Метилпреднізолон (Methylprednisolone)

Метилпреднізолон (Methylprednisolone) * [ПМД]

Фармакотерапевтична група: H02AB04 - кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди.

Основна фармакотерапевтична дія: проникаючи ч/з клітинні мембрани і утворючи зі специфічними цитоплазматичними рецепторами комплекси, які проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК, стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних ферментів, чим пояснюється ефект при системному застосуванні; виявляють істотний вплив на запальний процес, імунну відповідь, впливають на вуглеводний, білковий та жировий обмін, ССС, скелетні м'язи і ЦНС; наявність протизапальних, імуносупресивних та проантиалергічних властивостей призводить до: зменшення кількості імуноактивних клітин навколо осередку запалення; зменшення вазодилатації; стабілізації лізосомальних мембран; пригнічення фагоцитозу; зменшення утворення простагландинів та пов’язаних з ними речовин; катаболічна дія на обмін білків призводить до вивільнення амінокислоти у печінці і перетворення за допомогою процесу глюконеогенезу в глюкозу та глікоген; т.ч. знижується абсорбція глюкози периферичними тканинами, що може призводити до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у пацієнтів зі схильністю до ЦД; доза метилпреднізолону 4 мг виявляє такий самий протизапальний ефект, як 20 мг гідрокортизону, метилпреднізолон демонструє лише мінімальний мінералокортикоїдний ефект (200 мг метилпреднізолону відповідає 1 мг дезоксикортикостерону).

Показання для застосування ЛЗ: ендокринні захворювання: первинна і вторинна недостатність коркового шару надниркових залоз (при цьому препаратами першого ряду є гідрокортизон або кортизон; синтетичні аналоги можна застосовувати у поєднанні з мінералокортикоїдами; одночасне застосування мінералокортикоїдів особливо важливе для лікування дітей раннього віку), вроджена гіперплазія надниркових залоз, негнійний тиреоїдит, гіперкальціємія при злоякісних пухлинах; ревматичні захворюванняБНФ , як додаткова терапія для короткочасного застосування (для виведення хворого із г. стану або при загостренні процесу) при таких захворюваннях: псоріатичний артрит, РА, включаючи ювенільний РА (в окремих випадках може бути потрібною підтримуюча терапія низькими дозами), анкілозуючий спондиліт, г. і підгострий бурсит; г. неспецифічний тендосиновіт, г. подагричний артрит, посттравматичний остеоартрит, синовіт при остеоартриті, епікондиліт; колагенозиБНФ (у період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія) при таких захворюваннях: СЧВ, системний дерматоміозит (поліміозит), г. ревмокардит, ревматична поліміалгія при гігантоклітинному артеріїті, вузликовий періартеріїт; шкірні захворюванняБНФ: пухирчатка, бульозний герпетиформний дерматит, тяжка мультиформна еритема (с-м Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит, фунгоїдний мікоз, тяжкий псоріаз, тяжкий себорейний дерматит; алергічні станиБНФ (для лікування нижчезазначених тяжких та алергічних станів у разі неефективності стандартного лікування): сезонний або цілорічний алергічний риніт, сироваткова хвороба, БАПМД, медикаментозна алергія, контактний дерматит, атопічний дерматит, кропив’янка; г.неінфекційний набряк гортані; захворювання очей (тяжкі г. і хр. алергічні та запальні процеси з ураженням очей та придаткового апарату), такі як: алергічні крайові виразки рогівки, ураження очей, спричинене Herpes zoster; запалення переднього відділу ока, дифузний задній увеїт та хоріоїдит, симпатична офтальмія, алергічний кон’юнктивіт, кератит, хоріоретиніт, неврит зорового нерва, ірит та іридоцикліт; захворювання органів дихання: симптоматичний саркоїдоз, с-м Лефлера, що не піддається терапії іншими методами, бериліоз, фульмінантний або дисемінований легеневий туберкульоз (у комбінації з протитуберкульозною хіміотерапією), аспіраційний пневмоніт; гематологічні захворювання: ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, набута (аутоімунна) гемолітична анемія, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія; онкологічні захворювання, як паліативна терапія при таких захворюваннях: лейкози і лімфоми у дорослих, г. лейкоз у дітей; набряковий с-м: для індукції діурезу або усунення протеїнурії при нефротичному с-мі без уремії, ідіопатичного типу або зумовленому СЧВ; захворювання травного трактуБНФ: для виведення хворого з критичного стану при таких захворюваннях: виразковий коліт, хвороба КронаБНФ; захворювання нервової системи: розсіяний склероз у фазі загострення, набряк мозку, спричинений пухлиною мозкуБНФ; захворювання інших органів і систем: туберкульозний менінгіт з субарахноїдальним блоком або при загрозі розвитку блока, у поєднанні з протитуберкульозною хіміотерапією, трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда; трансплантація органів БНФ .

Спосіб застосування та дози ЛЗ: порошок д/ін’єк. - у вигляді в/в ін’єкцій, інфузій або в/м; дозу для дітей, зокрема для немовлят, можна зменшувати, проте більшою мірою керуватися потрібно тяжкістю стану і відповіддю пацієнта на лікування, а не його віком або масою тіла, доза повинна становити щонайменше 0,5 мг/кг маси тіла кожні 24 год; допоміжна терапія при станах, що загрожують життю - рекомендована доза становить 30 мг/кг маси тіла при введенні в/в протягом щонайменше 30 хв, цю дозу можна вводити повторно в умовах стаціонару кожні 4-6 год протягом 48 год залежно від клінічної необхідності, пульс-терапія у разі дуже серйозного загострення і/або неефективності стандартної терапії (НПЗЗ, солями золота та пеніциламіном), РА: 1 г/добу в/в протягом 1, 2, 3 чи 4 днів або 1 г/міс в/в 6 міс; дозу вводити в/в протягом принаймні 30 хв, і її введення можна проводити повторно, якщо протягом одного тижня після терапії не спостерігається зменшення симптомів або цього вимагає стан пацієнта; профілактика нудоти та блювання, що пов’язані з хіміотерапією з приводу злоякісного новоутворення: хіміотерапія, що спричиняє легкий або помірний еметогенний ефект: 250 мг в/в протягом щонайменше 5 хв за одну год до проведення хіміотерапії, на початку хіміотерапії та після закінчення хіміотерапії; хіміотерапія, що спричиняє виражений еметогенний ефект -250 мг в/в протягом щонайменше 5 хв з відповідними дозами метоклопраміду або бутирофенону за 1год до проведення хіміотерапії, а потім - у дозі 250 мг в/в на початку терапії та після закінчення хіміотерапії; г.травма спинного мозку: лікування необхідно починати в перші вісім годин після травми, якщо лікування почали проводити протягом 3 год після травми: вводять метилпреднізолон у дозі 30 мг/кг маси тіла в/в болюсно протягом 15 хвилин під постійним медичним спостереженням. Після болюсної ін’єкції роблять перерву 45 хв, після чого проводять безперервну інфузію препарату у дозі 5,4 мг/кг маси тіла на год протягом 23 год; якщо лікування почали проводити протягом 3-8 год після травми: вводять метилпреднізолон у дозі 30 мг/кг маси тіла в/в болюсно протягом 15 хв під постійним медичним спостереженням, після болюсної ін’єкції роблять перерву 45 хв, після чого проводять безперервну інфузію препарату у дозі 5,4 мг/кг маси тіла на год протягом 47 год, для інфузійної помпи бажано вибирати інше місце для в/в ведення, ніж для болюсної ін’єкції; початкова доза - від 10 до 500 мг залежно від клінічного стану пацієнта та виду захворювання, великі дози можуть бути потрібні у разі короткочасного лікування тяжких г. станів, зокрема БА, сироваткової хвороби, уртикарних трансфузійних реакцій та загострень розсіяного склерозу; початкову дозу до 250 мг включно потрібно вводити в/в протягом щонайменше 5 хв, а дози, які перевищують 250 мг, вводити протягом принаймні 30 хв, наступні дози можна вводити в/в або в/м з інтервалами, які залежать від відповіді пацієнта та його клінічного стану;пневмонія, викликана Pneumocystis carinii, у пацієнтів зі СНІДом: рекомендована доза препарату - 40 мг в/в кожні 6-12 год з поступовим зниженням дози протягом максимум 21 дня або до припинення лікування пневмоцистної інфекції, лікування має бути розпочато протягом 72 год з моменту початку лікування пневмоцистної інфекції; табл.: початкова доза може варіювати залежно від показань, високі дози можуть бути застосовані при таких клінічних ситуаціях, як розсіяний склероз (200 мг/добу), набряк мозку (200-1000 мг/добу) і трансплантація органів (до 7 мг/кг/добу), якщо через належний період часу задовільного клінічного ефекту не досягнуто, терапію таблетками метилпреднізолону відмінити та призначити пацієнту альтернативну терапію, якщо після тривалої терапії препарат потрібно відмінити, то рекомендується проводити це поступово, а не раптово.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: іінфекції (включаючи підвищену сприйнятливість до виникнення інфекцій та підвищення тяжкості інфекцій з супресією клінічних симптомів); опортуністичні інфекції, рецидив латентного туберкульозу, перитоніт; лейкоцитоз; гіперчутливість до лікарського засобу, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція; кушингоїдний с-м; гіпопітуїтаризм;: саркома Капоші; затримка натрію, затримка рідини в організмі; метаболічний ацидоз, гіпокаліємічний алкалоз, дисліпідемія, порушення толерантності до глюкози, підвищена потреба в інсуліні (або пероральних протидіабетичних засобах при ЦД), ліпоматоз, підвищений апетит (що може призвести до збільшення маси тіла), епідуральний ліпоматоз; афективний розлад (у тому числі депресивний настрій та ейфорійний настрій); психози (у тому числі манія, марення, галюцинації та шизофренія), психотична поведінка, афективні розлади (включаючи афективну лабільність, психологічну залежність, суїцидальне мислення), психічний розлад, зміни особистості, сплутаність свідомості, тривожність, перепади настрою, патологічна поведінка, безсоння, дратівливість; підвищення внутрішньочерепного тиску (з набряком диску зорового нерва (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія)), судоми, амнезія, когнітивний розлад, запаморочення, головний біль; катаракта; глаукома, екзофтальм, потоншення склери та рогівки, хоріоретинопатія; вертиго; застійна СН (у пацієнтів зі схильністю до цього), розрив міокарда в ділянці перенесеного ІМ; АГ; артеріальна гіпотензія, артеріальна емболія, тромботичні явища; легенева емболія, гикавка; пептична виразка (з можливою перфорацією та кровотечею); перфорація кишечнику, шлункова кровотеча, панкреатит, виразковий езофагіт, езофагіт, здуття живота, біль у животі, діарея, диспепсія, нудота; підвищення рівнів печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), атрофія шкіри, акне; ангіоневротичний набряк, гірсутизм, петехії, екхімоз, еритема, гіпергідроз, стриї шкіри, висипання, свербіж, кропив’янка, телеангіоектазії; м’язова слабкість, затримка росту;міалгія, міопатія, атрофія м’язів, остеопороз, остеонекроз, патологічні переломи, нейропатична артропатія, артралгія; нерегулярні менструації; порушення загоєння ран; периферичний набряк, втомлюваність, загальне нездужання, симптоми с-му відміни (занадто раптове зниження дози кортикостероїдів після тривалого застосування може призвести до г.недостатності кори надниркових залоз, артеріальної гіпотензії та летального наслідку); зниження рівня калію в крові; невідомо: підвищення ВТ, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення рівня кальцію в сечі, підвищення рівня лужної фосфатази в крові, підвищення рівня сечовини в крові, пригнічення реакцій при проведенні шкірних тестів; розрив сухожилля (зокрема ахіллового сухожилля), компресійний перелом хребта.

Протипоказання до застосування ЛЗ: системні грибкові інфекції, системні інфекції у тих випадках, коли специфічна протимікробна терапія не призначена, гіперчутливість до метилпреднізолону чи інших компонентів ЛЗ, у дозуванні 40 мг протипоказаний пацієнтам з відомою або підозрюваною алергією на коров’яче молоко; застосування живих або живих ослаблених вакцин протипоказане пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози ГК; в/в введення (суспензія для ін’єкцій), інтратекальне введення, епідуральне введення, інтраназальне введення та введення в око, а також деякі інші місця ін’єкції (шкіра у ділянці черепа, ротоглотка, крилопіднебінний вузол).

Визначена добова доза (DDD): перорально - 7,5 мг., парентерально - 20 мг., парентерально (депо) - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | МЕТИЛПРЕДНІЗОЛОН-ФС | ТОВ "Фарма Старт", Україна | табл. у бл. | 4мг | №10х3 | 6,16 |  |
I. | МЕТИЛПРЕДНІЗОЛОН-ФС | ТОВ "Фарма Старт", Україна | табл. у бл. | 8мг | №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | МЕТИПРЕД | Оріон Корпорейшн/Товариство з обмеженою відповідальністю "КУСУМ ФАРМ" (альтернативний виробник, що здійснює вторинне пакування, контроль якості і випуск серії), Фінляндія/Україна | табл. у фл. | 4мг | №100 | 6,16 | 31,45/€ |
I. | МЕТИПРЕД | Оріон Корпорейшн/Товариство з обмеженою відповідальністю "КУСУМ ФАРМ" (альтернативний виробник, що здійснює вторинне пакування, контроль якості і випуск серії), Фінляндія/Україна | табл. у фл. | 4мг | №30 | 8,63 | 31,45/€ |
II. | ДЕПО-МЕДРОЛ | Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ, Бельгія | сусп. д/ін'єк. по 1мл у фл. | 40 мг/мл | №1 | 106,60 | 25,87/$ |
II. | МЕДРОЛ | Пфайзер Італія С.р.л., Італія | табл. у фл. | 4мг | №30 | 7,94 | 25,91/$ |
II. | МЕДРОЛ | Пфайзер Італія С.р.л., Італія | табл. у бл. | 16мг | №10х5 | 6,10 | 25,91/$ |
II. | МЕДРОЛ | Пфайзер Італія С.р.л., Італія | табл. у бл. | 32мг | №10х2 | 3,92 | 25,91/$ |
II. | МЕТИПРЕД | Оріон Корпорейшн, Фінляндія | табл. у фл. | 16мг | №30 | 5,32 | 31,45/€ |
II. | МЕТИПРЕД | Оріон Корпорейшн, Фінляндія | пор. ліоф. д/ін'єк. у фл. з розч. або без | 250мг | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | МЕТИПРЕД | Оріон Корпорейшн (виробник, що здійснює вторинне пакування, контроль якості і випуск серії)/Хікма Фармасеутика (Португалія), С.А. (виробник, що здійснює виробництво, пакування і контроль якості), Фінляндія/Португалія | пор. д/р-ну д/ін`єк. у фл. | 250мг | №1 | 15,85 | 31,45/€ |
II. | МЕТИПРЕД | Оріон Корпорейшн (виробник, що здійснює вторинне пакування, контроль якості і випуск серії)/Хікма Фармасеутика (Португалія), С.А. (виробник, що здійснює виробництво, пакування і контроль якості), Фінляндія/Португалія | пор. д/р-ну д/ін`єк. у фл. | 1000мг | №1 | 8,96 | 31,45/€ |
II. | СОЛУ-МЕДРОЛ | Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ, Бельгія | пор. д/р-ну д/ін`єк. у фл. типу Act-O-Vial з розч. | 40 мг/мл | №1 | 72,19 | 25,91/$ |
II. | СОЛУ-МЕДРОЛ | Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ, Бельгія | пор. д/р-ну д/ін`єк. у фл. типу Act-O-Vial з розч. | 125мг/2мл | №1 | 33,27 | 25,91/$ |
II. | СОЛУ-МЕДРОЛ | Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ, Бельгія | пор. д/р-ну д/ін`єк. у фл. з розч. | 1000мг | №1 | 17,33 | 25,91/$ |
II. | СОЛУ-МЕДРОЛ | Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ, Бельгія | пор. д/р-ну д/ін`єк. у фл. з розч. | 500мг | №1 | 17,33 | 25,91/$ |