Кислота мікофенолова (Mycophenolic acid) *

Фармакотерапевтична група: L04AA06 - селективні імуносупресивні ЛЗ.

Основна фармакотерапевтична дія: потужний селективний неконкурентний оборотний інгібітор інозинмонофосфатдегідрогенази, що пригнічує синтез гуанозинових нуклеотидів de novo без включення в ДНК; 2-морфоліноетиловий ефір мікофенолової к-ти здійснює більш виражену цитостатичну дію на лімфоцити, ніж на інші клітини, оскільки проліферація Т- і В-лімфоцитів дуже залежить від синтезу пуринів de novo, в той час як клітини інших типів можуть переходити на обхідні шляхи метаболізму.

Показання для застосування ЛЗ: p/os форми по 180мг, 360мг, 250мг та 500мг: профілактика г. відторгнення органа у хворих після алогенної трансплантації: нирки у складі комбінованої терапії з циклоспорином і ГК; p/os форми по 250мг та 500мг: профілактика г. відторгнення органа у хворих після алогенної трансплантації: серця, печінки у складі комбінованої терапії з циклоспорином і ГКБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати p/os; лікування повинні розпочинати та проводити лише кваліфіковані спеціалісти з трансплантації; табл. по 180мг та 360мг: профілактика відторгнення нирки: рекомендована доза становить 720мг 2 р/добуБНФ , добова доза - 1440мг; ця доза натрію мікофенолату відповідає 1 г мофетилу мікофенолату 2 р/добу, добова доза - 2 г у показниках вмісту мікофенолової кислоти; у de novo пацієнтів прийом розпочати протягом 72 год. після трансплантації; табл. 500мг та капс. 250мг: профілактика відторгнення нирки: рекомендована доза для дорослих становить 1 г 2 р/день, добова доза - 2 г; прийом розпочинати протягом 72 год. після трансплантації нирки; рекомендована доза для дітей та підлітків (2-18 років) становить 600мг/м2 2 р/день, МДД - до 2 г, можна призначати лише пацієнтам із площею поверхні тіла >1,25 м2; пацієнтам з площею поверхні тіла 1,25-1,5 м2 призначати у дозі 750мг 2 р/добу, добова доза - 1,5 г; пацієнтам із площею поверхні тіла >1,5 м2 в дозі 1 г 2 р/добу, добова доза - 2 г; профілактика відторгнення серця: рекомендована доза для дорослих становить 1,5 г 2 р/день, добова доза - 3 г; прийом розпочинати протягом 5 діб після трансплантаціїБНФ; даних із безпеки та ефективності застосування у дітей немає; профілактика відторгнення печінки: рекомендована доза становить 1,5 г 2 р/день, добова доза - 3 г; призначати якомога швидше залежно від можливості пацієнта переносити ЛЗБНФ; даних із безпеки та ефективності застосування у дітей немає.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: діарея, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія (гіпохромна/ апластична анемія), екхімози, панцитопенія, лейкоцитоз, поліцитемія, петехії, збільшення протромбінового/ тромбопластинового часу; сепсис, блювання; ризик лімфом, інших злоякісних новоутворень (карцинома/ доброякісне новоутворення шкіри); опортуністичні інфекції (кандидоз шкіри/ слизових оболонок/ дихальних шляхів, вагінальний кандидоз, цитомегаловірусна віремія/ЦМВ с-м, інфекція, спричинена вірусом простого/ оперізувального герпесу), інфекції сечових шляхів/ ШКТ; кровотечі ШКТ, набряк легень; пневмонія, грип; гастроентерит, бронхіт, фарингіт, синусит, риніт; білірубінемія/ гіпербілірубінемія, підвищення рівня креатиніну, гіперволемія, гіпонатріємія, збільшення/ зменшення маси тіла, підвищення азоту сечовини крові, порушення загоєння ран, гіпопротеїнемія, ацидоз (метаболічний/ респіраторний), гіпер-/ гіпокаліємія, гіпо-/ гіперглікемія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіперхолестеринемія, гіперліпідемія, гіпофосфатемія, гіперурикемія, подагра, анорексія, дегідратація, гіповолемія, гіпоксія, спрага, алкалоз; збудження, сплутаність свідомості, депресія, тривога, порушення мислення, безсоння; психомоторне збудження, судоми, гіпертонус, тремор, сонливість, міастенічний с-м, запаморочення, головний біль, парестезії, порушення смаку, емоційна лабільність, галюцинації, нейропатія, делірій, сухість у роті, психоз; аритмія, брадикардія, СН, перикардіальний випіт, тахікардія, стенокардія, аритмії (суправентикулярні/ шлуночкові екстрасистоли та тахікардії, мерехтіння/ тріпотіння передсердь), зупинка серця, застійна СН; артеріальна гіпотензія (ортостатична, АГ, вазодилатація, тромбоз, легенева гіпертензія, втрата свідомості, вазоспазм, підвищення венозного тиску, артеріальний тромбоз); посилення кашлю, БА, ателектаз, плевральний випіт, задишка, кашель, набряк легень, апное, носові кровотечі, кровохаркання, пневмоторакс, посилення виділення мокротиння, зміна голосу, гіпервентиляція, гикавка; абдомінальний біль, нудота, диспепсія, анорексія, перитоніт, кишкова непрохідність, коліт, виразка шлунка, виразка ДПК, гастрит, езофагіт, стоматит, запор, диспепсія, метеоризм, відрижка, дисфагія, гінгівіт, гіперплазія ясен, гастроентерит, мелена, ураження прямої кишки, виразки в роті; холангіт, гепатит, жовтяниця; свербіж, підвищена пітливість, гіпертрофія шкіри, висипання, акне, алопеція, грибковий дерматит, гірсутизм, гіпертрофія шкіри, шкірні виразки, крововиливи, везикулобульозні висипання; судоми в ногах, біль у м’язах, м’язова слабкість, артралгія, остеопороз; гематурія, некроз ниркових канальців, олігурія, порушення функції нирок, альбумінурія, дизурія, гідронефроз, імпотенція, пієлонефрит, часте сечовипускання, гематурія, ніктурія, ниркова недостатність, нетримання/ затримка сечі, ГНН, набряк мошонки; грижі, перитоніт, асцит, набряк, гарячка, озноб, болі (абдомінальні/ болі в спині/ грудній клітці), нездужання, астенія, кісти (лімфоцеле/ гідроцеле), набряки обличчя, грипоподібний с-м, кровотечі, болі в ділянці таза, целюліт, біль у шиї, блідість шкірних покривів, абсцес; підвищення рівня печінкових ферментів/ креатиніну/ ЛДГ/ сечовини/ ЛФ в крові; амбліопія, катаракта, кон’юнктивіт, порушення зору, глухота, біль у вухах, крововилив в око; ЦД, захворювання паращитовидних залоз, с-м Кушинга, гіпотиреоз; гіперплазія ясен, ЦМВ коліт, панкреатит, атрофія кишкових ворсин; менінгіт, ендокардит, туберкульоз, атипова мікобактеріальна інфекція; ВК-вірусасоційована нефропатія, JC-вірусасоційована прогресивна мультифокальна лейкоенцефалопатія; агранулоцитоз, нейтропенія; пригнічення кісткового мозку, істинна еритроцитарна аплазія, порушення морфології нейтрофілів (аномалія Pelger-Huet); ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція; спонтанні аборти у І триместрі, вроджені вади розвитку у дітей, народжених від пацієнтів, які отримували кислоту мікофенолову у комбінації з іншими імуносупресантами; інтерстиціальне захворювання легень, фіброз легень, частота невідома: бронхоектази.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до мікофенолату натрію, мофетилу мікофенолату, мікофенолової кислоти або інших компонентів ЛЗ; жінки репродуктивного віку, які не використовують високоефективну контрацепцію чи без отримання результатів тесту на вагітність; період вагітності (крім випадків, коли немає відповідного альтернативного лікування для запобігання відторгнення трансплантата); жінки, які годують груддю та жінки, що потенційно можуть народжувати, які не застосовують високоефективні методи контрацепції.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 2 г.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | АЛМІФОРТ | Інтас Фармасьютикалс Лімітед, Індія | капс. у бл. | 250мг | №10х10 | 114,24 | 28,57/€ |
II. | БАКСМУН | Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія | табл. в/о у бл. | 500мг | №10х10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | МАЙСЕПТ | Панацея Біотек Лтд., Індія | капс. тверді у бл. | 250мг | №10х3 | 90,25 | 27,70/$ |
II. | МІКОМЕДА | Апотекс Інк. (виробництво лікарського засобу, контроль якості, випуск та сертифікація серії, пакування), Канада | табл. з відстр. вивіл. у фл. | 180мг | №120 | 244,00 | 28,03/$ |
II. | МІКОМЕДА | Апотекс Інк. (виробництво лікарського засобу, контроль якості, випуск та сертифікація серії, пакування), Канада | табл. з відстр. вивіл. у фл. | 360мг | №120 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | МІКОФЕНОЛОВА КИСЛОТА | Апотекс Інк., Канада | табл. вкриті к/р об. у фл. | 180мг | №120 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | МІФЕНАКС® | АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина | капс. тверді у бл. | 250мг | №10х3 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | МІФЕНАКС® | АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина | капс. тверді у бл. | 250мг | №10х10 | 93,32 | 28,64/€ |
II. | МІФОРТИК | Новартіс Фарма Штейн АГ/Новартіс Фарма Продакшн ГмбХ, Швейцарія/Німеччина | табл. в/о, к/р у бл. | 180мг | №10х12 | 347,22 | 27,76/$ |
II. | МІФОРТИК | Новартіс Фарма Штейн АГ/Новартіс Фарма Продакшн ГмбХ, Швейцарія/Німеччина | табл. в/о, к/р у бл. | 360мг | №10х12 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | СЕЛЛСЕПТ® | Дельфарм Мілано, С.Р.Л. (виробництво нерозфасованої продукції, випробування контролю якості)/Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд (випуск серії; пакування), Італія/Швейцарія | капс. у бл. | 250мг | №10х10 | 122,26 | 26,22/$ |