Золмітриптан (Zolmitriptan)

Фармакотерапевтична група: N02CC03 - засоби, що застосовуються при мігрені. Селективні агоністи 5НТ1 - рецепторів серотоніну.

Основна фармакотерапевтична дія: є селективним агоністом рекомбінантних 5-НТ1В/1D-рецепторів серотоніну судин людини; має помірну спорідненість із серотоніновими 5-НТ1А-рецепторами, не має суттєвої афінності або фармакологічної активності щодо 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотонінових рецепторів, a1-, a2-, b1-адренергічних рецепторів, Н1-, Н2-гістамінових рецепторів, М-холінових рецепторів, D1-, D2-дофамінергічних рецепторів; спричиняє вазоконстрикцію, переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансмітером рефлекторного збудження, що спричиняє вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені; призупиняє розвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії; високоефективний у комплексному лікуванні мігреневого статусу (серії з кількох тяжких, що настають один за одним, нападів мігрені тривалістю 2-5 діб); усуває мігрень, асоційовану з менструацією; поряд з купіруванням мігреневого нападу послаблює нудоту, блювання (особливо при лівобічних атаках), фото- і фонофобію; впливає на ядра стовбура головного мозку, залучені в механізм розвитку нападів мігрені, що пояснює стійкий ефект повторного застосування при лікуванні серії з кількох нападів мігрені в одного пацієнта.

Показання для застосування ЛЗ: купірування нападу мігрені БНФ з аурою і без аури.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: не призначений для застосування з метою профілактики мігреневого нападу; рекомендується застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені, хоча ефективність препарату не залежить від того, через який час після початку нападу він був прийнятий. Табл. можна не запивати рідиною; табл. кладуть на язик, де вона розчиняється та проковтується зі слиною; ця лікарська форма може застосовуватися в ситуаціях, коли рідини під рукою немає, або з метою уникнення нудоти та блювання, що можуть виникнути при запиванні таблетки рідиною; блістерну упаковку потрібно розкрити шляхом очищення її від фольги, а не шляхом продавлювання фольги таблеткою. Рекомендована доза для зняття мігреневого нападу - 1 таблетка (2,5 мг); якщо симптоми не зникають або виникають повторно протягом 24-х годин, ефективним може бути застосування другої дози, яку слід прийняти не раніше ніж через 2 години після першої; при недостатній ефективності дози 2,5 мг допускається збільшення разової дози до 5 мг (вища разова доза); МДД 10 мг; протягом 24-часового періоду не слід застосовувати більше ніж 2 дози; пацієнтам, які застосовують інгібітори MAO-A, приймати рекомендується в дозі не більше 5 мг/добу. МДД для пацієнтів, які застосовують циметидин, становить не більше 5 мг/добу; МДД 5 мг рекомендується для пацієнтів, які приймають специфічні інгібітори CYP1A2, такі як флувоксамін та хінолони (наприклад ципрофлоксацин). Для більшої ефективності спрею перед його застосуванням слід прочистити ніздрі (м'яко висякатися); перед першим застосуванням препарату слід кілька разів натиснути на розпилювач, направляючи бризки в повітря, доки не сформується рівномірна хмаринка спрею; якщо після останнього застосування препарату минуло більше 4-х тижнів, перше розприскування слід зробити в повітря для запобігання застосуванню неповної дози; в період між використанням флакон з препаратом слід зберігати зі щільно закритим ковпачком; при застосуванні флакон тримати розпилювачем догори; нахилити голову трохи вперед, розпилювач ввести в ніздрю, злегка нахиливши кінчик розпилювача від центра носа, і зробити одне натиснення; у разі необхідності, повторити теж саме з іншою ніздрею. Початкова рекомендована доза - 2,5 мг; максимальна рекомендована доза - 5 мг; за відсутності ефекту або при рецидиві болю можливий повторний прийом, але не раніше ніж через 2 години після першої дози; МДД - 10 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: табл.: астенія; біль у животі, у м’язах, в горлі, шиї, грудній клітці та кінцівках; блювання; відчуття важкості, жару, серцебиття; гіперестезії; головний біль; дисфагія; запаморочення; імперативні позиви до сечовипускання; інфаркт міокарда; ішемія або інфаркт (наприклад інтестинальна ішемія, інтестинальний інфаркт, інфаркт селезінки); коронароспазм; м’язова слабкість; незначне підвищення АТ; нудота; парестезії; поліурія; порушення чутливості; реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, набряк Квінке та анафілактичні реакції; сонливість; стенокардія; стискання; сухість у роті; тахікардія; тимчасове підвищення системного артеріального тиску; часте сечовипускання. Спрей: амнезія; аритмія; астенія; безсоння; біль у животі, у м'язах; блювання; бронхіт; відчуття болю чи тиску в горлі, шиї, грудній клітці та кінцівках, підвищена пітливість; відчуття важкості, жару, серцебиття; втрата свідомості; галюцинації; гіперестезії; гіпертермія; головний біль; депресія; дефект поля зору; дизфагія; диспепсія; задишка; запаморочення; імперативні позиви до сечовипускання; інфаркт міокарда, селезінки; ішемія та інфаркт судин ШКТ (клінічні прояви представлені болем в животі та діареєю з домішками крові або болем у черевній порожнині); кома; кон’юнктивіт; коронароспазм; лабільність артеріального тиску; м’язова слабкість; набряк гортані; нервове збудження; носова кровотеча; нудота; парестезії; поліурія; порушення чутливості; посилення кашлю; реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, набряк Квінке та анафілактичні/анафілактоїдні реакції; риніт; синдром Рейно; синусит; сонливість; стенокардія; стискання; судоми; сухість очей; сухість у роті; тахікардія; тривога; фарингіт; цереброваскулярні порушення, у тому числі інсульт; часте сечовипускання; шум у вухах.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; тяжка або помірна АГ, неконтрольована АГ, легке неконтрольоване підвищення АТ; ІХС, у тому числі ІМ в анамнезі; симптоми чи ознаки, що відповідають ІХС; ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала); с-м Вольфа-Паркінсона-Уайта або аритмії, пов’язані з іншими додатковими провідними шляхами серця; ішемічний інсульт або транзиторна ішемічна атака та напади мігрені, що супроводжувалися геміплегією і базилярними порушеннями в анамнезі; захворювання периферичних судин; кліренс креатиніну нижче 15 мл/хв; одночасне застосування ерготаміну, похідних ерготаміну (включаючи метисергід) суматриптану, наратриптану чи інших агоністів рецепторів 5HT1B/1D; одночасне застосування інгібіторів МАО-A та протягом 14 днів після їх відміни.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 2,5 мг., назально - 2,5 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ЕКСЕНЗА | ТОВ Науково-виробнича фірма "МІКРОХІМ", Україна | спрей наз. доз. по 2мл (20доз) у фл. | 2,5 мг/доза | №1 | 8,50 |  |
I. | ЕКСЕНЗА | ТОВ Науково-виробнича фірма "МІКРОХІМ", Україна | спрей наз. доз. по 2мл (20доз) у фл. | 5 мг/доза | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ЗОЛМІГРЕН® | ПАТ "Фармак", Україна | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х1 | 20,00 |  |
I. | ЗОЛМІГРЕН® | ПАТ "Фармак", Україна | табл., вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №2х1 | 28,50 |  |
I. | ЗОЛМІГРЕН® СПРЕЙ | ТОВ Науково-виробнича фірма "МІКРОХІМ", Україна | спрей наз. доз. по 2мл (20доз) у фл. | 2,5мг/доза, 5мг/доза | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | РАПІМІГ | Актавіс ЛТД, Мальта | табл., що дисперг. у бл. | 2,5мг, 5мг | №2х1, №6х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |