Лейпрорелін (Leuprorelin)

Лейпрорелін (Leuprorelin) * (див. п. 7.6.1.1. розділу "ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")

Фармакотерапевтична група: L02AE02 - аналоги гонадотропін-рилізинг гормону.

Основна фармакотерапевтична дія: синтетичний агоніст гонадотропін-рилізинг гормону; більш активний, ніж природний гормон; короткочасно стимулює рецептори гонадореліну гіпофіза з подальшим довготривалим пригніченням їх активності; зворотньо пригнічує виділення гіпофізом лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), знижує концентрацію тестостерону в крові у чоловіків та естрадіолу - у жінок; спричиняє десенситизацію рецепторів після короткочасної початкової стимуляції, після першої в/м ін’єкції протягом 1-го тижня тимчасово підвищується концентрація статевих гормонів як у чоловіків, так і у жінок (фізіологічна реакція) та концентрація кислої фосфатази плазми, яка відновлюється на 3-4-й тиждень лікування; після першого введення препарату приблизно до 21-го дня у чоловіків знижується концентрація тестостерону до кастраційних рівнів і залишається зниженою при постійному лікуванні, у жінок - концентрація естрадіолу, яка при постійному лікуванні залишається на рівні, який спостерігається після оваріоектомії або у постменопаузі; це зниження приводить до позитивного ефекту - уповільнює виникнення та розвиток гормонозалежних пухлин (фіброміоми матки, раку передміхурової залози); після припинення лікування відновлюється фізіологічна секреція гормонів.

Показання для застосування ЛЗ: лікування гормонозалежного поширеного раку передміхурової залози та лікування локалізованого раку передміхурової залози високого ризику БНФ і місцево-поширеного раку передміхурової залози у комбінації з опроміненням БНФ .

Спосіб застосування та дози ЛЗ: порошок: 45 мг застосовувати у вигляді п/ш ін’єкції 1р/6 міс, введений р-н утворює депо препарату, що забезпечує постійне вивільнення лейпрореліну ацетату протягом 6 міс.,; 22,5 мг призначати у вигляді п/ш ін’єкції 1 р/3 міс., введений р-н утворює депо препарату, що забезпечує постійне вивільнення лейпрореліну ацетату протягом 3-х міс.; 7,5 мг призначати у вигляді п/ш ін’єкції 1 р/міс., введений р-н утворює депо препарату, що забезпечує постійне вивільнення лейпрореліну ацетату протягом одного місяця; застосовувати у складі неоад’ювантної або ад’ювантної терапії одночасно з опроміненням при лікуванні локалізованого раку передміхурової залози високого ризику і місцево-поширеного раку передміхурової залози; реакцію на лікування контролювати шляхом спостереження за клінічними проявами хвороби і вимірювання рівня простатоспецифічного антигену (ПСА) у сироватці крові; імплант: 3,6 мг вводити п/ш 1 р/міс., 5 мг вводити п/ш 1 р/3 місяці.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: назофарингіт, інфекція сечовивідних шляхів, локальні шкірні інфекції; загострення ЦД; аномальні сни, депресія, зниження лібідо; запаморочення, головний біль, гіпестезія, безсоння, розлади смаку та розлади нюху, вертиго, аномальні мимовільні рухи; подовження інтервалу QT; відчуття припливів,підвищений/знижений АТ, непритомність, колапс; ринорея, задишка; нудота, діарея, гастроентерит/коліт, запор, сухість у роті, диспепсія, блювання, метеоризм, відрижка; синці, еритема, свербіж, нічне потовиділення, липкий піт, підвищене потовиділення, алопеція, шкірні висипання; артралгія, болі у кінцівках, біль у м’язах, тремтіння, слабкість, біль у спині, спазми м’язів; порушення частоти сечовиділення, труднощі при сечовипусканні, дизурія, ніктурія, олігурія, спазм сечового міхура, наявність крові у сечі, збільшення частоти сечовипускання, затримка сечі; болючість у грудних залозах, атрофія яєчка, біль у яєчках, безпліддя, гіпертрофія грудних залоз, еректильна дисфункція, зменшення розмірів статевого члена, гінекомастія, імпотенція, розлади з боку яєчок, біль у грудних залозах; втома, відчуття печіння у ділянці уколу, парестезія у ділянці уколу, нездужання, біль, синці та жалючі відчуття у ділянці уколу, свербіж у місці уколу, затвердіння в місці ін’єкції, летаргія, біль, підвищена температура, виразка у місці уколу, некроз у місці уколу; зміни у загальному аналізі крові, анемія; підвищений вміст КФК у крові, збільшення часу згортання крові, підвищений вміст АЛТ, підвищений вміст тригліцеридів у крові, збільшений протромбіновий час, збільшена маса тіла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до лейпрореліну ацетату, інших агоністів гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) або до будь якої з допоміжних речовин; пацієнтам, які до цього пройшли орхіектомію; протипоказаний жінкам і дітям,.

Визначена добова доза (DDD): парентерально (депо) - 0,134 мг., парентерально (імплант) - 60 мкг

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ЕЛІГАРД 22,5 МГ | Астеллас Фарма Юроп Б.В. (відповідальний за вторинну упаковку та випуск серії)/Толмар Інк. (відповідальний за виробництво шприца А, шприца Б, кінцеву упаковку та контроль якості)/Канджин біоФарма ЛЛС. (відповідальний за виробництво шприца Б), Нідерланди/США/США | пор. д/приг. р-ну для п/ш ін'єк. у шпр. з розч. | 22,5мг | №1 | 56,65 | 28,64/€ |
II. | ЕЛІГАРД 45 МГ | Астеллас Фарма Юроп Б.В. (відповідальний за вторинну упаковку та випуск серії)/Толмар Інк. (відповідальний за виробництво шприца А, шприца Б, кінцеву упаковку та контроль якості)/Канджин біоФарма ЛЛС. (відповідальний за виробництво шприца Б), Нідерланди/США/США | пор. д/приг. р-ну для п/ш ін'єк. у шпр. з розч. | 45мг | №1 | 43,37 | 28,64/€ |
II. | ЕЛІГАРД 7,5 МГ | Астеллас Фарма Юроп Б.В. (відповідальний за вторинну упаковку та випуск серії)/Толмар Інк. (відповідальний за виробництво шприца А, шприца Б, кінцеву упаковку та контроль якості)/Канджин біоФарма ЛЛС. (відповідальний за виробництво шприца Б), Нідерланди/США/США | пор. д/приг. р-ну для п/ш ін'єк. у шпр. з розч. | 7,5мг | №1 | 67,99 | 28,64/€ |
II. | ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® | Евер Фарма Йена ГмбХ (виробництво "in bulk", пакування, випуск серії, вторинне пакування)/ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ (випуск серії), Німеччина/Австрія | імплантат у шпр. | 3,6мг, 5мг | №1, №3, №6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ® | Евер Фарма Йена ГмбХ (виробництво "in bulk", пакування, випуск серії, вторинне пакування)/ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ (випуск серії), Німеччина/Австрія | імплантат у шпр. | 5мг | №1 | 27,96 | 27,84/$ |