Мелфалан (Melphalan) *

Фармакотерапевтична група: L01AA03 - антинеопластичні засоби. Алкілуючі сполуки.

Основна фармакотерапевтична дія: біфункціональна алкілуюча сполука; утворення проміжних сполук вуглецю з кожної із двох біс-2-хлоретильних груп забезпечує алкілування шляхом ковалентного зв’язування з 7-азотом гуаніну в ДНК, перехресне зв’язування двох ланцюгів молекули ДНК, що призводить до порушення реплікації клітин.

Показання для застосування ЛЗ: шляхом регіональної артеріальної перфузії: локалізована малігнізована меланома кінцівок, локалізована саркома м’яких тканин кінцівокБНФ; в/в введення самостійно або в комбінації з іншими цитостатиками: множинна мієломаБНФ (у середніх або високих терапевтичних дозах); пізні стадії карциноми яєчників; ІV стадія нейробластоми; p/os: множинна мієлома; пізні стадії аденокарциноми яєчників; карцинома молочної залози (окремо або у комбінації з іншими препаратами має значний терапевтичний ефект у пацієнтів на пізніх стадіях раку молочної залози); істинна поліцитеміяБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: за винятком випадків, коли показана регіонарна перфузія, призначений лише для в/в введення; в/вБНФ: множинна мієлома: монотерапія або у комбінації з іншими цитостатиками на інтермітуючій основі по 8-30 мг/м2 поверхні тіла з інтервалом між застосуванням від 2 до 6 тижнів; додатково в терапії можливе призначення преднізолону; при монотерапії стандартна в/в доза 0,4 мг/кг маси тіла (16 мг/м2 поверхні тіла), повторювана з інтервалом, необхідним для відновлення функції кісткового мозку (1 раз у 4 тижні); при призначенні високих доз застосовують разові в/в дози 100-240 мг/м2 поверхні тіла (2,5-6,0 мг/кг маси тіла), але дози, що перевищують 140 мг/м2 поверхні тіла, застосовують з одночасною трансплантацією аутологічного кісткового мозку; карцинома яєчників (пізні стадії): при монотерапії в/в 1 мг/кг маси тіла (40 мг/м2 поверхні тіла) з інтервалом у 4 тижні; при комбінованому застосуванні з іншими цитостатиками в/в доза 0,3-0,4 мг/кг маси тіла (12-16 мг/м2 поверхні тіла) з інтервалом 4-6 тижнів; злоякісна меланома - гіпертермічні регіонарні перфузії застосовують як допоміжну терапію при хірургічних втручаннях на ранніх стадіях та як паліативне лікування при пізніх, але локалізованих формах захворювання; саркома м’яких тканин - гіпертермічні регіонарні перфузії застосовують при лікуванні всіх стадій локалізованої саркоми м’яких тканин, зазвичай у поєднанні з хірургічними методами лікування, часто призначають у поєднанні з актиноміцином D; ІV стадія нейробластоми у дітей: від 100 до 240 мг/м2 поверхні тіла (інколи розподілені на 3 послідовні дні) у поєднанні з трансплантацією аутологічного кісткового мозку окремо або в комбінації з променевою терапією та/або іншими цитостатиками; p/osБНФ: множинна мієлома: 0,15 мг/кг маси тіла на добу за кілька прийомів протягом 4 днів, повторні цикли - через 6 тижнів; разом з преднізолоном може бути більш ефективним; при тривалості лікування, що перевищує 1 рік, покращання результатів не відбувається; аденокарцинома яєчників (пізні стадії): 0,2 мг/кг маси тіла на добу, у розподіленій дозі протягом 5 днів, цикл повторювати кожні 4-8 тижнів або після відновлення показників периферичної крові; карцинома молочних залоз: 0,15 мг/кг маси тіла або 6 мг/м 2поверхні тіла протягом 5 днів, цикл повторювати кожні 6 тижнів; при появі ознак токсичного впливу на кістковий мозок дозу зменшити; істинна поліцитемія: 6-10 мг/добу протягом 5-7 днів, після чого призначати 2-4 мг/добу до досягнення задовільного ступеня ремісіїБНФ; підтримуюча терапія по 2-6 мг 1 р/тиждень.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пригнічення кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія; гемолітична анемія; реакції гіперчутливості, анафілактичний шок, кропив’янка, набряк, шкірні висипання, свербіж, інтерстиціальний пневмоніт і фіброз легенів (включаючи летальні випадки); нудота, блювання, діарея, стоматит; відхилення у лабораторних показниках функції печінки, гепатит та жовтяниця, венооклюзивні захворювання; алопеція; макулопапульозний висип та свербіж; м’язова атрофія, м’язовий фіброз, міалгія, підвищення рівня креатинфосфокінази крові; с-м міжфасційного простору; м’язовий некроз, рабдоміоліз; тимчасове значне підвищення рівня сечовини в крові; скороминучі відчуття тепла та/або пощипування в місці введення, лихоманка; азооспермія, аменорея; тромбоз глибоких вен і емболія легеневої артерії; вторинний г.мієлоїдний лейкоз і мієлодиспластичний синдром.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або до будь-якого його компонента, годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): парентерально\перорально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | АЛКЕРАН™ | ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.П.А., Італія | пор. д/р-ну д/ін'єк. у фл. з розч. | 50мг | №1 | 4118,52 | 26,90/$ |
II. | АЛКЕРАН™ | Екселла ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина | табл., вкриті п/о у фл. | 2мг | №25 | 2101,92 | 26,16/$ |