2 | 21,03 | 35,04/€ |
II. | РИСПАКСОЛ® | АТ "Гріндекс", Латвія | табл., вкриті п/о у бл. | 4мг | №10х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | РИСПАКСОЛ® | АТ "Гріндекс", Латвія | табл., вкриті п/о у бл. | 4мг | №10х6 | 11,68 | 35,04/€ |
II. | РИСПЕРИДОН САНДОЗ® | Сандоз ГмбХ - ТехОпс (виробництво in bulk, випуск серії)/С.К. Сандоз С.Р.Л. (випуск серії, контроль/випробування серії)/Сандоз Фармасьютикалз ГмбХ дільниця Герлінген (первинне та вторинне пакування)/Саніко НВ (первинне та вторинне пакування)/Лек фармацевт, Австрія/Румунія/Німеччина/Бельгія/Словенія/Бангладеш/Франція/Швеція/Греція | табл., вкриті п/о у бл. | 1мг | №10х6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | РИСПЕРОН® | БАЛКАНФАРМА-ДУПНИЦЯ АД, Болгарія | табл., вкриті п/о у бл. | 4мг | №10х3 | 11,04 |  |
II. | РИСПЕРОН® | БАЛКАНФАРМА-ДУПНИЦЯ АД, Болгарія | табл., вкриті п/о у бл. | 2мг, 4мг | №10х3; №10х6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | РИСПЕТРИЛ | Фармасайнс Інк., Канада | табл., в/о у фл. | 1мг | №60 | 21,90 | 27,09/$ |
II. | РИСПЕТРИЛ | Фармасайнс Інк., Канада | табл., в/о у фл. | 4мг | №60 | 7,79 | 27,09/$ |
II. | РИСПЕТРИЛ | Фармасайнс Інк., Канада | табл., в/о у бл. | 2мг | №10х2 | 16,93 | 27,09/$ |
II. | РИСПЕТРИЛ | Фармасайнс Інк., Канада | табл., в/о у фл. | 2мг | №60 | 8,35 | 27,09/$ |
II. | РИСПЕТРИЛ | Фармасайнс Інк., Канада | р-н орал. по 30мл у фл. з дозат. | 1 мг/мл | №1 | 63,22 | 27,09/$ |
II. | РИСПОЛЕПТ® | Янссен Фармацевтика НВ, Бельгія | р-н орал. по 30мл, 100мл у фл. | 1 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | РИССЕТ® | Меркле ГмбХ (дільниця, яка відповідає за виробництво нерозфасованої продукції, первинну та вторинну упаковку; дільниця, яка відповідає за дозвіл на випуск серії)/Трансфарм Логістік ГмбХ (дільниця, яка відповідає за вторинну упаковку), Німеччина/Німеччина | р-н орал. по 30мл, 100мл у фл. з адапт. і доз. пристр. | 1 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | РИССЕТ® | ПЛІВА Хрватска д.о.о., Хорватія | табл., вкриті п/о у бл. | 1мг, 3мг | №10х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | РИССЕТ® | ПЛІВА Хрватска д.о.о., Хорватія | табл., вкриті п/о у бл. | 1мг | №10х6 | 22,06 | 25,85/$ |
II. | РИССЕТ® | ПЛІВА Хрватска д.о.о., Хорватія | табл., вкриті п/о у бл. | 2мг | №10х6 | 19,13 | 25,85/$ |
II. | РИССЕТ® | ПЛІВА Хрватска д.о.о., Хорватія | табл., вкриті п/о у бл. | 2мг | №10х2 | 22,10 | 25,85/$ |
II. | РИССЕТ® | ПЛІВА Хрватска д.о.о., Хорватія | табл., вкриті п/о у бл. у кор. | 3мг | №10х6 | 15,20 | 25,85/$ |
II. | РИССЕТ® | ПЛІВА Хрватска д.о.о., Хорватія | табл., вкриті п/о у бл. | 4мг | №10х6 | 12,76 | 25,85/$ |
II. | РИССЕТ® | ПЛІВА Хрватска д.о.о., Хорватія | табл., вкриті п/о у бл. | 4мг | №10х2 | 15,45 | 25,85/$ |
II. | РІЛЕПТИД® | ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина | табл., в/о у бл. у кор. | 1мг, 2мг, 3мг, 4мг | №10, №20, №10х6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | РІЛЕПТИД® | ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина | табл., в/о у бл. | 2мг | №10х2 | 8,22 | 26,31/$ |
II. | ТОРЕНДО® | КРКА, д.д., Ново место, Словенія | табл., вкриті п/о у бл. | 1мг, 2мг, 3мг, 4мг | №20, №30, №60 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ТОРЕНДО® Q-ТАB® | КРКА, д.д., Ново место, Словенія | табл., що дисп. у бл. | 0,5мг, 1мг, 2мг, 3мг, 4мг | №10х3, №10х6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |