Метоклопрамід (Metoclopramide) *

Фармакотерапевтична група: А03FA01 - стимулятори перистальтики (пропульсанти).

Основна фармакотерапевтична дія: є центральним допаміновим антагоністом, який також проявляє периферичну холінергічну активність; має два основних ефекти: протиблювальний і ефект прискорення випорожнення шлунка та проходження крізь тонку кишку; протиблювальний ефект спричинений дією на центральну точку стовбурової частини мозку (хеморецептори - активуюча зона блювального центру), імовірно, через гальмування допамінергічних нейронів; посилення перистальтики також частково контролюється вищими центрами, але також частково може бути задіяний механізм периферичної дії разом із активацією постгангліонарних холінергічних рецепторів і, можливо, пригніченням допамінергічних рецепторів шлунка та тонкої кишки; через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює та координує рухову активність верхнього відділу ШКТ; підвищує тонус шлунка та кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику; нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінює його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура.

Показання для застосування ЛЗ: дорослим: запобігання нудоти і блювання, спричинених радіотерапієюБНФ, відстроченої нудоти і блювання, спричинених хіміотерапієюБНФ, а також для симптоматичного лікування нудоти і блюванняВООЗ, БНФ, включаючи пов'язані з г. мігреннюБНФ (у комбінації з р/os аналгетиками для покращення їх всмоктування) запобігання післяопераційної нудоти та блювання; дітям застосовувати тільки як препарат ІІ лінії для запобігання відстроченої нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією, і як препарат ІІ лінії для лікування наявної післяопераційної нудоти і блювання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/м або повільно в/в (болюсно не менше 3-х хв); МДД для дорослих і дітей складає 0,5 мг/кг маси тіла; у дорослих звичайна терапевтична доза 10 мг до 3 р/добуВООЗ, БНФ, у дітей - 0,1-0,15 мг/кг маси тіла до 3 р/добу; табл.: приймати перед їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини; дорослі: 10 мг до 3 р/добуВООЗ,БНФ, МДД 30 мг або 0,5 мг/кг маси тілаБНФ; дітиВООЗ: для запобігання відстроченої нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією 0,1-0,15 мг/кг маси тіла до 3 р/добу, якщо необхідно продовжити застосування препарату, слід дотримуватись не менш ніж 6-год. інтервалів; МДД 0,5 мг/кг маси тіла ВООЗ; максимальна тривалість застосування для лікування встановленої післяопераційної нудоти і блювання становить 48 год; максимальна тривалість застосування для запобігання відстроченої нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією, становить 5 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок, особливо при застосуванні в/в); метгемоглобінемія, яка може бути пов'язана з дефіцитом NADN-цитохром-b5-редуктази, особливо у немовлят, сульфгемоглобінемія, яка пов'язана, головним чином, із супутнім застосуванням високих доз препаратів, що вивільняють сірку; брадикардія, особливо при в/в застосуванні, зупинка серця протягом короткого часу після ін'єкції, яка може бути наслідком брадикардії, атріовентрикулярна блокада, блокада синусового вузла, особливо при в/в застосуванні, пролонгація QT-інтервалу, шлуночкова тахікардія типу «пірует», артеріальна гіпотензія, шок, синкопе при в/в введенні, г. АГ у пацієнтів з феохромоцитомою, тимчасове підвищення АТ; аменорея, гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу; нудота, сухість у роті, запор, діарея; злоякісний нейролептичний с-м (характерні симптоми: жар, ригідність м'язiв, втрата свідомості, коливання АТ, судоми) переважно у пацієнтів із епілепсією, головний біль, запаморочення, сонливість, пригнічений рівень свідомості; екстрапірамідні розлади, які можуть виникнути навіть після застосування однієї дози переважно у дітей та підлітків та/або при перевищенні рекомендованої дози, дискінетичний с-м (мимовiльнi спазматичні рухи, зокрема в області голови, шиї та плечей, тонічний блефароспазм, спазм лицевих і жувальних м'язів, відхилення язика, спазм глоткових м'язів і м'язів язика, неправильне тримання голови і шиї, перенапруження хребта, спазматичне згинання рук, спазматичне розгинання ніг); паркінсонізм (тремор, ригідність, акінезія); г. дистонія; пізня дискінезія (може бути постійною під час або після тривалого лікування, особливо у пацієнтів літнього віку); акатизія; дискінезія; висипання, кропив'янка, гіперемія та свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк; депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, тривожність, неспокій; підвищення рівня ензимів печінки; астенія, підвищена втомлюваність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; шлунково-кишкова кровотеча; механiчна кишкова непрохідність; шлунково-кишкова перфорацiя; підтверджена або запідозрена феохромоцитома, через ризик тяжких нападів АГ; пізня дискінезія, зумовлена нейролептиками або метоклопрамідом, в анамнезі; епілепсія (підвищення частоти та інтенсивності нападів); хвороба Паркінсона; супутнє застосування з леводопою чи допамінергічними агоністами; встановлена метгемоглобінемія при застосуванні метоклопраміду або дефіциті НАДН-цитохром-b5-редуктази в анамнезі; пролактинзалежні пухлини; пiдвищена судомна готовнiсть (екстрапiрамiднi руховi розлади); діти віком до 1 року через ризик розвитку екстрапірамідних порушень; хворі на БА з пiдвищеною чутливiстю до сульфiту.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 30 мг., парентерально - 30 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | МЕТОКЛОПРАМІД-ДАРНИЦЯ | ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна | р-н д/ін'єк. в амп. по 2мл у конт. чар/уп. | 5 мг/мл | №5х1, №5х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | МЕТОКЛОПРАМІД-ДАРНИЦЯ | ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна | табл. у конт. чар/уп. | 10мг | №10х5 | 2,36 |  |
I. | МЕТОКЛОПРАМІД-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я", Україна | р-н д/ін'єк. в амп. по 2мл у бл. | 5 мг/мл | №5х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | МЕТОКЛОПРАМІД-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я", Україна | р-н д/ін'єк. в амп. по 2мл у кор. або бл. | 5 мг/мл | №10, №10х1 | 15,41 |  |
I. | МЕТОКЛОПРАМІД-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я", Україна | табл. у бл. | 10мг | №10х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | МЕТОКЛОПРАМІД-ЗДОРОВ'Я | Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я", Україна | табл. у бл. | 10мг | №10х5 | 3,49 |  |
I. | МЕТОКЛОПРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД | Публічне акціонерне товариство "Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод", Україна | р-н д/ін'єк. в амп. по 2мл у касеті | 5 мг/мл | №5х2 | 10,14 |  |
II. | ЦЕРУКАЛ® | ПЛІВА Хрватска д.о.о., Хорватія | табл. у фл. | 10мг | №50 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЦЕРУКАЛ® | АТ Фармацевтичний завод ТЕВА/Меркле ГмбХ (виробництво нерозфасованого продукту, первинна та вторинна упаковка, дозвіл на випуск серії; контроль серії), Угорщина/Німеччина | р-н д/ін'єк. в амп. по 2мл у кор. | 10мг/2мл | №10 | відсутня у реєстрі ОВЦ |