Валацикловір (Valaciclovir)

Фармакотерапевтична група: J05AB11 - противірусні препарати прямої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; в організмі людини повністю перетворюється в ацикловір і валін за допомогою валацикловіргідролази; ацикловір є специфічним інгібітором вірусів герпесу з активністю in vitro проти вірусів простого герпесу І та ІІ типу, вірусу Varicella zoster, ЦМВ, вірусу Епштейна-Барра та вірусу герпесу людини VІ типу, інгібує синтез вірусної ДНК одразу після фосфорилювання і перетворення в активну форму трифосфат ацикловіру, на першій стадії фосфорилювання необхідна активність вірусоспецифічного ферменту, для вірусу простого герпесу, вірусу Varicella zoster та вірусу Епштейна-Барра це вірусна тимідинкіназа (ТК), яка присутня лише у клітинах, інфікованих вірусом, часткова селективність фосфорилювання зберігається при ЦМВ-інфекції і опосередкується через продукт гена фосфотрансферази UL97, процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- у трифосфат) здійснюється клітинними кіназами, ацикловіру трифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу та інкорпорується у вірусну ДНК, що призводить до облігатного (повного) розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК, і до блокування реплікації вірусу; прискорює припинення болю при лікуванні оперізувального герпесу, зменшує тривалість больового с-му, а також кількість хворих із зостерасоційованим болем, у тому числі з г. та постгерпетичною невралгією, профілактика ЦМВ-інфекції за допомогою ЛЗ зменшує ризик г. відторгнення трансплантата (хворі після пересадки нирок), частоту виникнення опортуністичних інфекцій та інших інфекцій, що спричиняються вірусом герпесу (вірусом простого герпесу та вірусом Herpes zoster).

Показання для застосування ЛЗ: оперізуючий герпес (herpes zoster); інфекції шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес; лабіальний герпес (губна лихоманка); превентивне лікування (супресія) рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусом простого герпесу, включаючи генітальний герпес; профілактика ЦМВ інфекції та захворювання після трансплантації органів; зменшення ризику передачі вірусу генітального герпесу сексуальному партнеру у якості супресивної терапії у комбінації з дотриманням правил безпечного сексуБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування оперізуючого герпесу - 1,0 г 3 р/добу протягом 7 днів БНФ; лікування інфекцій, що спричинені вірусом простого герпесу - 0,5 г 2 р/добу; для рецидивних випадків лікування повинно тривати 3 - 5 днів БНФ; при первинному перебігові, який може бути тяжким, лікування треба продовжити до 5 -10 днів; для лікування губного герпесу ефективною дозою є 2,0 г 2 р/добу протягом 1 дня, друга доза повинна бути прийнята приблизно ч/з 12 год після першої дозиБНФ (термін лікування повинен бути не більше 1 дня); превентивне лікування рецидивів інфекцій, що спричинені вірусом простого герпесу - хворим з нормальним імунітетом призначається 0,5 г 1 р/добу; хворим з імунодефіцитом призначається доза 0,5 г 2 р/добу БНФ; зменшення передачі вірусу генітального герпесу - дорослим гетеросексуалам з нормальним імунітетом, які мають 9 або менше загострень на рік призначається інфікованому партнеру 0,5 г 1 р/добу БНФ; профілактика ЦМВ інфекції та хвороби - дорослим та підлітками (старше 12 років) 2,0 г 4 р/добу якомога раніше після трансплантації; тривалість лікування становить звичайно 90 днівБНФ, але може бути продовжена для пацієнтів з високим ступенем ризику.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, зниження розумових здібностей, втрата свідомості, ажитація, збудження, тремор, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, конвульсії, енцефалопатія, кома; нудота, дискомфорт у черевній порожнині, блювання, діарея; лейкопенія, тромбоцитопенія; анафілаксія; задишка, оборотне збільшення рівня печінкових функціональних тестів, гепатит; висип, включаючи явища фотосенсибілізації, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк; порушення ф-ції нирок, ГНН, біль у нирках, гематурія, мікроангіопатичну гемолітична анемію та тромбоцитопенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищеною чутливість до валацикловіру, ацикловіру або до будь-якого компонента препарату.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 3 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ВАЛАВІР® | ПАТ "Фармак", Україна | табл., в/о у бл. | 500мг | №10х1 | 105,00 |  |
I. | ВАЛАВІР® | ПАТ "Фармак", Україна | табл., в/о у бл. | 500мг | №6х7 | 83,57 |  |
I. | ВАЛЬТРОВІР | ПАТ "Київмедпрепарат", Україна | табл., вкриті п/о у бл. | 500мг | №10х5 | 51,48 |  |
I. | ВАЛЬТРОВІР | ПАТ "Київмедпрепарат", Україна | табл., вкриті п/о у бл. | 500мг | №10х1 | 80,40 |  |
II. | ВАЛАЦИКЛОВІР-ГЕТЕРО | Гетеро Лабз Лімітед, Індія | табл., вкриті п/о у бл. | 500мг | №5х2, №6х5 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ВАЛЦИК | Фармасайнс Інк., Канада | табл., в/о у бл. | 500мг | №10х1 | 124,81 | 26,81/$ |
II. | ВАЛЦИК | Фармасайнс Інк., Канада | табл., в/о у фл. | 500мг | №42 | 96,50 | 26,81/$ |
II. | ВАЛЬТРЕКС™ | Глаксо Веллком С.А. (виробник нерозфасованого продукту)/ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А. (виробник для первинного та вторинного пакування та випуску серії), Іспанія/Польща | табл., в/о у бл. | 500мг | №10х1, №6х7 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ГЕРПАЦИКВІР | Апотекс Інк., Канада | табл., вкриті п/о у бл. | 500мг, 1000мг | №8х1, №3х7 | відсутня у реєстрі ОВЦ |