Пазопаніб (Pazopanib)

Фармакотерапевтична група: L01XE11 - антинеопластичні засоби; інгібітори протеїнкінази.

Основна фармакотерапевтична дія: потужний багатомішеневий інгібітор тирозинкінази (ІТК) рецепторів фактора росту ендотелію судин (Vascular Endothelial Growth Factor Receptors, VEGFR)-1, -2 і -3, рецепторів тромбоцитарного фактора росту (Platelet-Derived Growth Factor Receptors, PDGFR)-α і -β та рецептора фактора стовбурових клітин (c-KIT), для яких IC50 препарату становить 10, 30, 47, 71, 84 та 74 нмол/мл відповідно; дозозалежно інгібує ліганд-індуковане аутофосфорилювання рецепторів VEGFR-2, c-Kit та PDGFR-β у клітинах; інгібує VEGF-індуковане VEGFR-2 фосфорилювання в легенях, ангіогенез у різних експериментальних моделях та ріст множинних ксенотрансплантатів пухлини.

Показання для застосування ЛЗ: лікування місцево розповсюдженої та/або метастатичної нирковоклітинної карциноми (НКК)БНФ; лікування пацієнтів з розповсюдженою саркомою м’яких тканинБНФ, які попередньо отримували хіміотерапію, за винятком пацієнтів зі стромальною пухлиною ШКТ або ліпосаркомою.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для лікування нирковоклітинної карциноми та саркоми м’яких тканин 800 мг p/os1 р/деньБНФ; лікування триває до прогресування захворювання або до розвитку неприйнятної токсичності; приймати поза прийомами їжі (принаймні за 1 год. до їди або ч/p 2 год. після неї) не розжовуючи та запивати водою; якщо черговий прийом препарату пропущений, його не потрібно приймати менш ніж за 12 год. до наступного прийому; зміни дозування - як при збільшенні, так і при зменшенні дози - виконуються поетапно, з «кроком» у 200 мгБНФ, враховуючи індивідуальну переносимість, щоб забезпечити належний нагляд за побічними реакціями; доза не повинна перевищувати 800 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції (з/ без нейтропенії), інфекції ясен, інфекційний перитоніт; пухлинна біль; нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, тромботична мікроангіопатія (тромботична тромбоцитопенічна пурпура, гемолітичний уремічний с-м), поліцитемія; гіпотиреоїдизм, зниження апетиту, анорексія, гіперальбумінемія, дегідратація, гіпофосфатемія, гіпомагнезіємія, безсоння; запаморочення, дисгевзія (агевзія, гіпогевзія), головний біль, летаргія, парестезія, периферична сенсорна нейропатія, гіпоестезія, ішемічний інсульт, транзиторні ішемічні атаки, церебральний інфаркт, сонливість, с-м задньої оберненої енцефалопатії/ задньої оберненої лейкоенцефалопатії; відшарування/розрив сітківки, знебарвлення вій, погіршення зору, дисфункція серця (дисфункція лівого шлуночка, СН, облітеруюча кардіоміопатія), брадикардія, ІМ, поліморфна шлункова тахікардія типу «пірует» (Torsade de pointes); АГ, венозні тромбоемболічні ускладнення (тромбоз глибоких вен, легеневий тромбоз), приливи, прилив крові до обличчя (почервоніння обличчя), кровотечі, гіпертонічний криз; кашель, дисфонія, носові кровотечі, легенева емболія, кровохаркання, легеневі кровотечі, диспное, пневмоторакс, гикавка, орофарингеальний біль, бронхіальна кровотеча, ринорея, iнтерстиціальне захворювання легенів /пневмоніт; діарея, нудота, біль у животі, блювання, диспепсія, стоматит, метеоризм, здуття живота, сухість у роті, виразки ротової порожнини, часті випорожнення, кровотеча ШКТ, ректальна/ анальна кровотеча, перфорація товстої кишки, кровотечі ротової порожнини, фістула ШКТ, блювання кров’ю, випорожнення з домішками крові, гемороїдальна кровотеча, перфорація клубової кишки, мелена, кровотеча стравоходу, панкреатит, перитоніт, ретроперитонеальна кровотеча, кровотеча з верхніх ділянок ШКТ, порушення печінкової функції, гіпербілірубінемія, гепатотоксичність, жовтяниця, медикаментозно індуковане ураження печінки, печінкова недостатність; зміна кольору волосся, висипання, алопеція, с-м долонно-підошовної еритродизестезії, гіпопігментація шкіри, еритема, свербіж, депігментація шкіри, сухість шкіри, гіпергідроз, р-ції фоточутливості, ексфоліативний висип, порушення з боку нігтів, запалення шкіри, висипання везикулярні/ папульозні/ еритематозні/ генералізовані/ макулярні/ сверблячі, свербіж генералізований, еритема долонь, виразки шкіри; біль у скелетно-м’язовій системі, міальгія, м’язові спазми, артралгія; протеїнурія, кровотеча сечовивідного тракту; менорагія, метрорагія, вагінальна кровотеча; підвищена втомлюваність, хибні результати огляду вуха, горла, носа, астенія, запалення слизової оболонки, набряк (периферичний набряк, набряк очей, локалізований набряк та набряк обличчя), біль у грудях, озноб; порушення слизової оболонки; підвищення рівнів АЛТ, АСТ, зменшення маси тіла; зміна рівня холестерину крові, підвищення рівня креатиніну/ білірубіну крові, зменшення кількості білих кров’яних клітин (включаючи зменшення рівня нейтрофілів та лейкоцитів), зменшення рівня тромбоцитів, збільшення рівня ліпази крові, підвищення АТ, збільшення рівня тиреоїдних гормонів/ гамма-глутамілтрансферази/ сечовини крові, подовження інтервалу QT на ЕКГ, підвищення рівня амілази крові, зменшення рівня глюкози/ альбуміну/ магнію крові, підвищення діастолічного/ систолічного тиску крові, анормальні тести щитовидної залози, анормальні печінкові проби, підвищення рівня печінкових ферментів/ трансаміназ.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пазопанібу та будь-якого компоненту препарату.

Визначена добова доза (DDD): перорально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ВОТРІЄНТ™ | Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед (виробник нерозфасованої продукції)/Глаксо Веллком С.А. (виробник для пакування та випуску серії), Велика Британія/Іспанія | табл., вкриті п/о у фл. | 200мг | №30 | 21102,89 | 26,83/$ |
II. | ВОТРІЄНТ™ | Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед (виробник нерозфасованої продукції)/Глаксо Веллком С.А. (виробник для пакування та випуску серії), Велика Британія/Іспанія | табл., вкриті п/о у фл. | 400мг | №30 | 33618,31 | 26,83/$ |