Неостигмін (Neostigmine) *

Фармакотерапевтична група: N07AA01 - антихолінестеразні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: синтетичний блокатор холінестерази оборотної дії, має високу спорідненість з ацетилхолінестеразою; взаємодіє з каталітичним центром холінестерази і утворює стабільне з’єднання з ферментом, який тимчасово (від декількох хвилин до декількох годин) втрачає свою специфічну активність, після закінчення цього часу холінестераза звільняється від блокатора і відновлює свою активність; така дія призводить до накопичення і посилення дії ацетилхоліну у холінергічних синапсах; чинить виражену мускаринову та нікотинову дію, здатний напряму збудливо впливати на скелетні м’язи, призводить до зниження ЧСС, підвищує секрецію екскреторних залоз (слинних, бронхіальних, потових та ШКТ) і сприяє розвитку гіперсалівації, бронхореї, підвищенню кислотності шлункового соку, звужує зіницю, спричинює спазм акомодації, знижує ВТ, підсилює тонус гладкої мускулатури кишечнику (підсилює перистальтику та розслаблює сфінктери) і сечового міхура, викликає спазм бронхів, тонізує скелетну мускулатуру.

Показання для застосування ЛЗ: міастеніяВООЗ, БНФ, г. міастенічна криза; рухові порушення після травми мозку; паралічі; відновлювальний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; неврит, атрофія зорового нерва; атонія кишечнику, атонія сечового міхура; усунення залишкових явищ після блокади нервово-м’язової передачі недеполяризуючими міорелаксантамиВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим: п/ш - 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 р/добу, максимальна разова доза - 2 мг, МДД - 6 мг, курс лікування (окрім міастенії, міастенічного кризу, післяопераційної атонії кишечнику та сечового міхура, передозування міорелаксантами) 25-30 днів, за необхідності повторно ч/з 3-4 тижні, значна частина загальної добової дози призначається в денний час; міастенія ВООЗ БНФ : п/ш або в/м 0,5 мг/добу; курс лікування тривалий, із зміною шляхів введення; міастенічний криз (з утрудненням дихання і ковтання) - 0,25-0,5 мг в/в, надалі п/ш, з невеликими інтервалами; післяопераційна атонія кишечнику, сечового міхура, профілактика, в т. ч. післяопераційної затримки сечі: п/ш або в/м 0,25 мг, якомога раніше після операції, повторно - кожні 4-6 год. протягом 3-4 днів; як антидот міорелаксантів (після попереднього введення атропіну сульфату в дозі 0,6 - 1,2 мг в/в, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв) вводять ч/з 0,5-2 хв у дозі 0,5-2 мг в/в повільно, при необхідності повторюють (у т.ч. атропін у разі брадикардії) загальною дозою не більше 5-6 мг впродовж 20-30 хв, під час процедури забезпечують ШВЛ; дітям (тільки в умовах стаціонару): міастенія gravis БНФ: новонароджені - на початковому етапі 0,1 мг в/м, після цього дозу підбирають індивідуально, зазвичай 0,05-0,25 мг (або 0,03 мг/кг маси тіла) в/м кожні 2-4 год., для новонароджених добову дозу можна зменшити навіть до повного скасування; діти до 12 років - 0,2-0,5 мг у вигляді ін’єкцій, дозу корегують відповідно до реакцій пацієнта; як антидот міорелаксантів (після попереднього введення атропіну сульфату 0,02-0,03 мг/кг маси тіла в/в, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв.) - в/в повільно 0,05-0,07 мг/кг маси тіла протягом 1 хв., максимальна рекомендована доза - 2,5 мг; інші показання - 0,125-1 мг у вигляді ін’єкцій, дозу корегувати відповідно до потреб пацієнта.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, включаючи анафілактичний шок; аритмія; атріовентрикулярна блокада; блювання; бради- або тахікардія; бронхоспазм; вузловий ритм; гіперемія; гіперсалівація; головний біль; дизартрія; діарея; загальні розлади та реакції у місці введення (посилення потовиділення, відчуття жару, сльозотеча, артралгія, реакції в місці введення, включаючи гіперемію, свербіж, набряк шкіри); задишка; запаморочення; зниження АТ (переважно при парентеральному введенні); зупинка серця; кропив’янка; метеоризм; мимовільне випорожнення; мимовільне сечовипускання; міоз; непритомність; неспецифічні зміни на ЕКГ; нудота; оніміння ніг; порушення зору; посилення бронхіальної секреції; пригнічення дихання, аж до зупинки; реакції гіперчутливості, включаючи висипання; свербіж; слабкість; сонливість; спазми і посмикування скелетної мускулатури, включаючи м’язи язика та гортані; спастичне скорочення і посилення перистальтики кишечнику; судоми; тремор; часте сечовипускання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до компонентів препарату; епілепсія, гіперкінези, ваготомія, ІХС, стенокардія, аритмії, брадикардія, БА, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, виразкова хвороба шлунка та ДПК, перитоніт, механічна обструкція ШКТ та сечовивідних шляхів, гіпертрофія передміхурової залози, що супроводжується утрудненим сечовипусканням, г. період інфекційного захворювання, інтоксикації у різко ослаблених дітей; одночасне застосування із деполяризуючими міорелаксантами.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 2 мг.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ПРОЗЕРИН | Товариство з обмеженою відповідальністю "Дослідний завод "ГНЦЛС" (контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії), Україна/Україна | р-н д/ін'єк. по 1мл в амп. у бл. | 0,5 мг/мл | №10х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ПРОЗЕРИН | Товариство з обмеженою відповідальністю "Дослідний завод "ГНЦЛС" (контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії), Україна/Україна | р-н д/ін'єк. по 1мл в амп. у пач. | 0,5 мг/мл | №10 | 9,90 |  |
I. | ПРОЗЕРИН | Товариство з обмеженою відповідальністю "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, ко, Україна/Україна | р-н д/ін'єк. по 1мл в амп. у бл. | 0,5 мг/мл | №10х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
I. | ПРОЗЕРИН | Товариство з обмеженою відповідальністю "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, ко, Україна/Україна | р-н д/ін'єк. по 1мл в амп. у бл. | 0,5 мг/мл | №5х2 | 10,69 |  |
I. | ПРОЗЕРИН | Товариство з обмеженою відповідальністю "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, ко, Україна/Україна | р-н д/ін'єк. по 1мл в амп. у пач. | 0,5 мг/мл | №10 | 10,69 |  |
I. | ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦЯ | ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна | р-н д/ін'єк. в амп. по 1мл у конт. чар/ун. | 0,5 мг/мл | №5х2 | 7,91 |  |