Саксагліптин (Saxagliptin)

Фармакотерапевтична група: A10BH03 - пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Інгібітор дипептидилпептидази (інгібітор ДПП-4).

Основна фармакотерапевтична дія: потужний селективний оборотний конкурентний інгібітор дипептидилпептидази 4 (ДПП-4), призводить до пригнічення активності ферменту ДПП-4 протягом 24 годин; після перорального навантаження глюкозою це пригнічення ДПП-4 призводить до 2-3-разового збільшення рівня циркулюючих активних інкретинових гормонів, включаючи глюкагоноподібний пептид 1 (ГПП-1) та глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид (ГІП), зменшення концентрації глюкагону та збільшення глюкозозалежної р-ції бетаклітин, що веде до підвищення концентрації інсуліну та С-пептиду; вивільнення інсуліну бета-клітинами підшлункової залози та зниження вивільнення глюкагону з панкреатичних альфа-клітин асоціюється зі зниженням концентрації глюкози натщесерце та зменшенням рівня глюкози після навантаження глюкозою або прийому їжі; покращує ф-ціЇ альфа- та бета-клітин.

Показання для застосування ЛЗ: дорослим пацієнтам хворим на ЦД ІІ типуБНФ для покращення контролю глікемії: монотерапія БНФ при недостатньому контролю тільки за допомогою дієти та фізичних вправ, а також тим, кому не підходить метформін через наявність протипоказань або непереносимості; подвійна пероральна терапія у комбінації з метформіном, якщо метформін у вигляді монотерапії, з дієтою та фізичними вправами не забезпечують достатній контроль глікемії; сульфонілсечовиною, якщо сульфонілсечовина у вигляді монотерапії, з дієтою та фізичними вправами не забезпечують достатній контроль глікемії у пацієнтів, яким не підходить лікування метформіном; тіазолідиндіоном, якщо тіазолідиндіон у вигляді монотерапії, з дієтою та фізичними вправами не забезпечують достатній контроль глікемії у пацієнтів, яким підходить лікування тіазолідиндіоном БНФ; потрійна пероральна терапія в комбінації з метформіном та сульфонілсечовиною, якщо така схема сама по собі, разом з дієтою та фізичними вправами не забезпечує достатній контроль глікемії; комбінована терапія з інсуліном (з метформіном або без), якщо така схема сама по собі, разом з дієтою та фізичними вправами не забезпечує достатній контроль глікемії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза становить 5 мг 1 р/добуБНФ, табл. не можна ділити або розрізати; у комбінації з інсуліном або сульфонілсечовиною може бути потрібною менша доза інсуліну або сульфонілсечовини, щоб знизити ризик гіпоглікемії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія; інфекції ВДШ; інфекції сечовивідних шляхів; гастроентерит; синусит; назофарингіт; порушення з боку ШКТ, блювання, панкреатит, гастрит; порушення з боку нервової системи, головний біль, запаморочення, втомлюваність; периферичний набряк; ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, висип, кропив’янка; міалгія, артралгія; еректильна дисфункція.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин або наявність в анамнезі серйозної реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну р-цію, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, гіперчутливість до будь-якого інгібітору дипептидилпептидази-4.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 5 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ОНГЛІЗА | АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП (виробник "in bulk")/Брістол-Майєрс Сквібб C.р.л. (виробник, відповідальний за первинне та вторинне пакування, випуск серії)/АстраЗенека ЮК Лімітед (виробник, відповідальний за первинне та вторинне пакування, випуск серії)/Ас, США/Італія/Велика Британія/Швеція | табл. вкриті п/о у бл. | 2,5мг | №10х3 | 39,48 | 20,64/$ |
II. | ОНГЛІЗА | АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП (виробник "in bulk")/Брістол-Майєрс Сквібб C.р.л. (виробник, відповідальний за первинне та вторинне пакування, випуск серії)/АстраЗенека ЮК Лімітед (виробник, відповідальний за первинне та вторинне пакування, випуск серії)/Ас, США/Італія/Велика Британія/Швеція | табл. вкриті п/о у бл. | 5мг | №10х3 | 25,40 | 21,06/$ |