Ідарубіцин (Idarubicin) *

Фармакотерапевтична група: L01DB06 - цитотоксичні а/б та споріднені препарати; антрацикліни та споріднені сполуки.

Основна фармакотерапевтична дія: антрациклін, який вбудовується між нитками ДНК, взаємодіє з ферментом топоізомеразою ІІ та пригнічує синтез нуклеїнових кислот; має більш високу активність порівняно з даунорубіцином; менш високі рівні перехресної резистентності порівняно з доксорубіцином та даунорубіцином, більш високий терапевтичний індекс, ніж для даунорубіцину та доксорубіцину; мутагенна, тератогенна, потенційна канцерогенна дія; головний метаболіт (ідарубіцинол) також має протипухлинну активність та суттєво менш кардіотоксичний порівняно з ідарубіцином.

Показання для застосування ЛЗ: в/в: г. мієлоїдна лейкемія у дорослихБНФ, для індукції ремісії у пацієнтів, які раніше не отримували лікування, або у пацієнтів з рецидивами або рефрактерним перебігом захворювання; як препарат другої лінії для лікування рецидивів г. лімфобластної лейкемії у дорослихБНФ та дітей; для лікування г. мієлоїдної лейкемії у поєднанні з цитарабіном для індукції ремісії як препарат першої лінії терапії у дітей; капс.: поширений рак молочної залози - після безрезультатної хіміотерапії препаратами першої лінії, не включаючи терапію антрациклінамиБНФ; г. нелімфобластна лейкеміяБНФ у дорослих - для індукції ремісії у пацієнтів, які раніше не отримували лікування, або у пацієнтів із рецидивами або рефрактерним перебігом захворювання у випадках, коли не можна застосовувати ін’єкційну форму ідарубіцину; у схемах комбінованого лікування, поєднуючи з іншими цитотоксичними ЛЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується в/в та p/os; вводити в/в повільно, протягом 5-10 хв; доза розраховується, враховуючи площу поверхні тіла; г. мієлоїдна лейкемія - дорослі: 12 мг/м2/добу в/в щоденно протягом 3 днів у комбінації з цитарабіном або 8 мг/м2/добу в/в щоденно протягом 5 днів окремо чи у комбінації з ін. препаратами; діти: 10-12 мг/м2/добу в/в протягом 3 діб у поєднанні з цитарабіном; г. лімфобластна лейкемія - дорослі: при застосуванні у вигляді монотерапії 12 мг/м2 в/в щоденно протягом 3 днів; діти: при застосуванні у вигляді монотерапії 10 мг/м2 в/в щоденно протягом 3 днів; капс: при монотерапії г. нелімфобластної лейкемії рекомендована доза дорослими - 30 мг/м2 на добу впродовж 3 днів; у комбінації з іншими протилейкемічними засобами - від 15 до 30 мг/м2 на добу впродовж 3 днів; при монотерапії поширеного раку молочної залози рекомендована доза - 45 мг/м2, розраховану дозу застосовувати в один день або розділяють на 3 послідовні дні (15 мг/м2/добу); терапію повторювати кожні 3-4 тижні, залежно від гематологічних показників; дозування 35 мг/м2 у вигляді однократної дози можна застосовувати у комбінації з іншими хіміотерапевтичними засобами, приймаючи до уваги дозу інших цитотоксичних засобів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції, сепсис, септицемія; вторинна лейкемія (г. мієлоїдна лейкемія та мієлодиспластичний с-м); анемія, тяжка лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія; анафілаксія; анорексія, дегідратація; гіперурикемія; церебральна геморагія; брадикардія, синусова тахікардія, тахіаритмія, безсимптомне зниження фракції викиду лівого шлуночка, застійна СН, кардіоміопатії, локальний флебіт, тромбофлебіт, кровотеча, відхилення на ЕКГ (неспецифічні зміни сегменту ST), ІМ, шок, перикардит, міокардит, AV-блокада та блокада ніжки пучка Гіса, тромбоемболія, припливи; нудота, блювання, мукозит/стоматит, діарея, біль у животі або відчуття пекучого болю, кровотеча ШКТ, кишкові коліки, езофагіт, коліт (тяжкий ентероколіт/ нейтропенічний ентероколіт з перфорацією), ерозії або виразки шлунка; підвищення активності ферментів печінки та рівня білірубіну; алопеція, висипання, свербіж, гіперчутливість опроміненої шкіри (реактивація побічних ефектів променевої терапії), гіперпігментація шкіри та нігтів, кропив’янка, запалення підшкірної клітковини, некроз тканин, акральна еритема; забарвлення сечі у червоний колір протягом 1-2 днів після введення; лихоманка, головний біль, озноб; стоматит, утворення виразок слизових оболонок, дегідратація внаслідок тяжкого блювання та діареї; ризик перфорації товстої кишки; флебіт/ тромбофлебіт; гіперурикемія; частота невідома: панцитопенія, с-м лізису пухлини, місцева р-ція.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до ідарубіцину або до будь-яких інших компонентів препарату та до інших антрациклінів чи антрацендионів; тяжка печінкова, ниркова недостатність, інфекції, що не піддаються контролю, тяжка кардіоміопатія, нещодавно перенесений ІМ, тяжкі аритмії, персистуюча мієлосупресія, попереднє лікування максимальними кумулятивними дозами ідарубіцину та/або іншими антрациклінами та антрацендионами; період годування груддю; під час вагітності цей засіб можна використовувати тільки після ретельного зважування користі й потенційних ризиків.

Визначена добова доза (DDD): перорально\парентерально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ЗАВЕДОС | Актавіс Італія С.п.А. (вторинне пакування, тестування при випуску серії, випуск серії)/НерФарма С.р.Л. (виробництво "in bulk", первинне пакування), Італія/Італія | капс. у фл. | 10мг | №1 | 5287,38 | 22,03/$ |
II. | ЗАВЕДОС® | Актавіс Італія С.п.А., Італія | ліоф. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 5мг | №1 | 2780,81 | 27,81/$ |
II. | ІДАРУБІЦИН ЕБЕВЕ® | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрія | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл, 10 мл, 20мл у фл. | 1 мг/мл | №5, №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ІДАРУБІЦИН ЕБЕВЕ® | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрія | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. по 5мл мл, у фл. | 1 мг/мл | №1 | 2132,10 | 27,43/$ |
II. | ІДАРУБІЦИН ЕБЕВЕ® | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрія | конц. д/р-ну д/інфуз. у фл. 10 мл у фл. | 1 мг/мл | №1 | 4264,20 | 27,43/$ |