Естрадіол (Estradiol)

Фармакотерапевтична група: G03CA03 - гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої сфери. Естрогени.

Основна фармакотерапевтична дія: синтетичний естрадіол (17b-синтезований естрадіол), є хімічно та біологічно ідентичним до ендогенного естрадіолу людини, ЗГТ мінімізує симптоми недостатності естрадіолу у жінок після настання менопаузи; компенсує втрату продукції естрогену в жінок у період менопаузи та зменшує виразність менопаузальних симптомів; естріол особливо ефективний при лікуванні урогенітальних порушень, у разі атрофії нижніх відділів сечостатевого тракту естріол нормалізує епітелій і сприяє відновленню нормальної мікрофлори та фізіологічного рівня pH у піхві, внаслідок цього підвищується резистентність клітин епітелію сечостатевого тракту до інфекції та запалення, що призводить до зменшення таких вагінальних хвороб та їх симптомів, як диспареунія, сухість, свербіж, вагінальні інфекції та інфекції сечового тракту, порушення сечовипускання та незначне нетримання сечі.

Показання для застосування ЛЗ: замісна гормональна терапія (ЗГТ) для лікування ознак та симптомів дефіциту естрогенів у жінок після настання менопаузи БНФ , безперервна замісна гормональна терапія (ЗГТ) при наявності симптомів естрогенної недостатності у жінок в період постменопаузи БНФ (у жінок з відсутністю менструальних кровотеч протягом не < 6 міс. в або жінок з хірургічною менопаузою зі збереженою або видаленою маткою БНФ ); профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузальний період БНФ при високому ризику переломів у разі непереносимості або наявності протипоказань для застосування інших ЛЗ передбачених для профілактики остеопорозу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл.: 2 мг щодняБНФ, після 3 тижнів прийому необхідно зробити перерву щонайменше на 1 тижд. з метою уникнення значної гіперплазії ендометрія; у пацієнток, яким не проводили гістеректомію, лікування комбінувати з прийомом монопрогестагену, показаним для такої клінічної ситуації, протягом щонайменше 12-14 днів на місяцьБНФ або протягом 28-денного циклу; рекомендується застосовувати 1 пластир з інтервалом у 3-4 дні (у середньому 2 р/тижд.), якщо після 3 міс застосування пластиру симптоми дефіциту естрогенів не усуваються, дозу можна підвищити БНФ , але максимальна доза не має перевищувати 100 мкг/добу, розпочати застосування пластиру можна у будь-який час, але пацієнткам, які переходять з циклічної терапії, розпочати застосування препарату на наступний день після закінчення попередньої схеми лікування, для профілактики постменопаузального остеопорозу у жінок пластир застосовують у дозі 50 мкг/добу (1 пластир з інтервалом у 3-4 дні); гель: симптоми постменопаузи - мінімальна ефективна доза 1,25 г/добу (= 0,75 мг естрадіолу), застосування 21-28 днів на місяць; доза варіює залежно від потреб пацієнтки, середня доза 2,5 г гелю/добу;на початку або при продовженні лікування симптомів, пов’язаних із менопаузою, застосовувати мінімальну ефективну дозу по можливості впродовж найкоротшого періоду; лікування проводити як мінімум упродовж 3 тижн., потім зробити перерву на 1 тижд.,одночасно p/os призначати прогестагени впродовж 12-14 днів на місяць; лікування проводити з 1 по 25 день місяця одночасно з p/os прийомом прогестагену, наносити дозу на найбільші ділянки шкіри, переважно на ділянку предпліччя, плеча та/або надпліччя або на велику поверхню неушкодженої шкіри, уникати нанесення на шкіру молочної залози і слизові оболонки вульво-вагінальної ділянки.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: рак молочної залози, підвищена чутливість; кропив’янка, анафілактичні р-ції (включаючи та ангіоедему), анафілактоїдні р-ції, гіперхолестеринемія; зміна толерантності до вуглеводів, погіршення перебігу порфірії, депресія, нервозність, афективна лабільність; порушення лібідо; загострення епілепсії; головний біль; сонливість, безсоння, зміни настрою, роздратованість, припливи; мігрень, запаморочення; парестезії; хорея; порушення зору, відчуття сухості в очах; непереносимість контактних лінз; АГ, емболія, тахікардія, втрата свідомості; відчуття тяжкості у ногах, варикозне розширення вен; емболія, нудота, диспепсія, метеоризм, діарея, біль у животі, відчуття переповнення; підвищення апетиту; блювання, запор, підвищення рівня ферментів печінки; порушення ф-ції печінки та порушення відтоку жовчі (утворення каменів у жовчному міхурі), холестатична жовтяниця, ЖКХ, порушення ф-ції жовчного міхура, р-ції у місці застосування, включаючи місцеві кровотечі, синці, пекучість, екзему, набряк, запалення, біль, папули, парестезію, припухлість, везикули; подразнення шкіри, еритема; акне, висипи на шкірі, сухість шкіри, свербіж; зміна кольору шкіри; контактний дерматит, пігментація, алопеція; некроз шкіри, поява зайвого волосся, мультиформна еритема, вузлувата еритема і геморагічний висип, хлоазма або меланоз, судинна пурпура, генералізована екзантема; кропив’янка, біль у спині; артралгія, м’язові судоми, біль у суглобах, біль у кінцівках (біль у ногах); міастенія, біль у горлі, дизурія, інфекційні захворювання сечовидільних шляхів, відчуття напруженості та біль у молочних залозах, дисменорея, менструальні порушення; збільшення молочних залоз, спазми матки, гіперплазія ендометрія, вагінальні інфекції, виділення (білі), посилення секреції з шийки матки, новоутворення шийки матки, патології матки, маткові/вагінальні кровотечі, включаючи кровомазання, біль у тазовій ділянці, патології ендометрія, вульвовагініти, вагінальний кандидоз, сухість піхви, рак молочних залоз, кіста яєчника, фіброкістозні захворювання молочних залоз, кіста молочних залоз, відхилення від норми показників цитологічного мазка, опущення матки; лейоміома матки, утворення кіст поза трубами, ендоцервікальні поліпи, галакторея, виділення з молочних залоз; фіброзно-кістозна мастопатія, біль, дорсалгія, астенія, периферичні набряки, зміна маси тіла (збільшення або зменшення); АР, нездужання, затримка води чи солей в організмі, втрата апетиту; носові кровотечі; підвищення рівня трансаміназ; аномальні результати тесту ф-ції печінки, естроген залежні злоякісні та доброякісні новоутворення (рак ендометрія, новоутворення у печінці); венозна тромбоемболія (глибокий венозний тромбоз, венозний тромбоз органів малого таза та легенева емболія); інсульт; ІМ; деменція; сухість очей; зміни складу слізної плівки; поява або загострення флебітів; ектропіон; носові кровотечі; порфірія; екзема; подібні до циститу симптоми, збільшення розміру міоми матки; ерозії шийки матки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату, рак молочної залози діагностований на даний момент, в анамнезі або підозра на нього, злоякісні пухлини, що є естрогензалежними, або підозра на них, генітальна кровотеча нез’ясованої етіології, невилікувана гіперплазія ендометрія, венозні тромбоемболічні події (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії), що спостерігаються нині або виникали у минулому; артеріальні тромбоемболічні події (стенокардія, ІМ), що спостерігаються нині або виникали у минулому; схильність до розвитку тромбозів (дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S або антитромбіну); високий ризик розвитку венозного або артеріального тромбозу; г.захворювання печінки або наявність таких захворювань в анамнезі (поки показники функції печінки не повернуться до норми); тяжкі захворювання печінки; порфірія; пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) нині або в минулому; тяжка гіпертригліцеридемія.

Визначена добова доза (DDD): трансдермально (гель) - 1 мг

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ДИВІГЕЛЬ | Оріон Корпорейшн (виробник, що здійснює випуск серій; виробництво, первинне, вторинне пакування, контроль якості), Фінляндія | гель по 1г у пак. | 1 мг/пак. | №28 | 13,41 | 31,45/€ |
II. | ДИВІГЕЛЬ | Оріон Корпорейшн (виробник, що здійснює випуск серій; виробництво, первинне, вторинне пакування, контроль якості), Фінляндія | гель по 0,5г у пак. | 0,5 мг/пак. | №28 | 15,90 | 31,45/€ |
II. | ЕСТРАМОН 50 | Гексал АГ, Німеччина | пластир т/д у пак. | 50 мкг/доба | №6 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЕСТРОЖЕЛЬ | Безен Меньюфекчурінг Белджіум СА, Бельгія | гель д/місц. застос. по 80г у фл. | 0,6 мг/г | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ЛЕНЗЕТТО® | Гедеон Ріхтер Румунія А.Т., Румунія | спрей т/д, р-н у скл. фл. по 8,1мл (56доз) | 1,53 мг/доза | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ПРОГІНОВА | Дельфарм Лілль САС - ЛУС-ЛЕЗ-ЛАННОЙ, Франція | табл., в/о у бл. | 2мг | №21х1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |