Діазепам (Diazepam)

Діазепам (Diazepam) * [ПМД]

Фармакотерапевтична група: N05BA01 - анксіолітики, похідні бензодіазепіну.

Основна фармакотерапевтична дія: посилює ГАМК-ергічний (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота) блок на синаптичному рівні, у лімбічній системі, субкортикальних структурах, таламусі та гіпоталамусі; ГАМК є головним нейротрансмітером ЦНС; алостерична частина ГАМКА-рецептора є місцем зв’язку депресантів ЦНС; має анксіолітичну, протисудомну, седативну, снодійну, міорелаксуючу дію; внаслідок приєднання до ГАМКА-рецептора зростає чутливість до ГАМК; канали іона хлору рецепторного комплексу довше перебувають у стані активації, більша кількість іонів хлору проникає в нейрон, посилюючи ступінь гіперполяризації клітинної мембрани та блокуючи проведення сигналу.

Показання для застосування ЛЗ: табл.: дорослим для лікування тривожних розладів; безсоння (тільки при тяжких розладах, пацієнтам, які мають критичні патологічні стани) ВООЗ, БНФ; усунення м’язових спазмів, асоційованих зі спазмами церебральної етіології; у складі комплексного лікування епілепсії ВООЗ, БНФ, ПМД; премедикація при незначних хірургічних втручаннях ВООЗ, БНФ; р-н д/ін’єк.: г. тривожно-фобічні/ тривожно-депресивні стани БНФ, у т. ч. алкогольні психози з явищами абстиненції ВООЗ, БНФ; делірій; епілептичний статус БНФ, ПМД, правець, м’язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях БНФ, у т. ч. при травмах хребта, люмбаго, шийному радикуліті; премедикація в анестезіології при оперативних втручаннях/ чи складних діагностичних процедурах ВООЗ, БНФ; еклампсія при вагітності.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу визначати індивідуально; застосовують внутрішньо р/оs, в/в струйно (1 мл/хв), краплинно або в/м; застосовувати найменші ефективні дози, що усувають симптоми захворювання; тривале застосування не рекомендується; відміну проводити шляхом поступового зниження дози; внутрішньо р/оs, тривожні стани ВООЗ, БНФ: звичайна доза для дорослих - 5 мг, МДД - 30мг ВООЗ, БНФ, при лікуванні станів тривожності тривалість курсу не повинна перевищувати 8-12 тижнів, включаючи період поступового зниження дози; безсоння, пов’язане з тривожністю: 5-15 мг перед сном ВООЗ, БНФ, при лікуванні безсоння тривалість курсу не повинна перевищувати 4 тижнів; спастичні стани м’язів: 5-15 мг/добу, розподілених на дози по 5 мг 1-3 р/добу, спазми церебральної етіології БНФ - 5-60 мг/добу БНФ у кілька прийомів; премедикація: 5 ВООЗ, БНФ-20 мг; парентерально (в/в або в/м): г. тривожно-фобічні/ тривожно-депресивні стани: в/в, в/м БНФ 5-10 мг БНФ (1-2 мл) у разі необхідності ввести повторно в такій самій дозі через 3-4 год.БНФ; алкогольний делірій: в/в, початкова доза становить 10 мг БНФ (2 мл), потім 5-10 мг (1-2 мл) через кожні 3-4 год. до зникнення г. симптомів БНФ, можливе підтримуюче крап. в/в введення зі швидкістю 2,5-5 мг/год, вища разова доза - 30 мг, МДД - 70 мг; епілептичний статус: в/в повільно, дорослим по ВООЗ, БНФ 5-10 мг ВООЗ, БНФ (1-2 мл), за необхідності вводити повторно через кожні 10-15 хв. до досягнення загальної дози 30 мг (6 мл), новонародженим (після 30 днів життя) і дітям віком до 5 років по 0,2 ВООЗ -0,5 мг/кг (0,04-0,1 мл/кг), при необхідності повторювати введення через 10-15 хв; дітям віком від 5 років по 1 мг/кг (0,2 мл/кг), при необхідності повторювати через 5-15 хв., вища разова доза дітям до 5 років - не вище 5 мг, від 5 років - 10 мг БНФ; м’язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях, у т. ч. при травмах хребта: дорослим призначати по 10-20 мг (2-4 мл), новонародженим і дітям віком до 5 років - 1-2 мг (0,2-0,4 мл), дітям віком від 5 років - 5-10 мг (1-2 мл), вища разова доза дітям віком до 5 років не вище 5 мг, від 5 років - 10 мг; правець: початкова доза для дорослих 10 мг (2 мл) зі швидкістю введення 5-15 мг/год; м’язові спазми периферичного походження (люмбаго, шийний радикуліт): дорослим по 10-20 мг (2-4 мл) в/м 1-2 рази до усунення г. симптомів з переходом на застосування табл.; премедикація в анестезіології при оперативних втручаннях/ чи складних діагностичних процедурах: дорослим по 10-20 мг (2-4 мл) в/м увечері напередодні операції, 5-10 мг (1-2 мл) в/м або в/в повільно за 30-60 хв до операції або безпосередньо перед операцією, після операції в/м по 5-10 мг (1-2 мл); для досягнення короткочасного наркотичного сну при терапевтичних і хірургічних втручаннях (малі хірургічні операції, вивихи, переломи, діагностичні заходи) дорослим - в/в повільно по 10-30 мг (2-6 мл), дітям - 1-2 мг/кг (0,2-0,4 мл/кг), дозу встановлювати індивідуально: починати введення з 5 мг, потім додатково по 2,5 мг, спостерігаючи після кожного введення протягом 30 сек. за р-цією пацієнта, при виникненні птозу введення припинити; еклампсія при вагітності: в/в повільно 5-10 мг (1-2 мл), при необхідності надалі вводити в/в крап. - до 100 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, стомлюваність, м’язова слабкість; брадикардія, біль у грудній клітці, артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу, СН, включаючи зупинку серця; головний біль, запаморочення, дезорієнтація, втрата свідомості, тремор, погіршення настрою, гнів, атаксія, дизартрія, порушення мовлення, ризик виникнення антероградної амнезії; неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, марення, ворожість, нічні кошмари, галюцинації, психози, зміни поведінки та інші несприятливі поведінкові ефекти, сплутаність свідомості, емоційна бідність, зниження уваги, депресія; розвиток фізичної залежності, с-м відміни/ феномен рикошету; порушення морфологічного складу крові, нейтропенія; анафілактичні реакції, висипання, свербіж, кропив’янка; нечіткість зору, диплопія; вертиго; нудота, втрата апетиту, блювання, відчуття сухості в роті/ гіперсалівація, запор, коліки, інші розлади ШКТ; затримка/ нетримання сечі; шкірні реакції; жовтяниця, порушення функцій печінки; пригнічення дихання, включаючи дихальну недостатність; підвищений ризик падінь/ переломів при застосуванні у пацієнтів літнього віку; біль у суглобах, м’язові спазми, напади судом, зміна лібідо, підвищення потовиділення; порушення серцевого ритму; збільшення рівнів трансаміназ, ЛФ в крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: табл. та р-н д/ін`єк.: підвищена чутливість до бензодіазепінів або до будь-якого з компонетів ЛЗ; с-м нічного апное; тяжка печінкова та ниркова недостатність; міастенія; міастенія gravis; фобії та нав’язливі стани; хр. психози; алкогольна або наркотична залежність (за винятком г. абстинентного с-му); табл.: тяжка ДН; р-н д/ін`єк.: г. ДН, г. напад глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми можна застосовувати при одночасному проведені відповідного лікування); закритокутова глаукома; г. отруєння алкоголем та седативними засобами; тяжка псевдопаралітична міастенія; виражена хр. гіперкапні; інтоксикація алкоголем, психотропними засобами; шок; кома; г. порфірія; застосування у новонароджених і недоношених дітей; не застосовувати як монотерапію для лікування пацієнтів з депресією або тривожними станами, пов’язаними з депресією, через можливість розвитку суїцидальної поведінки у таких пацієнтів.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ДІАЗЕПАМ-ЗН | ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", Україна | табл. у бл. | 5мг | №10х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ДІАЗЕПАМ-ЗН | Товариство з обмеженою відповідальністю "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", Україна | табл. у бл. | 5мг | №10х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | СИБАЗОН | Товариство з обмеженою відповідальністю "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров’я народу", Україна | табл. у бл. | 5мг | №10х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | СИБАЗОН | ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", Україна | р-н д/ін'єк. по 2мл в амп. у бл. | 5 мг/мл | №5х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | СИБАЗОН | Товариство з обмеженою відповідальністю "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", Україна | р-н д/ін'єк. по 2мл в амп. у бл. | 5 мг/мл | №5х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | СИБАЗОН® ІС | Товариство з додатковою відповідальністю "ІНТЕРХІМ", Україна | табл. у бл. | 0,005г, 0,01г | №10х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ДИАЗЕПЕКС® | АТ "Гріндекс", Латвія | табл. у бл. | 5мг | №10, №20, №30 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ДИАЗЕПЕКС® | АТ "Гріндекс" (виробник, який відповідає за випуск серії, включаючи контроль серії/випробування)/ХБМ Фарма с.р.о. (всі стадії виробничого процесу, крім випуску серії), Латвія/Словаччина | р-н д/ін`єк. по 2мл в амп. у чар/уп. | 5 мг/мл | №5х2, №5х66 | відсутня у реєстрі ОВЦ |