Аспарагіназа (Asparaginase)

Фармакотерапевтична група: L01XX02 - антинеопластичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: каталізує гідроліз L-аспарагіну до L-аспарагінової кислоти і аміаку; максимум інгібуючого ефекту припадає на постмітотичну фазу G1; знижує рівень L-аспарагіну у пухлинних клітинах; у результаті введення амінокислота L-аспарагін, незамінна для пухлинних клітин, все більшою мірою розкладається до L-аспарагінової к-ти та аміаку; за рахунок утвореного дефіциту аспарагіну синтез білка у цих клітинах опиняється в тупику.

Показання для застосування ЛЗ: у комбінованій антинеопластичній терапії для лікування терапії г.лімфобластного лейкозу ВООЗ БНФ у дітей від народження до 18 років та дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі і діти віком від 1 року: рекомендована доза аспарагінази для в/в введення 5000 ОД/м2 площі поверхні тіла 1р/3 дні; діти від народження до 12 місяців: діти віком до 6 місяців: 6700 ОД/м² площі поверхні тіла; діти віком від 6 до 12 місяців: 7500 ОД/м² площі поверхні тіла; добову дозу розчиняють до кінцевого об’єму у 50-250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду; розведений р-н аспарагінази вводять краплинно протягом 0,5-2 годин.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції; дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія; р-ції гіперчутливості, почервоніння шкіри, висипання, артеріальна гіпотензія, набряк/ангіоневротичний набряк, кропив’янка, утруднене дихання; р-ції гіперчутливості, бронхоспазм, анафілактичний шок; вторинний гіпотиреоз, гіпопаратиреоїдизм; гіперглікемія, гіпоальбумінемія; гіпоглікемія, зниження апетиту, втрата маси тіла; гіперурикемія, гіперамоніємія; діабетичний кетоацидоз; депресія, галюцинації, сплутаність свідомості; неврологічні симптоми, включаючи збудження, запаморочення і сонливість; головний біль; ішемічний інсульт, с-м зворотної задньої лейкоенцефалопатії, судоми, порушення свідомості, кома; тремор; тромбоз, тромбоз кавернозного синуса, тромбоз глибоких вен, кровотеча; діарея, нудота, блювання, абдомінальний біль; г. панкреатит; геморагічний панкреатит, некротизуючий панкреатит, паротит; псевдокісти підшлункової залози, панкреатит з можливим летальним наслідком; печінкова недостатність з можливим летальним наслідком, некроз клітин печінки, випадки холестазу, жовтяниця; жирова дистрофія печінки; набряк, стомленість; біль (у спині, у суглобах); підвищення рівнів трансаміназ, білірубіну, лужної фосфатази, холестерину, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), ліпопротеїнліпази, сечовини, аміаку, лактатдегідрогенази (ЛДГ) в крові; зниження рівнів антитромбіну III, фібриногену, холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), загального білка в крові; підвищення рівнів амілази, ліпази, відхилення від норми показників електроенцефало-грами (ЕЕГ) (зниження активності альфа-хвиль, підвищення активності зета- і дельта-хвиль).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини, до будь-якого природного (непегільованого) препарату аспарагінази E. coli або до будь-якої допоміжної речовини; панкреатит; тяжкі порушення функції печінки (рівень білірубіну > 3 разів вищий від верхньої межі норми; рівень трансаміназ > 10 разів вищий від верхньої межі норми); коагулопатія (гемофілія) в анамнезі; панкреатит, тяжкі кровотечі або тяжкий тромбоз після лікування аспарагіназою в анамнезі.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | АСПАРАГІНАЗА 10 000 МЕДАК | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за маркування, вторинне пакування та за випуск серії)/Кіова Хакко Кірін Ко., Лтд. (Виробник, що відповідає за виробництво готової дозованої форми та первинне пакування), Німеччина/Японія | пор. д/р-ну д/ін'єк. у фл. | 10000 МО | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | АСПАРАГІНАЗА 10 000 МЕДАК | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за маркування, вторинне пакування та за випуск серії)/Кіова Хакко Кірін Ко., Лтд. (Виробник, що відповідає за виробництво готової дозованої форми та первинне пакування), Німеччина/Японія | пор. д/р-ну д/ін'єк. у фл. | 10000 МО | №5 | 12654,05 | 25,01/€ |
II. | АСПАРАГІНАЗА 5 000 МЕДАК | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за маркування, вторинне пакування та за випуск серії)/Кіова Хакко Кірін Ко., Лтд. (Виробник, що відповідає за виробництво готової дозованої форми та первинне пакування), Німеччина/Японія | пор. д/р-ну д/ін'єк. у фл. | 5000 МО | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | АСПАРАГІНАЗА 5 000 МЕДАК | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за маркування, вторинне пакування та за випуск серії)/Кіова Хакко Кірін Ко., Лтд. (Виробник, що відповідає за виробництво готової дозованої форми та первинне пакування), Німеччина/Японія | пор. д/р-ну д/ін'єк. у фл. | 5000 МО | №5 | 9040,39 | 25,01/€ |
II. | СПЕКТРІЛА | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (Виробник, що відповідає за маркування вторинне пакування та за випуск серії)/Рентшлер Біотекнологі ГмбХ (Виробник, що відповідає за виробництво готової лікарської форми, первинне пакування, випробування/, Німеччина/Німеччина | пор. д/конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 10000 ОД | №1, №5 | відсутня у реєстрі ОВЦ |