Дарбепоетин альфа (Darbepoetin alfa) **

Фармакотерапевтична група: B03XA02 - протианемічні, інші протианемічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: дарбепоетин α стимулює еритропоез завдяки тому ж самому механізму, що й ендогенний гормон, дарбепоетин α має п’ять N-пов’язаних вуглеводних ланцюжків, тоді як ендогенний гормон та рекомбінантні людські еритропоетини (r-HuEPO) мають три, додаткові залишки цукрів молекулярно не відрізняються від тих, що є на ендогенному гормоні. Ч/з підвищений вміст вуглеводу рівень дарбепоетину α у кровообігу залишається більшим за мінімальну стимулюючу к-цію, необхідну для еритропоезу, протягом більшого часу, ніж еквівалентна молярна доза r-HuEPO, що дозволяє з меншою частотою застосовувати дарбепоетин α для досягнення такої ж біологічної відповіді.

Показання для застосування ЛЗ: лікування симптоматичної анемії, пов’язаної з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) у дорослих та дітей віком від 11 років. Лікування симптоматичної анемії у дорослих онкохворих пацієнтів з немієлоїдними злоякісними утвореннями, які отримують хіміотерапію.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: симптоматична анемія у дорослих та дітей з ХНН: для підвищення Hb до рівня не >120 г/л вводити п/ш або в/в; пацієнтам, які не отримують ГД, препарат вводити п/ш, щоб уникнути проколювання периферичних вен; уникати тривалого Hb понад 120 г/л; уникати підйому Hb більш ніж на 20 г/л за 4-х тижневий період. Дорослі пацієнти з ХНН: фаза корекції: початкова доза - 0,45 мкг/кг маси тіла одноразовою ін’єкцією 1 р/тижд.. Альтернативно пацієнтам, які не перебувають на ГД, п/ш вводити послідовні початкові дози одноразовою ін’єкцією: 0,75 мкг/кг 1 р/кожні 2 тижн. або 1,5 мкг/кг 1 р/міс..; якщо підвищення Hb є недостатнім (<10 г/л за 4 тижні), збільшити дозу на 25 %, не збільшувати дозу частіше ніж 1 р/4 тижні;підвищення Hb - > 20 г/л/4 тижні, дозу зменшити на 25 %; Hb продовжує зростати, дозу зменшити на 25 %; якщо після зменшення дози Hb продовжує зростати, дозу тимчасово відмінити, поки Hb не почне знижуватися, а в цей момент терапію розпочати знову при дозі, що є на 25 % нижчою за попередню; Hb вимірювати кожні 1-2 тижні, доки він не стабілізується, після цього Hb вимірювати ч/з більші інтервали; підтримуюча фаза: пацієнтам, які перебувають на діалізі,продовжувати застосовувати одноразову ін’єкцію 1 р/тижд. або 1 р/2 тижні; пацієнти, які перебувають на діалізі, яких переводять з режиму дозування 1 р/тижд. на режим дозування ч/з тижд., мають спочатку отримати дозу, вдвічі більшу за попередню дозу, яку вводили 1 р/тижд., пацієнтам, які не перебувають на діалізі, продовжувати застосовувати як одноразову ін’єкцію 1 р/тижд., 1 р/2 тижні або 1 р/міс., пацієнтам, які застосовують препарат 1 р/2 тижні, після досягнення бажаного Hb вводити п/ш 1 р/міс., застосовуючи початкову дозу, що вдвічі перевищує попередню дозу, яку вводили 1 р/2 тижні, якщо для підтримання Hb на бажаному рівні потрібне корегування дози, корегувати дозу на 25 %; якщо підвищення Hb - понад 20 г/л за 4 тижні, дозу зменшити на 25 % залежно від швидкості підвищення, якщо Hb перевищує 120 г/л, розглянути питання щодо необхідності зменшити дозу; якщо Hb продовжує зростати, дозу зменшити на 25 %; якщо після зменшення дози Hb продовжує зростати, дозу тимчасово відмінити, поки Hb не почне знижуватися, а в цей момент терапію розпочати знову при дозі, що є приблизно на 25 % нижчою за попередню; після корегування будь-якої дози або режиму дозування кожні 1-2 тижні перевіряти Hb, зміни дози у підтримуючій фазі лікування робити не частіше, ніж кожні 2 тижні;при зміні шляху введення застосовувати ту ж саму дозу та перевіряти Hb кожні 1-2 тижні, щоб відповідним чином скорегувати дозу для підтримання Hb на бажаному рівні. Діти з ХНН: фаза корекції: для дітей від 11 років початкова доза -0,45 мкг/кг маси тіла одноразовою ін’єкцією 1 р/ тижд.; альтернативно пацієнтам, які не перебувають на діалізі, п/ш вводити початкову дозу 0,75 мкг/кг маси тіла одноразовою ін’єкцією 1 р/2 тижні; якщо збільшення Hb є недостатнім (< 10 г/л за 4 тижні), дозу збільшити на 25 %, не збільшувати дозу частіше ніж 1 р/4 тижні; якщо підвищення Hb > 20 г/л/4 тижні, дозу зменшити на 25 % залежно від швидкості підвищення, якщо Hb перевищує 120 г/л, розглянути необхідність зменшення дози, якщо Hb продовжує зростати, дозу зменшити на 25 %, якщо після зменшення дози Hb продовжує зростати, дозу тимчасово відмінити, поки Hb не почне знижуватися, а в цей момент терапію розпочати знову при дозі, що є на 25 % нижчою за попередню; підтримуюча фаза: для дітей від 11 р. продовжувати застосовувати як одноразову ін’єкцію 1 р/тижд. або 1 р/2 тижні, пацієнти, які перебувають на діалізі, яких переводять з режиму дозування 1 р/тижд. на режим дозування ч/з тиждень, мають спочатку отримати дозу, вдвічі більшу за попередню дозу, яку вводили 1 р/тижд.; пацієнтам, які не перебувають на діалізі, після досягнення бажаного рівня Hb при режимі дозування 1 р/2 тижні вводити п/ш 1 р/міс., застосовуючи початкову дозу, що вдвічі перевищує попередню дозу, що вводили 1 р/2 тижні. Симптоматична анемія, спричиненої хіміотерапією, в онкохворих пацієнтів: вводити п/ш, щоб підвищити Hb не > 120 г/л, наявність варіабельності між пацієнтами іноді у пацієнта можуть спостерігатися індивідуальні значення Hb, що є нижчими та вищими за бажаний Hb, варіабельність Hb контролювати шляхом підбору дози з урахуванням цільових меж Hb від 100 г/л до 120 г/л, уникати тривалого рівня Hb > 120 г/л; рекомендована початкова доза - 500 мкг (6,75 мкг/кг), яку вводити 1 р/3 тижні, при режимі дозування 1 р/тижд. вводити дозу 2,25 мкг/кг маси тіла, Якщо клінічна відповідь пацієнта (слабкість, відповідь гемоглобіну) є неадекватною ч/з 9 тижнів, подальша терапія не може бути ефективною, терапію припинити ч/з 4 тижні після закінчення хіміотерапії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АГ, інсульт, тромбоемболічні явища, судоми, АР, висип/еритема, істинна еритроцитарна аплазія (PRCA), гіперчутливість, біль у ділянці ін’єкції, набряк, гіпотензія, ХНН, ІСШ, назофарингіт, целюліт, синусит, гіпоглікемія, запаморочення, головний біль, падіння, контузія, висипання, виразка шкіри, анафілактичну р-ція, набряк Квінке, алергічний бронхоспазм, шкірний висип, кропив'янка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату, АТ, яка не піддається адекватному контролю ЛЗ.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 4,5 мкг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | АРАНЕСП | Амджен Європа Б.В. (маркування, вторинне пакування та випуск серії)/Амджен Мануфекчурінг Лімітед (виробництво, первинне пакування), Нідерланди/США | р-н д/ін'єк. по 0,4мл у шпр. в бл. | 25 мкг/мл | №1 | 203,93 | 28,01/$ |
II. | АРАНЕСП | Амджен Європа Б.В. (маркування, вторинне пакування та випуск серії)/Амджен Мануфекчурінг Лімітед (виробництво, первинне пакування), Нідерланди/США | р-н д/ін'єк. по 0,3мл у шпр. в бл. | 100 мкг/мл | №1 | 203,93 | 28,01/$ |
II. | АРАНЕСП | Амджен Європа Б.В. (маркування, вторинне пакування та випуск серії)/Амджен Мануфекчурінг Лімітед (виробництво, первинне пакування), Нідерланди/США | р-н д/ін'єк. по 1мл у шпр. в бл. | 500 мкг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |