Доцетаксел (Docetaxel) *

Фармакотерапевтична група: L01CD02 - антинеопластичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: сприяє накопиченню тубуліну у мікротрубочках клітин та перешкоджає їх розпаду, що веде до значного зниження рівня вільного тубуліну; зв’язування доцетакселу з мікротрубочками не змінює кількість протофіламентів; порушує мікротубулярну мережу, яка відіграє важливу роль для реалізації вітальних функцій клітини під час мітозу та в інтерфазі; показав цитотоксичність щодо різних пухлинних клітин, а також до клітин щойно видалених пухлин; досягає значних концентрацій у міжклітинній рідині і забезпечує високу тривалість життя клітин; виявляє активність щодо деяких (хоча і не всіх) клітинних ліній, у яких відбувається експресія р-глікопротеїну, що кодується геном медикаментозної полірезистентності.

Показання для застосування ЛЗ: у комбінації з доксорубіцином і циклофосфамідом для ад’ювантної терапії хворих з операбельним раком молочної залози з/без ураження лімфовузлівБНФ; у комбінації з доксорубіцином для лікування хворих з місцевопрогресуючим або метастатичним раком молочної залози БНФ, які раніше не отримували цитотоксичну терапію з приводу цього захворювання; як монотерапія для лікування хворих з місцевопрогресуючим або метастатичним раком молочної залози після неефективної цитотоксичної терапії, яка включала антрациклін або алкілувальний препаратБНФ; у комбінації з трастузумабом для лікування хворих з метастатичним раком молочної залози з підвищеною експресією НЕR-2 пухлинними клітинами БНФ, які раніше не отримували хіміотерапію з приводу метастазів; у комбінації з капецитабіном для лікування хворих з місцевопрогресуючим або метастатичним раком молочної залози після неефективної терапії, яка включала антрациклінБНФ; лікування хворих з місцевопрогресуючим або метастатичним недрібноклітинним раком легенів після неефективної хіміотерапії, у комбінації з цисплатином лікування хворих з неоперабельним, місцевопрогресуючим або метастатичним недрібноклітинним раком легенівБНФ, якщо попередня хіміотерапія з приводу цього стану не проводилася; у комбінації з преднізоном або преднізолоном для лікування хворих з гормонорефрактерним метастатичним раком передміхурової залозиБНФ; у комбінації з цисплатином і 5-фторурацилом для лікування хворих з метастатичною аденокарциномою шлунка, в тому числі аденокарциномою гастроезофагального відділуБНФ, які попередньо не отримували хіміотерапію з приводу метастазів; у комбінації з цисплатином та 5-фторурацилом для індукційної терапії хворих на місцевопрогресуючу сквамозно-клітинну карциному голови та шиї БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводити інфузійно протягом 1 год. кожні 3 тижні; для ад’ювантної терапії операбельного раку молочної залози з/без ураження лімфатичних вузлів рекомендована доза доцетакселу - 75 мг/м2, яку вводять ч/з 1 год. після застосування доксорубіцину (50 мг/м2) та циклофосфаміду (500 мг/м2) кожні 3 тижні, всього 6 циклів; для лікування місцевопрогресуючого або метастатичного раку молочної залози доза доцетакселу для монотерапії - 100 мг/м2; як терапію першої лінії доцетаксел 75 мг/м2 застосовують у комбінації з доксорубіцином (50 мг/м2); у комбінації з трастузумабом (щотижня) застосовують у рекомендованій дозі 100 мг/м2 кожні 3 тижні; у комбінації з капецитабіном (1250 мг/м2 2 р/день протягом 2 тижн. з подальшою 1-тижн. перервою) застосовують в дозі 75 мг/м2 кожні 3 тижні; при лікуванні пацієнтів з недрібноклітинним раком легень, які раніше не отримували хіміотерапію, доза 75 мг/м2, одразу після чого вводять цисплатин 75 мг/м2 протягом 30-60 хв.; пацієнтам, у яких раніше хіміотерапія препаратами на основі платини виявилася неуспішною, монотерапія доцетакселом у дозі 75 мг/м2; рак простати: рекомендована доза доцетакселу - 75 мг/м2, при цьому безперервним курсом призначається також преднізон або преднізолон 5 мг 2 р/день p/os; аденокарцинома шлунка: рекомендована доза доцетакселу - 75 мг/м2, яку вводять інфузійно протягом 1 год., після чого призначають цисплатин 75 мг/м2 інфузійно протягом 1-3 год. (обидва препарати застосовують лише в 1-й день циклу); негайно після закінчення введення цисплатину починають інфузію 5-фторурацилу (750 мг/м2/добу), що продовжується безперервно 5 діб; цикл повторюється кожні 3 тижні; для індукційної хіміотерапії неоперабельної місцевопрогресуючої сквамозноклітинної карциноми голови та шиї (СККГШ) доза - 75 мг/м2, що вводиться інфузійно протягом 1 год., одразу після чого в 1-й день циклу призначають цисплатин 75 мг/м2 інфузійно протягом 1-3 год.; негайно після закінчення введення цисплатину починають інфузію 5-фторурацилу (750 мг/м2/добу), яка продовжується безперервно 5 діб; у такому режимі препарати призначають кожні 3 тижні протягом 4 циклів; для індукційної хіміотерапії місцевопрогресуючої СККГШ (технічно нерезектабельної, з низькою імовірністю проведення хірургічного лікування або необхідністю застосування органозберігаючого підходу) рекомендована доза - 75 мг/м2, яку вводять інфузійно протягом 1 год., одразу після чого в 1-й день циклу призначають цисплатин 100 мг/м2 інфузійно протягом 0,5-3 год.; негайно після закінчення введення цисплатину починають інфузію 5-фторурацилу (1000 мг/м2/добу), яка продовжується безперервно 4 доби; в такому режимі препарати призначають кожні 3 тижні протягом 5 циклів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції гіперчутливості, як правило, розвиваються протягом декількох хв. після початку інфузії доцетакселу і за ступенем тяжкості коливалися від легких до помірних (почервоніння шкіри, висипання (зі свербежем шкіри або без нього), відчуття стиснення у грудях, біль у спині, задишка, гарячка або озноб, артеріальна гіпотензія і/або бронхоспазм або генералізовані висипання/еритеми); розвиток тяжких периферійних нейротоксичних реакцій вимагає зменшення дози препарату, парестезія, дизестезія або больові відчуття, в тому числі відчуття печіння; загальна слабкість; висипання, в тому числі локалізовані на стопах та кистях рук (включаючи тяжкий долонно-подошовний синдром), а також на руках, обличчі або грудній клітці, свербіж, реакції у місці введення препарату; інфекційні захворювання (у тому числі сепсис і пневмонія, летальні - у 1,7 % випадків), інфекції, асоційовані з нейтропенією, нейтропенія, анемія, фебрильна нейтропенія, тромбоцитопенія, периферична сенсорна нейропатія, периферична моторна нейропатія, дисгевзія; аритмія, СН; артеріальна гіпотензія, АГ,геморагічні ускладнення; задишка; стоматит, діарея, нудота, блювання, запори, біль у животі, шлунково-кишкові кровотечі; алопеція; шкірні реакції, ураження нігтів, міалгія, артралгія; затримка рідини в організмі, астенія, біль, гарячка; підвищений рівень білірубіну крові , ЛФ, АЛТ, АСТ; безсоння, головний біль, підвищена сльозоточивість, кон’юнктивіт; біль у кістках; біль у спині; носові кровотечі; фаринголарингеальний біль; назофарингіт.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких допоміжних речовин, вихідний рівень нейтрофілів <1500 клітин/мм3, тяжкі порушення функції печінки; враховувати протипоказання для застосування інших ЛЗ, які призначаються в комбінації.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ДОЦЕТАКСЕЛ-ФАРМЕКС | ТОВ "ФАРМЕКС ГРУП", Україна | конц. д/р-ну д/інфуз. по 0,5мл, 2мл, 3мл у фл. в конт. чар/уп. з розч. | 40 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ДОКСТОРЕД | Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд (Виробничий відділ - 7), Індія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 4мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 1100,00 | 28,18/$ |
II. | ДОКСТОРЕД | Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд (Виробничий відділ - 7), Індія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 1мл, у фл. | 20 мг/мл | №1 | 450,00 | 28,18/$ |
II. | ДОЦЕМЕДА | Самянг Біофармасьютікалз Корпорейшн (виробництво концентрату для розчину для інфузій, стерилізація,розлив у флакони, первинне та вторинне пакування)/Комфасс ГмбХ (вторинне пакування)/АкВіда ГмбХ (відповідальний за випуск серії, контролю якості серії), Корея/Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 4мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 2415,99 | 28,89/€ |
II. | ДОЦЕМЕДА | Самянг Біофармасьютікалз Корпорейшн (виробництво концентрату для розчину для інфузій, стерилізація,розлив у флакони, первинне та вторинне пакування)/Комфасс ГмбХ (вторинне пакування)/АкВіда ГмбХ (відповідальний за випуск серії, контролю якості серії), Корея/Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 7мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 4026,75 | 28,89/€ |
II. | ДОЦЕМЕДА | Самянг Біофармасьютікалз Корпорейшн (виробництво концентрату для розчину для інфузій, стерилізація,розлив у флакони, первинне та вторинне пакування)/Комфасс ГмбХ (вторинне пакування)/АкВіда ГмбХ (відповідальний за випуск серії, контролю якості серії), Корея/Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 1мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 785,30 | 28,89/€ |
II. | ДОЦЕМЕДА | Самянг Біофармасьютікалз Корпорейшн (виробництво концентрату для розчину для інфузій, стерилізація,розлив у флакони, первинне та вторинне пакування)/Комфасс ГмбХ (вторинне пакування)/АкВіда ГмбХ (відповідальний за випуск серії, контролю якості серії), Корея/Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 8мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 8871,68 | 24,44/€ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ | МАЙЛАН ЛАБОРАТОРІЗ ЛІМІТЕД (OTL), Індія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 0,5мл, 2мл у фл. з розч. | 40 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ | РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь | конц. д/р-ну д/інфуз. по 2мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ | РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь | конц. д/р-ну д/інфуз. по 4мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 1158,08 | 27,01/$ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ | РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь | конц. д/р-ну д/інфуз. по 1мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 361,45 | 27,01/$ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 2мл, 8мл, 16мл у фл. | 10 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ АККОРД | Інтас Фармасьютікалс Лімітед (виробництво, контроль якості, первинне та вторинне пакування)/Аккорд Хелскеа Лімітед (вторинне пакування, відповідальний за випуск серії), Індія/Велика Британія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 1мл, 4мл, 8мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ АМАКСА | АкВіда ГмбХ (контроль серії, сертифікація та випуск серії)/Комфасс ГмбХ (вторинне пакування)/Самянг Біофармас’ютікелз Корпорейшн (виробництво in bulk, первинне та вторинне пакування, контроль серії)/Венус Фарма ГмбХ (вторинне пакування), Німеччина/Німеччина/Республіка Корея/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 7мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ АМАКСА | АкВіда ГмбХ (контроль серії, сертифікація та випуск серії)/Комфасс ГмбХ (вторинне пакування)/Самянг Біофармас’ютікелз Корпорейшн (виробництво in bulk, первинне та вторинне пакування, контроль серії)/Венус Фарма ГмбХ (вторинне пакування), Німеччина/Німеччина/Республіка Корея/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 1мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 1207,04 | 29,02/€ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ АМАКСА | АкВіда ГмбХ (контроль серії, сертифікація та випуск серії)/Комфасс ГмбХ (вторинне пакування)/Самянг Біофармас’ютікелз Корпорейшн (виробництво in bulk, первинне та вторинне пакування, контроль серії)/Венус Фарма ГмбХ (вторинне пакування), Німеччина/Німеччина/Республіка Корея/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 4мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 3696,55 | 29,02/€ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ АМАКСА | АкВіда ГмбХ (контроль серії, сертифікація та випуск серії)/Комфасс ГмбХ (вторинне пакування)/Самянг Біофармас’ютікелз Корпорейшн (виробництво in bulk, первинне та вторинне пакування, контроль серії)/Венус Фарма ГмбХ (вторинне пакування), Німеччина/Німеччина/Республіка Корея/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 8мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 4906,54 | 28,79/€ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ КРКА | Інтас Фармасьютикалз Лімітед (відповідальний за виробництво "in bulk", первинну та вторинну упаковку)/Весслінг Угорщина Кфт.(відповідальний за контроль серії)/КРКА, д.д., Ново место (відповідальний за вторинну упаковку та випуск серії), Індія/Угорщина/Словенія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 8мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 3107,60 | 29,45/€ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ КРКА | Інтас Фармасьютикалз Лімітед (відповідальний за виробництво "in bulk", первинну та вторинну упаковку)/Весслінг Угорщина Кфт.(відповідальний за контроль серії)/КРКА, д.д., Ново место (відповідальний за вторинну упаковку та випуск серії), Індія/Угорщина/Словенія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 1мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 414,37 | 29,45/€ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ КРКА | Інтас Фармасьютикалз Лімітед (відповідальний за виробництво "in bulk", первинну та вторинну упаковку)/Весслінг Угорщина Кфт.(відповідальний за контроль серії)/КРКА, д.д., Ново место (відповідальний за вторинну упаковку та випуск серії), Індія/Угорщина/Словенія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 4мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 984,23 | 29,45/€ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ-ВІСТА | Актавіс Італія С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 4мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 2500,00 | 25,56/$ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ-ВІСТА | Актавіс Італія С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 7мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 4000,00 | 25,56/$ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ-ВІСТА | Актавіс Італія С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 1мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 800,00 | 25,56/$ |
II. | ДОЦЕТАКСЕЛ-ТЕВА | Актавіс Італі С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 1мл, 4мл, 7мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ДОЦЕТАКТІН | Сіндан Фарма СРЛ/Актавіс Італія С.п.А., Румунія/Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 4мл у скл. фл. | 20 мг/мл | №1 | 1201,70 | 27,01/$ |
II. | ДОЦЕТАКТІН | Сіндан Фарма СРЛ/Актавіс Італія С.п.А., Румунія/Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 7мл у скл. фл. | 20 мг/мл | №1 | 2456,17 | 27,01/$ |
II. | ДОЦЕТАКТІН | Сіндан Фарма СРЛ/Актавіс Італія С.п.А., Румунія/Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 1мл у скл. фл. | 20 мг/мл | №1 | 454,23 | 27,01/$ |
II. | ТАКСОТЕР® | Санофі-Авентіс Дойчланд ГмбХ, Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 1мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 2229,41 | 19,47/€ |
II. | ТАКСОТЕР® | Санофі-Авентіс Дойчланд ГмбХ, Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 4мл у фл. | 20 мг/мл | №1 | 7697,31 | 19,47/€ |