Блеоміцин (Bleomycin) *

Фармакотерапевтична група: L01DС01 - антинеопластичні засоби; цитотоксичні антибіотики та споріднені препарати.

Основна фармакотерапевтична дія: являє собою лужну водорозчинну суміш структурно споріднених глікопептидних антибіотиків з цитостатичною активністю; дія пояснюється інтеркаляцією у одинарні та подвійні ланцюги ДНК, що спричиняє утворення в них одно- та дволанцюгових розривів, внаслідок цього блокується синтез ДНК і поділ клітин; також діє на РНК і синтез білків, проте меншою мірою; найважливішим фактором, який визначає селективність дії блеоміцину на різні тканини, є внутрішньоклітинна інактивація; має низьку мієлотоксичність, не спричиняє імуносупресії і не є нейро- та кардіотоксичним.

Показання для застосування ЛЗ: плоскоклітинний ракБНФ голови та шиїВООЗ, стравоходу і шийки маткиВООЗ, хвороба ХоджкінаВООЗ і неходжкінські лімфомиВООЗ,БНФ, рак яєчкаВООЗ,БНФ (несеміномні та семіномні пухлини), паліативна внутрішньоплевральна терапія злоякісного плеврального випотуВООЗ, рак шкіриВООЗ, рак щитовидної залози; рак легень (особливо, первинний або метастатичний сквамозний рак); нейрогліома.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: ліоф. д/р-ну д/ін’єк. (15 МО): вводиться в/в, в/м, в/артеріально або в/плеврально, а також п/ш; загальна доза не повинна перевищувати 400×103 МО (225×103 МО/м2 поверхні тіла); плоскоклітинний рак - вводять шляхом в/м або в/в ін'єкцій у дозі 10-15×103 МО/м2 поверхні тіла 1 раз/тиждень або вводять шляхом в/в інфузій тривалістю 6-24 год. у дозі 10-15×103 МО/м2 поверхні тіла на добу 4-7 днів поспіль кожні 3-4 тижні; хвороба Ходжкіна і неходжкінські лімфоми - в/м або в/в ін'єкції у дозі 5-10×103 МО/м2 поверхні тіла 1 раз/тиждень, через ризик розвитку анафілактичних реакцій початкову дозу для хворих на лімфому можна знизити до 2-3×103 МО, у разі відсутності г. реакції на введення подальшу терапію можна продовжити у звичайній дозі; рак яєчка (несеміномні та семіномні пухлини) - в/м або в/в ін'єкційно у дозі 10-15×103 МО/м2 поверхні тіла 1-2 рази/тиждень або шляхом в/в інфузій тривалістю 6-24 год. у дозі 10-20×103 МО/м2 поверхні тіла на добу 5-6 днів поспіль кожні 3-4 тижні; паліативна внутрішньоплевральна терапія злоякісного плеврального випоту - при монотерапії вводять в/плеврально одноразово у дозі до 60×103 МО, детальна інформація щодо лікування міститься у спеціальній літературі; пор. д/р-ну д/ін’єкц.: застосовують у складі комбінованої системної хіміотерапії злоякісних пухлин; дозування проводиться у хіміотерапевтичному режимі, блеоміцин застосовується кожного тижня, протягом 2 тижнів або з щомісячними перервами; застосовується в/артеріально по 5 - 15 мг при пухлинах голови та шиї; в/в, в/м та п/ш по 15-20 мг (10 мг/м2), при в/м введенні добову дозу ділять на 2 окремі дози, при п/ш застосуванні добову дозу застосовують у вигляді безперервної інфузії; внутрішньопорожнинно (інтраплеврально): 60 мг (при злоякісних випотах у 50 - 100 мл р-ну); інтрасерцево (15 - 60 мг у 20 - 30мл р-ну); інтраперитонеально (60 - 90мг), максимальна доза для пацієнтів 18 - 60 років складає 400 мг, для 60 - 70 років - 200-300мг, 70 - 80 років - 150 - 200мг; сарше 80 років - 100мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інтерстиціальна пневмонія, пневмофіброз, пневмоніт, плеврит із больовим синдромом; шок; ризик кровотеч; гіпертермічна реакція; інфузіонні реакції та місцеві реакції (інтраплевральне введення - локальний біль, артеріальна гіпотензія з летальним наслідком; в/в ін’єкція: флебіти та тромбози (при перевищенні швидкості внутрішньовенного введення), артеріальна гіпотензія та венозна оклюзія; в/м введення - ущільнення тканин в місці введення, постін’єкційні абсцеси); алергічні та анафілактоїдні реакції, висипи, утворення пухирців на шкірі, свербіж, кропив’янка з підвищеною температурою; реакції ідіосинкразії негайного типу; гіпертрофічні зміни шкіри, почервоніння, ущільнення шкіри, склеродермія, гіперпігментація шкіри, Scratch dermatitis, гіперкератоз; гіперстезія і набрякання дистальних (нігтьових) фаланг пальців, стриї, зміна форми і кольору нігтів, алопеція, кон’юнктивіт, вульвіт; цереброваскулярні порушення, включаючи церебральні артеріїти, ангіалгії; слабкість, головний біль, запаморочення; токсична дія на судини, інсульт, ІМ, тромботична мікроангіопатія, синдром Рейно; нудота, блювання, втрата апетиту, діарея, стоматит, у т.ч. ангулярний, гепатотоксична дія, гепатоцелюлярні ушкодження; порушення сечовипускання (дизурія, олігурія, болюче сечовипускання, полакіурія, відчуття залишкової сечі, затримка сечі та ін.); інфекційні захворювання та зменшення маси тіла (при тривалому застосуванні).

Протипоказання до застосування ЛЗ: абсолютні: підвищена чутливість до блеоміцину та до подібного препарату (пепломіцину), порушення функції легень або дифузний фіброз легеневої тканини на рентгенограмі грудної клітки, г. інфекції легень, тривала променева терапія грудної клітки та ділянки навколо неї, г. ниркова недостатність, анурія або олігурія; уремія, СН, атаксія-телеангіектазія (синдром Луі-Бар), період вагітності і годування груддю, дитячий вік; відносні: ниркова недостатність; серцеві захворювання з ризиком розвитку СН; захворювання легень з вираженим порушенням дихання за рестриктивним типом; особи віком старше 70 років; наявність герпесу zoster.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | БЛЕОЦИН-С | ТОВ "Люм’єр Фарма" (виробництво з продукції in bulk фірми-виробника Ніппон Каяку Ко., Лтд., Такасакі Плант, Японія), Україна | ліоф. д/р-ну д/ін'єк. у фл. | 15000 МО | №1 | 1300,00 |  |
II. | БЛЕОЦИН | Ніппон Каяку Ко., Лтд., Такасакі Плант, Японія | пор. д/р-ну д/ін'єк. в амп. або у фл. | 15мг | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |