Кислота золедронова (Zoledronic acid)

Кислота золедронова (Zoledronic acid) * (див. п. 8.7.3.1. розділу "РЕВМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")

Фармакотерапевтична група: M05BA08 - засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Бісфосфонати.

Основна фармакотерапевтична дія: належить до бісфосфонатів, що специфічним чином діють на кісткову тканину; є одним із найпотужніших інгібіторів остеокластичної кісткової резорбції; селективна дія базується на високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною; інгібує кісткову резорбцію без негативного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кісток; крім інгібіції остеокластної кісткової резорбції, чинить пряму протипухлинну дію на культивовані клітини мієломи та раку молочної залози людини завдяки інгібіції проліферації клітин та індукції апоптозу, що вказує на те, що золедронова к-та може мати антиметастатичні властивості. Інгібує остеобластну кісткову резорбцію, що зменшує ріст пухлини та має антиангіогенну і протибольову дію; інгібує остеобластну проліферацію, цитостатична дія, проапоптостатична дія на пухлинні клітини, синергічний цитостатичний ефект з іншими протипухлинними ліками, антиадгезивна та антиінвазивна дія.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини (патологічні переломи, компресія хребетного стовбура, ускладнення після хірургічних втручань і променевої терапії або гіперкальціємія, обумовлена злоякісною пухлиною), у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях; лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: готовий розчин для інфузій вводять у вигляді одноразової в/в інфузії протягом щонайменше 15 хв.БНФ ; для профілактики симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини, у пацієнтів зіі злоякісними новоутвореннями на пізніх ст. дорослим рекомендована доза 4 мг кожні 3-4 тижні; пацієнтам необхідне щоденне призначення препаратів кальцію р/os у дозі 500 мг і 400 МО вітаміну D на добуБНФ; рішення про лікування пацієнтів має враховувати, що початок ефекту від лікування настає ч/з 2-3 міс.; лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною дорослим рекомендована доза 4 мг у вигляді одноразової інфузіїБНФ; перед введенням і під час введення препарату необхідно забезпечити достатню гідратацію пацієнта; лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною, у пацієнтів з тяжкими порушеннями ф-ції нирок, після ретельної оцінки ризику застосування препарату та очікуваної користі; клінічний досвід застосування препарату пацієнтам із рівнем креатиніну в сироватці крові > 400 мкмоль/л, або > 4,5 мг/дл, відсутній; пацієнтам з гіперкальціємією, обумовленою злоякісною пухлиною, з із рівнем креатиніну в сироватці крові < 400 мкмоль/л, або < 4,5 мг/дл, корекція дози не потрібна; профілактика симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини, у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях: на початку лікування препаратом пацієнтів з множинною мієломою або метастатичним ураженням кісток внаслідок солідної пухлини визначити рівень креатиніну в сироватці крові і КлКр; рекомендована доза препарату пацієнтам з початковим рівнем КлКр (мл/хв.) > 60 складає 4 мг; 50-60 мл/хв - 3,5 мг; 40-49 мл/хв - 3,3 мг; 30-39 мл/хв - 3 мг; після початку терапії рівень креатиніну в сироватці крові слід вимірювати перед введенням кожної дози, у разі порушення ф-ції нирок лікування відмінити; терапію слід відновлювати у тій же дозі, що й до переривання лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анемія; тромбоцитопенія, лейкопенія; панцитопенія, головний біль, парестезії, запаморочення, смакові розлади, гіпостезія, гіперстезія, тремор, сонливість; епілептичні напади, заціпеніння та тетанія (вторинні до гіпокальціємії), занепокоєність, розлади сну; сплутаність свідомості, кон’юнктивіти; помутніння зору, склерит та запалення очниці; увеїт; епісклерит, нудота, блювання, анорексія; діарея, запор, абдомінальний біль, диспепсія, стоматити, сухість у роті, диспное, кашель, бронхоконстрикція; інтерстиціальна хвороба легенів, свербіж, висипання (включаючи еритематозні та макулярні висипання), підвищена пітливість, біль у кістках, міалгія, артралгія, генералізований біль; м’язові судоми, остеонекроз щелепи; остеонекроз зовнішнього слухового проходу (несприятливі реакції, типові для бісфосфонатів), АГ, фібриляція передсердь, артеріальна гіпотензія, що спричинює синкопе та циркуляторний колапс; брадикардія, серцева аритмія (вторинна до гіпокальціємії), ниркові порушення;ГНН, гематурія, протеїнурія;набутий с-м Фанконі; р-ції гіперчутливості; ангіоневротичний набряк; гарячка, грипоподібний стан (включаючи стомленість, озноб, нездужання і припливи);реакції у місці ін’єкції (включаючи біль, подразнення, припухлість, затвердіння), астенія, периферичний набряк, біль у грудях, збільшення маси тіла, анафілактичні реакції/шок, кропив’янка; артрити та набряки суглобів як симптоми гострофазної реакції; гіпофосфатемія; підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, гіпокальціємія; гіпомагніємія, гіпокаліємія; гіперкаліємія, гіпернатріємія; погіршення функції нирок.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до золедронової к-ти, інших бісфосфонатів або будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу ЛЗ; вагітність, період годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 4 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ЗОЛЕДРОНОВА КИСЛОТА | Приватне акціонерне товариство "Лекхім - Харків", Україна | конц. д/р-ну д/інфуз. в амп. по 5мл у бл. | 0,8 мг/мл | №5х1, №5х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ЗОЛЕДРОНОВА КИСЛОТА | Приватне акціонерне товариство "Лекхім - Харків", Україна | конц. д/р-ну д/інфуз. в амп. по 5мл у бл. | 0,8 мг/мл | №1х1 | 1500,00 |  |
I. | ЗОЛЕДРОНОВА КИСЛОТА-ФАРМЕКС | ТОВ "ФАРМЕКС ГРУП", Україна | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл в конт. чар/уп. | 0,8 мг/мл | №1 | 1000,00 |  |
I. | МЕТАКОС® | ПАТ "Фармак" (виробництво з пакування in bulk фірми-виробника Synthon Hispania, S.L., Іспанiя на виробничій дільниці Sothema, Марокко), Україна | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл | 4мг/5мл | №1 | 845,05 |  |
II. | БЛАЗТЕР | Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд (Виробнича дільниця 1), Індія | ліоф. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 4мг | №1 | 1598,04 | 21,77/$ |
II. | БЛАЗТЕР® - Н | Гетеро Лабз Лімітед, Індія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 4мг/5мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ДЕЗТРОН | Актавіс Італія С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 0,8 мг/мл | №1 | 712,38 | 27,07/$ |
II. | ЗОЛАЦИД | ТОВ "Фармідея", Латвія | конц. д/приг. р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл | 4мг/5мл | №4, №10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЗОЛАЦИД | ТОВ "Фармідея", Латвія | конц. д/приг. р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл | 4мг/5мл | №1 | 1336,32 | 29,76/€ |
II. | ЗОЛЕДРО-ДЕНК 4 МГ/5 МЛ | Хамельн Фармацевтикалс ГмбХ, Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 4мг/5мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЗОЛЕДРОНАТ МЕДАК | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за маркування, вторинне пакування, контроль/випробування серії, випуск серії)/Санохемія Фармацойтіка АГ (виробник, що відповідає за випуск готової лікарської форми, первинне пакув, Німеччина/Австрія/Австрія | р-н д/інфуз. у фл. | 4мг/100мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЗОЛЕДРОНОВА КИСЛОТА | РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 4мг | №1 | 3080,94 | 27,01/$ |
II. | ЗОЛЕДРОНОВА КИСЛОТА АККОРД | Аккорд Хелскеа Лімітед (вторинне пакування, відповідальний за випуск серії)/Інтас Фармасьютикалз Лімітед (виробництво готового лікарського засобу, стерилізація, первинне пакування, контроль якості серій готового лікарського засобу), Велика Британія/Індія | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл | 4мг/5мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЗОЛЕДРОНОВА КИСЛОТА САНДОЗ® | Новартіс Фарма Штейн АГ (виробництво "in bulk", пакування, контроль серії)/Лек фармацевтична компанія д.д. (випуск серій), Швейцарія/Словенія | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 4мг/5мл | №1, №4 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЗОЛЕДРОНОВА КИСЛОТА САНДОЗ® | Новартіс Фарма Штейн АГ (виробництво "in bulk", первинне пакування, контроль серій)/Лек фармацевтична компанія д.д. (вторинне пакування, випуск серій), Швейцарія/Словенія | р-н д/інфуз. у фл. по 100мл | 4мг/100мл | №1, №4 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЗОЛЕДРОНОВА КИСЛОТА-ВІСТА | Актавіс Італія С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 4мг/5мл | №1 | 1545,15 | 22,07/$ |
II. | ЗОЛЕМЕДА | Актавіс Італі С.п.А., Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл | 4мг/5мл | №1 | 1822,25 | 28,89/€ |
II. | ЗОЛЕНДРОВІСТА | Сотема (виробництво, пакування)/Сінтон БВ (відповідальний за випуск серії)/Сінтон Хіспанія, С.Л. (відповідальний за випуск серії), Марокко/Нідерланди/Іспанія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 5мл у фл. | 4мг/5мл | №1 | 1875,00 | 35,35/€ |
II. | ЗОЛЕУМ | Лабораторіо Італьяно Біокіміко Фармачевтіко Лізафарма С.П.А., Італія | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл | 4мг/5мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЗОЛТА | Лабораторіос Нормон С.А., Іспанія | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл | 4мг/5мл | №1 | 1630,09 | 27,07/€ |
II. | ЗОЛТЕРО | Гетеро Лабз Лімітед, Індія | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл | 4мг/5мл | №1 | 2100,00 | 26,85/$ |
II. | ЗОМЕТА® | Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл | 4мг/5мл | №1 | 2730,00 | 28,10/$ |
II. | ЗОМЕТА® | Новартіс Фарма Штейн АГ/Фрезеніус Кабі Австрія ГмбХ (виробництво, первинне пакування; візуальний контроль стерилізованих флаконів для виробника Фрезеніус Кабі Австрія ГмбХ, Грац; контроль якості за показником "Бактеріальні ендотоксини" для виробника Фрезе, Швейцарія/Австрія/Австрія | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл | 4мг/5мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | МОНТЕРОН | Фармасайнс Інк., Канада | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл | 4мг/5мл | №1 | 1106,40 |  |