Зипразидон (Ziprasidone)

Фармакотерапевтична група: N05AE04 - антипсихотичні засоби; похідні індолу.

Основна фармакотерапевтична дія: має високу спорідненість з дофаміновими рецепторами типу 2 (D2), значну спорідненість із серотоніновими рецепторами типу 2А (5НТ2А), блокує серотонінові рецептори типу 2А та дофамінові рецептори типу D2; взаємодіє із серотоніновими 5НТ2С-, 5НТ1D- та 5НТ1A-рецепторами, його спорідненість з цими рецепторами така ж сама або перевищує спорідненість із дофаміновими D2-рецепторами; має помірну спорідненість із нейрональними системами транспорту серотоніну або норадреналіну, помірну спорідненість з гістаміновими Н1-рецепторами та альфа1-адренорецепторами, виявляв незначну спорідненість із мускариновими М1-холінорецепторами; виявляє властивості антагоніста відносно серотонінових 2А (5НТ2А)- та дофамінових 2 (D2)-рецепторів, це передбачає, що антипсихотичний ефект ЛЗ частково опосередкований поєднанням цих антагоністичних впливів; потужний антагоніст 5НТ2С- та 5НТ1D-рецепторів й потужний агоніст 5НТ1А-рецепторів та інгібітор зворотного нейронального захоплення норадреналіну та серотоніну.

Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії у дорослих; лікування маніакальних або змішаних епізодів середнього ступеня тяжкості у пацієнтів з біполярним розладом (профілактика епізодів біполярного розладу не встановлювалася).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим р/оs; невідкладне лікування шизофренії та біполярної манії: рекомендована початкова доза - 40 мг 2 р/добу; добову доза може бути підвищена до 80 мг 2 р/день, за наявності показань, МДД призначати не раніше 3-го дня лікування, МДД - не вище 160 мг; підтримуюча терапія шизофренії: у мінімальній ефективній дозі - 20 мг 2 р/день.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість, анафілактична реакція; риніт; лімфопенія, підвищена кількість еозинофілів; гіперпролактинемія; підвищення апетиту, гіпокальціємія; безсоння, манія, збудження, відчуття тривоги, неспокій; панічні атаки, нічні жахи, нервозність, симптоми депресії, зниження лібідо, гіпоманія, брадифренія, аноргазмія, сплощений афект; сонливість, головний біль, дистонія, екстрапірамідні розлади, паркінсонізм, пізня дискінезія, дискінезія, гіпертонус, акатизія, тремор, запаморочення, седативний ефект, синкопе, великі судомні напади, атаксія, акінезія, с-м неспокійних ніг, порушення ходи, слинотеча, парестезія, гіпестезія, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, летаргія, злоякісний нейролептичний с-м, серотоніновий с-м, параліч лицьового нерва, парез; затьмарення/ порушення зору, спазм погляду, фотофобія, сухість очей, амбліопія, свербіж очей; вертиго, дзвін/ біль у вухах; тахікардія, прискорене серцебиття, шлуночкова тахікардія типу torsade de pointes; АГ, гіпертонічний криз, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія; систолічна/ діастолічна гіпертензія, нестабільний АТ; відчуття стиснення у горлі, диспное, біль у ротоглотці, ларингоспазм, гикавка; блювання, діарея, нудота, запор, надмірна секреція слини, сухість у роті, диспепсія, дисфагія, гастрит, ГЕРХ, дискомфорт у животі, розлад з боку язика, метеоризм, рідкі випорожнення; висипання, кропив’янка, макулопапульозні висипання, акне, алопеція, р-ція на ЛЗ, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS), псоріаз, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, набряк обличчя, еритема, папульозні висипання, подразнення шкіри; ригідність м’язів; кривошия, судоми м’язів, біль у кінцівках, дискомфорт з боку опорно-рухового апарату, скутість суглобів; тризм; нетримання сечі, дизурія, затримка сечі, енурез; с-м відміни ЛЗ в новонародженого; порушення статевої функції у чоловіків, галакторея, гінекомастія, аменорея, пріапізм, посилення ерекції, еректильна дисфункція; пірексія, біль, астенія, підвищена стомлюваність, дискомфорт у ділянці грудної клітки, відчуття спраги, відчуття жару; зменшення/ збільшення маси тіла; подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, відхилення від норми результатів функціональних проб печінки; підвищення рівня ЛДГ; частота невідома - венозна емболія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до зипразидону або до будь-якої з допоміжних речовин; встановлене подовження інтервалу Q-T; с-м вродженого подовження інтервалу QT; нещодавно перенесений г. ІМ; декомпенсована СН; аритмії, при застосуванні антиаритмічних ЛЗ класів IA та III; одночасне застосування ЛЗ, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні ЛЗ класів IA та III, триоксид миш’яку, галофантрин, левометадилу ацетат, мезоридазин, тіоридазин, пімозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрону мезилат, мефлохін, сертиндол або цизаприд), дофетилід, соталол, хінідин, хлорпромазин, дроперидол, пентамідин, пробукол або такролімус.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 80 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ЗЕЛДОКС® | Р-Фарм Джермані ГмбХ (виробництво, пакування, маркування, контроль якості, випуск серії)/Пфайзер Ірландія Фармасьютікалз (виробництво та контроль якості), Німеччина/Ірландія | капс. тверді у бл. в кор. | 40мг | №14х2 | 67,52 | 25,32/$ |
II. | ЗЕЛДОКС® | Р-Фарм Джермані ГмбХ (виробництво, пакування, маркування, контроль якості, випуск серії)/Пфайзер Ірландія Фармасьютікалз (виробництво та контроль якості), Німеччина/Ірландія | капс. тверді у бл. в кор. | 80мг | №14х2 | 64,48 | 25,32/$ |
II. | ЗЕЛДОКС® | Р-Фарм Джермані ГмбХ (виробництво, пакування, маркування, контроль якості, випуск серії)/Пфайзер Ірландія Фармасьютікалз (виробництво та контроль якості), Німеччина/Ірландія | капс. тверді у бл. в кор. | 20мг | №14х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |