Ропінірол (Ropinirole)

Фармакотерапевтична група: N04BC04 - протипаркінсонічні препарати. Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну.

Основна фармакотерапевтична дія: неерголіновий агоніст D2/D3-рецепторів допаміну, що стимулює стріарні допамінові рецептори; знижує допамінову недостатність; діє на гіпоталамус та гіпофіз, інгібуючи секрецію пролактину.

Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона: (1) монотерапія БНФранніх стадій захворювання у пацієнтів, які потребують допамінергічної терапії, щоб відстрочити призначення препаратів леводопи; (2) у складі комбінованої терапії БНФ пацієнтів, які отримують препарати леводопи, з метою підвищення ефективності леводопи, включаючи контроль за коливаннями «включення-виключення» та ефектів «закінчення дози», пов’язаних із хронічною терапією L-допою, що дає змогу знижувати щоденну дозу леводопи.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Лікування ропініролом слід припиняти поступово, зменшуючи кількість щоденних доз протягом одного тижня. Табл. приймати 3 р/добу, бажано під час їди, щоб запобігти реакції на препарат з боку ШКТ. Таблетку можна розділити на дві рівні дози. Табл. пролонгованої дії застосовувати одноразово, в однаковий час щоденно, незалежно від прийому їжі; ковтати цілими, не розжовуючи; не можна ділити навпіл, а також вони не призначені для подрібнення. Хвороба Паркінсона. Початок лікування (табл.). Початкова доза становить 0,25 мг ×3 р/добу протягом одного тижня. Надалі дозу можна збільшити до 0,75 мг ×1 р/добу, як зазначено: 1-й тиждень (разова доза 0,25 мг; добова доза 0,75 мг); 2-й тиждень (0,5; 1,5); 3-й тиждень (0,75; 2,25); 4-й тиждень (1; 3). Терапевтичний режим (табл.). Після початкового підбору дози щотижневе збільшення дози може становити 1,5-3 мг/добу. Терапевтичний ефект звичайно досягається при прийомі дози в межах 3-9 мг/добу. Якщо задовільний результат не досягається або не підтримується, дозу можна збільшити до 24 мг/добу. При переході з лікування іншим допаміновим агоністом на ропінірол перед початком лікування ропініролом слід припинити застосування цього препарату згідно з рекомендаціями, наведеними в інструкції від виробника. Реакція пацієнта на лікування ропініролом може бути оцінена через 3 місяці з початку лікування. Доза та необхідність продовжувати лікування переглядаються лікарем індивідуально. Якщо лікування переривається більше ніж на декілька діб, терапію необхідно продовжувати, підбираючи дозу. Початок лікування (табл. пролонгованої дії): 1-й тиждень - 2 мг ×1 р/добу щодня; 2-й тиждень - 4 мг ×1 р/добу щодня. Терапевтичний ефект звичайно досягається при прийомі в дозі 4 мг ×1 р/добу. Якщо у пацієнтів спочатку лікування при прийомі початкової дози (2 мг) виникають будь-які побічні ефекти, або терапія важко переноситься, дози мають бути знижені та лікування проводити в нижчій щоденній дозі. Терапевтичний режим Приймають найнижчу дозу препарату до досягнення симптоматичного контролю. Якщо достатній симптоматичний контроль не досягається при дозі 4 мг ×1 р/добу, то дозу слід збільшити на 2 мг з щотижневими або довшими проміжками часу до дози 8 мг одноразово щодня. Терапевтичний ефект звичайно досягається при застосуванні дози 8 мг на добу. Якщо задовільний результат не досягається або не підтримується, дозу можна збільшити до 10-12 мг на добу на два тижні або більш тривалі періоди. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 24 мг. Якщо лікування переривається на одну або декілька діб, терапію необхідно продовжувати з підбору дози. Коли пацієнта переводять з іншого допамінового агоніста на ропінірол, перед тим як призначити ропінірол, слід припинити застосування цього препарату згідно з рекомендаціями, наведеними в інструкції виробника цього препарату. Перехід від ропініролу негайної дії до ропініролу пролонгованої дії. переходити лише після досягнення симптоматичного контролю внаслідок застосування ропініролу негайної дії. Перехід від лікування ропініролом негайної дії до застосування ропініролу пролонгованої дії можливий ввечері. Доза ропініролу пролонгованої дії базується на повній щоденній дозі ропініролу негайної дії, яку приймав пацієнт: щоденна доза препарату негайної дії 0,75-2,25 мг - щоденна доза пролонгованої дії 2 мг; 3-4,5 мг - 4 мг; 6 мг - 6 мг; 7,5-9 мг - 8 мг; 12 мг - 12 мг; 15-18 мг - 16 мг; 21 мг - 20 мг; 24 мг - 24 мг відповідно. Після переходу на ропінірол пролонгованої дії рекомендується індивідуальний підбір дози препарату залежно від терапевтичного призначення.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: Табл.: амнезія; ангіоневротичний набряк; анорексія; артеріальна гіпотензія; астенія; біль у грудях, у животі; блювання; висип; галюцинації; гіперкінезія; гіперсексуальність; гіпестезія; головний біль; дискінезія; діарея; епізоди раптового засинання; запаморочення (включаючи вертиго); запор; здуття живота; кропив’янка; меланома; незвична денна сонливість; непереборний потяг до імпульсивних витрат та покупок; нудота; падіння; парези; парестезії ; підвищена пітливість; патологічний потяг до азартних ігор; переїдання та непереборний потяг до їжі; периферична ішемія; периферичні набряки; печінкові реакції (переважно збільшення рівнів печінкових ферментів); печія; підвищене лібідо; підвищення частоти вірусних та бактеріальних інфекцій; позіхання; порушення зору; порушення серцевого ритму; постуральна гіпотензія; приливи; психотичні реакції (окрім галюцинацій; включаючи делірій манію та параною); реакції гіперчутливості; свербіж; синкопе; сонливість; сплутаність свідомості; сухість очей; сухість у роті; тремор; фіброзні ускладнення. Синдром відміни включає такі симптоми: гіпертермія, сплутаність свідомості. Під час лікування ропініролом може спостерігатись парадоксальне посилення симптомів синдрому неспокійних ніг. Табл. пролонгованої дії: галюцинації, гіпотензія, дискінезія, запаморочення (включаючи вертиго), запор, зовнішні набряки, нудота, постуральна гіпотензія, сонливість.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Табл.: підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв); печінкова недостатність; вагітність та лактація. Табл. пролонгованої дії: підвищена чутливість до ропініролу або до будь-якого з компонентів препарату; порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв); порушення функції печінки.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | РАПІНЕРОЛ® | Актавіс Лтд, Мальта | табл., вкриті п/о у бл. | 1мг, 2мг | №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | РОПІНІРОЛ ОРІОН | Оріон Корпорейшн (виробник, що здійснює виробництво за повним циклом)/Торрент Фармасьютікал Лтд (виробник, що здійснює виробництво, пакування і контроль якості), Фінляндія/Індія | табл., вкриті п/о у фл. | 0,25мг, 1мг, 2мг | №21 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | СІНДРАНОЛ® | ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС (випускний контроль)/ФАРМАТЕН С.А. (повний цикл виробництва, включаючи випуск серії)/ФАРМАТЕН ІНТЕРНЕШНЛ С.А., Угорщина/Греція/Греція | табл. прол. дії у бл. | 2мг, 3мг, 4мг, 8мг | №28, №56, №84 | відсутня у реєстрі ОВЦ |