Ксантинолу нікотинат (Xantinol nicotinate)

Фармакотерапевтична група: С04АD02 - периферичні вазодилятатори. Похідні пурину.

Основна фармакотерапевтична дія: судинорозширювальна, антиагрегаційна, антиатеросклеротична, антигіпоксича дія; має властивості теофіліну і кислоти нікотинової: механізм дії реалізується завдяки блокаді активності фосфодіестерази, конкуренції з аденозином за рецептори, накопичення циклічного аденозинмонофосфату, стимуляції синтезу нікотинамідних коферментів і простацикліну в стінках судин; препарат розширює периферичні кровоносні судини, покращує колатеральний та мозковий кровообіг, зменшує явища церебральної гіпоксії, знижує агрегацію тромбоцитів, покращує мікроциркуляцію в сітківці ока, посилює скорочення серця, покращує метаболічні процеси в мозковій тканині в післяопераційний період, знижує рівень холестерину, атерогенних ліпопротеїдів, сечової кислоти, фібриногену, посилює активність ліпопротеїнліпази, посилює фібриноліз; в організмі препарат швидко перетворюється - спочатку на теофілін і нікотинову кислоту, потім на продукти їхнього метаболізму.

Показання для застосування ЛЗ: облітеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок (переміжна кульгавість), хвороба Рейно, діабетична ангіопатія, ретинопатія, ангіоневропатія, г. тромбофлебіт, г. тромбоз, емболії кровоносних судин, мігрень, атеросклеротичні порушення мозкового кровообігу, післяопераційний період після усунення пухлин головного мозку, хвороба Меньєра, трофічні виразки нижніх кінцівок, які погано загоюються, захворювання судин сітківки, дегенерація, відшарування сітківки; атеросклероз коронарних і мозкових судин, хвороба Бюргера, облітеруючий ендартеріїт, діабетичні ангіопатія та ретинопатія, посттромбофлебітичний с-м, пролежні, мігрень, дерматози (порушення трофіки судинного ґенезу), гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза зазвичай становить внутрішньо по 150 мг 3 р/добу, при необхідності разову дозу збільшити до 300-450 мг 3 р/добу, потім, по мірі поліпшення стану, дозу знижувати до 150 мг 2-3 р/добу, МДД за умови доброї переносимості терапії становить 1800 мг, курс лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання та переносимості препарату; при г. порушеннях мозкового та периферичного кровообігу перевагу віддають ін’єкційній формі препарату; в/в (дуже повільно!) вводити при г. порушеннях периферичного та мозкового кровообігу дорослим по 2 мл 15 % р-ну 1-2 р/день, з переходом на в/м ін’єкції - по 2 мл 1-3 р/день, одночасно призначають p/os по 2 табл. 3 р/день; у тяжких випадках вводять в/в крапельно: 10 мл 15 % р-ну препарату (1,5 г) розводять у 200-500 мл 5 % р-ну глюкози або 0,9 % р-ну натрію хлориду, введення здійснюють протягом 1-4 год до 4 р/добу, курс лікування визначається індивідуально, орієнтовно до 21 дня, але можливе і більш тривале лікування; при порушеннях кровопостачання тканин в/м вводять по 2 мл 15 % р-ну (0,3 г) 1-3 р/день, поступово збільшуючи дозу до 4-6 мл 15 % р-ну 2-3 р/добу, тривалість лікування залежить від перебігу захворювання (до 2-3 тижнів); в офтальмологічній практиці дорослим застосовують шляхом іонофорезу на очне яблуко - до 300 мг 1 р/добу, тривалість першої процедури 15 хв, тривалість наступних можна поступово збільшувати до 20-30 хв, курс лікування - 15-20 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: р-ції гіперчутливості (висип, кропив’янка, свербіж, озноб, гарячка, відчуття жару, гіперемія шкірних покривів, поколювання, ангіоневротичний набряк); підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення; нудота, блювання, діарея, анорексія, здуття живота, дискомфорт у животі, печія, рецидивна виразка, гастралгія, підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази; припливи, артеріальна гіпотензія, тахікардія, у поодиноких випадках можливе провокування нападів стенокардії, порушень серцевого ритму, розвитку с-му обкрадання; м’язові судоми, слабкість, артрити у зв’язку з виникненням подагри; сухість шкіри, лущення епідермісу, пігментація, гіперкератоз; нечіткість зору, набряки очей, екзофтальм, амбліопія, цистоподібні та плямисті набряки; відчуття нестачі повітря, задишка; зниження толерантності до глюкози; підвищення лужної фосфатази, ЛДГ і ВSЕ (формові елементи крові), підвищення рівня сечової кислоти, що сприяє виникненню подагри, гіперглікемія; загальна слабкість, гіперурикемія; гіперемія та свербіж у місці введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату, а також до теофіліну та нікотинової к-ти; г. та хр. СН II-III ступеня; г. ІМ; г. ниркова недостатність; г. СН або тяжка застійна СН; г. кровотеча; виразка шлунка і ДПК у стадії загострення; глаукома; мітральний стеноз.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0.9 г., парентерально - 0.9 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | КСАНТИНОЛУ НІКОТИНАТ | ПАТ "Галичфарм", Україна | р-н д/ін'єк. по 2мл в амп. у кор. | 150 мг/мл | №10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | КСАНТИНОЛУ НІКОТИНАТ | ПАТ "Галичфарм", Україна | р-н д/ін'єк. по 2мл в амп. у конт. чар/уп. | 150 мг/мл | №10х1 | 11,10 |  |
I. | КСАНТИНОЛУ НІКОТИНАТ | ПАТ "Галичфарм"/ПАТ "Київмедпрепарат", Україна/Україна | табл. у бл. | 150мг | №10х6 | 7,00 |  |