Ацетазоламід (Acetazolamide) *

Фармакотерапевтична група: S01EC01 - протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази.

Основна фармакотерапевтична дія: діуретичний, протиглаукомний, протиепілептичний засіб; механізм дії зумовлений вибірковим пригніченням карбоангідрази - ферменту, що каталізує оборотну р-цію гідратації діоксиду вуглецю і подальшу дисоціацію вугільної к-ти; діуретичний ефект зумовлений пригніченням активності карбоангідрази у нирках (головним чином у проксимальних ниркових канальцях), що призводить до зниження реабсорбції бікарбонату, іонів натрію і калію, підсилення діурезу, підвищення рН сечі, збільшення реабсорбції аміаку; не впливає на екскрецію іонів хлору; у результаті пригнічення карбоангідрази циліарного тіла зменшує секрецію водянистої вологи і знижує ВОТ; пригнічення карбоангідрази у головному мозку призводить до накопичення СО2 у мозку і гальмування надмірних пароксизмальних розрядів нейронів, що зумовлює протиепілептичну активність препарату; застосування препарату при підвищеному внутрішньочерепному тиску пов’язане з пригніченням карбоангідрази у судинних сплетіннях шлуночків головного мозку і зниженням продукування спинномозкової рідини.

Показання для застосування ЛЗ: лікування хр. відкритокутової глаукомиБНФ, ВООЗ; вторинної глаукомиВООЗ; закритокутової глаукоми (для короткочасної передопераційної терапії та перед офтальмологічними процедурами, для зменшення ВОТ)БНФ, ВООЗ; лікування набряків при СН; набряків, спричиненних прийомом ЛЗ; лікування епілепсіїБНФ(у комбінації з іншими протисудомними засобами): petit mal (малі напади) у дітей, grand mal (великі напади) у дорослих, змішаної форми; лікування висотної хвороби (препарат скорочує час акліматизації, але його вплив на прояви цієї хвороби незначний).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування набряків при СН та набряків, спричиненних застосуванням ЛЗ - початкова доза 250 мг/добу (1 табл.) вранці, найкращий діуретичний ефект спостерігається, якщо застосовувати ч/з день або ч/з 2 дні з одноденною перервою; при лікуванні СН призначають на фоні загальноприйнятої терапії (глікозиди наперстянки, низькосольова дієта та поповнення дефіциту калію); лікування висотної хвороби - рекомендована добова доза 500-1000 мг (2-4 табл.), розділена на кілька прийомів, у разі передбачуваного швидкого підйому на висоту (більше 500 м/добу) рекомендована доза 1000 мг (4 табл.), розділена на кілька прийомів, приймати за 24-48 год до підйому вгору, а в разі появи симптомів хвороби лікування продовжити ще 48 год. або більше необхідності; при відкритокутовій глаукомі 250 мг (1 табл.) 1-4 р/добу, доза понад 1000 мг (4 табл.) не підвищує терапевтичну ефективність; при вторинній глаукомі 250 мг (1 табл.) кожні 4 год; при г. нападах закритокутової глаукоми 250 мг (1 табл.) 4 р/добу; лікування епілепсії - дорослі та діти, 8-30 мг/кг маси тіла/добу, доза застосовується в 1-4 прийоми, оптимальна доза 250-1000 мг (1-4 табл.); при одночасному застосуванні з іншими протисудомними препаратами початкова доза першого має складати 250 мг (1 табл.)/добу, дозу при необхідності підвищують поступово, для дітей доза не має перевищувати 750 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: р-ції гіперчутливості, включаючи анафілактичні р-ції, анорексія, метаболічний ацидоз, порушення водно-електролітного балансу (у поєднанні з гіпонатріємією та гіпокаліємією); запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії (відчуття повзання мурашок у кінцівках); втомлюваність; припливи, спрага, головний біль, дратівливість, зниження лібідо; нудота, блювання, діарея, мелена; порушення ф-ції печінки; сонливість, сплутаність свідомості, в’ялий параліч, судоми, атаксія; при тривалому застосуванні - дезорієнтація, порушення дотику та чутливості, загальна слабкість, периферичний параліч; відчуття волосся на язиці; депресія; оборотна міопія; шум у вухах, порушення слуху; блискавичний некроз печінки, гепатит, механічна жовтяниця; печінкова недостатність, печінкова коліка; мультиформна еритема, с-ром Стівенса-Джонсона, фотосенсибілізація, шкірний висип, с-ром Лайєлла, кропив’янка; г.генералізований екзематозний пустульоз, свербіж, еритема; нефролітіаз, кристалурія, ниркова коліка, пошкодження нирки, поліурія, гематурія, ниркова недостатність, часте сечовипускання, глюкозурія; апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, пригнічення кісткового мозку, панцитопенія, при тривалому застосуванні - зменшення маси тіла, гемолітична анемія; гіпокальціємія, гарячка; гіпоглікемія, гіперглікемія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату і сульфонамідів, порушення ф-ції печінки та нирок, ГНН, печінкова недостатність, цироз печінки (ризик розвитку енцефалопатії), сечокам’яна хвороба (при гіперкальціурії), гіперхлоремічний ацидоз, гіпокаліємія, гіпонатріємія, хр. декомпенсована закритокутова глаукома (для тривалої терапії), ЦД, уремія, недостатність надниркових залоз, хвороба Аддісона.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,75 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ДІУРЕМІД | АТ "КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД", Україна | табл. у бл. | 250мг | №10х2 | 13,63 |  |
II. | ДІАКАРБ | Фармацевтичний Завод "Польфарма" С. А. (виробництво готового лікарського засобу, первинне, вторинне пакування, контроль якості та випуск серії)/Медана Фарма Акціонерне Товариство (первинне, вторинне пакування, контроль якості та випуск серії), Польща/Польща | табл. у бл. | 250мг | №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |