Оксаліплатин (Oxaliplatin) *

Фармакотерапевтична група: L01XA03 - антинеопластичні засоби; сполуки платини.

Основна фармакотерапевтична дія: проявляє широкий спектр як цитотоксичності in vitro, так і протипухлинної активності in vivo на різних моделях пухлин, включаючи моделі колоректального раку людини; також проявляє активність in vitro і in vivo на різних моделях пухлин, стійких до цисплатину; у комбінації з 5-фторурацилом спостерігалася синергічна цитотоксична дія; дослідження механізму дії оксаліплатину, хоча він ще недостатньо вивчений, підтверджує гіпотезу про те, що біотрансформовані водні похідні оксаліплатину взаємодіють із ДНК шляхом утворення між- і внутрішньоланцюгових поперечних зв'язків і пригнічують синтез ДНК, що спричиняє цитотоксичність і протипухлинний ефект.

Показання для застосування ЛЗ: у комбінації з 5-фторурацилом та фоліновою к-тою: лікування метастатичного колоректального ракуБНФ, для ад’ювантної терапії колоректального раку III стадіїБНФ (стадія C за класифікацією Дьюка) після повного видалення первинної пухлини.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: тільки дорослим, розведений у 250-500 мл 5 % р-ну глюкози (50 мг/мл), для отримання концентрації не менше 0,2 мг/мл вводити у центральну або периферичну вену протягом 2-6 год.; рекомендована доза при призначенні ад’ювантної терапії 85 мг/м2 в/в, цю ж дозу вводять повторно кожні 2 тижні протягом 12 циклів (6 міс.); рекомендована доза при лікуванні метастатичного колоректального раку 85 мг/м2 в/в, яку вводять повторно кожні 2 тижні до припинення прогресування захворювання або до появи ознак непереносимої токсичності; оксаліплатин слід завжди вводити раніше, ніж фторопіримідини, наприклад перед введенням 5-фторурацилу: водити у вигляді 2-6-год. в/в інфузії, розведеним у 250-500 мл 5 % р-ну глюкози (50 мг/мл), для отримання концентрації від 0,2 до 0,7 мг/мл; 0,7 мг/мл відповідає найвищій концентрації, що застосовується у клінічній практиці при дозі оксаліплатину 85 мг/м2; оксаліплатин переважно вводять у комбінації з безперервною інфузією 5-фторурацилу; для схеми лікування, що повторюється кожні два тижні, рекомендується режим дозування у вигляді болюсного введення 5-фторурацилу та безперервної інфузії 5-фторурацилу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції; риніт, г. респіраторні інфекції, фебрильна нейтропенія/нейтропенічний сепсис; анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, лімфопенія, фебрильна нейтропенія, імуноалергічна тромбоцитопенія, гемолітична анемія; алергія, АР, анорексія, гіперглікемія, гіпокаліємія, гіпернатріємія, дегідратація, гіпокальціемія, метаболічний ацидоз; депресія, безсоння, нервозність; периферична сенсорна нейропатія, сенсорні розлади, порушення смаку, головний біль, запаморочення, неврит рухового нерва, менінгізм, дизартрія, синдром оборотної задньої лейкоенцефалопатії (PRES)**; кон’юнктивіт, розлади зору; тимчасове зниження гостроти зору, розлади поля зору, оптичний неврит, тимчасова втрата зору, проходить після припинення терапії; ототоксичність, глухота; кровотеча, гіперемія, тромбофлебіт глибоких вен, емболія легеневих судин, АГ, припливи, тромбоемболія; диспное, кашель, носова кровотеча, гикавка, емболія легеневої артерії, г. інтерстиційні захворювання легень, іноді летальний, легеневий фіброз; нудота, діарея, блювання, стоматит/мукозит, біль у животі, запор, диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, гастроінтестинальна кровотеча, ректальна кровотеча, парез кишечнику, обструкція кишечнику, коліт, включаючи діарею, спричинену Clostridium difficile, діарея, панкреатит; розлади з боку шкіри, алопеція; ексфоліація шкіри (наприклад долонно-підошовний синдром), еритематозний висип, висип, гіпергідроз, розлади з боку придатків шкіри; біль у спині, артралгія, біль у кістках, гематурія, дизурія, часті та болісні позиви до сечовипускання; втомлюваність, гарячка, астенія, біль, реакція у місці ін’єкції; підвищення рівня ензимів печінки, ЛФ, білірубіну, ЛДГ, збільшення маси тіла (при ад’ювантній терапії), підвищення рівня креатиніну, втрата маси тіла (при метастазах); синдром обструкції синусоїдів печінки; г. тубулярний некроз, г. інтерстиційний нефрит і г. ниркова недостатність, дисеміноване внутрішньосудинне зсідання крові (ДВЗ-синдром); гемолітичний уремічний синдром; аутоімунна панцитопенія; панцитопенія; вторинна лейкемія; септичний шок, включаючи летальні випадки; рабдоміоліз, включаючи летальні випадки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до оксаліплатину або до допоміжної речовин в анамнезі; період годування груддю; мієлосупресія (кількість нейтрофілів <2·109/л та/або тромбоцитів <100·109/л) до початку першого курсу лікування; периферична сенсорна нейропатія з функціональними порушеннями до початку першого курсу лікування; виражене порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв).

Визначена добова доза (DDD): парентерально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
I. | ОКСАЛІПЛАТИН | АТ "Лекхім-Харків" (виробництво з продукції in bulk фірми-виробника Квілу Фармацеутікал (Хайнань) Ко., Лтд., Китай), Україна | ліоф. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 50мг | №1 | 650,00 |  |
I. | ОКСАЛІПЛАТИН | АТ "Лекхім-Харків" (виробництво з продукції in bulk фірми-виробника Квілу Фармацеутікал (Хайнань) Ко., Лтд., Китай), Україна | ліоф. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 100мг | №1 | 905,00 |  |
II. | ЕЛОКСАМЕДА | Самянг Біофармасьютікалз Корпорейшн (виробництво концентрату для приготування розчину для інфузій, стерилізація, розлив у флакони, первинне пакування)/Комфасс ГмбХ (вторинне пакування)/Престиж Промосьйон Веркауфсфедерун+Вербсервис ГмбХ (вторинне пакування, Південна Корея/Німеччина/Німеччина/Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 10мл у фл. | 5 мг/мл | №1 | 1157,72 | 28,89/€ |
II. | ЕЛОКСАМЕДА | Самянг Біофармасьютікалз Корпорейшн (виробництво концентрату для приготування розчину для інфузій, стерилізація, розлив у флакони, первинне пакування)/Комфасс ГмбХ (вторинне пакування)/Престиж Промосьйон Веркауфсфедерун+Вербсервис ГмбХ (вторинне пакування, Південна Корея/Німеччина/Німеччина/Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 20мл у фл. | 5 мг/мл | №1 | 2184,56 | 28,89/€ |
II. | ЕЛОКСАМЕДА | Самянг Біофармасьютікалз Корпорейшн (виробництво концентрату для приготування розчину для інфузій, стерилізація, розлив у флакони, первинне пакування)/Комфасс ГмбХ (вторинне пакування)/Престиж Промосьйон Веркауфсфедерун+Вербсервис ГмбХ (вторинне пакування, Південна Корея/Німеччина/Німеччина/Німеччина/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 40мл у фл. | 5 мг/мл | №1 | 7601,34 | 24,36/€ |
II. | ЕЛОКСАТИН® | Санофі-Авентіс Дойчланд ГмбХ, Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 10мл, або по 20мл у фл. | 5мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | МЕДАКСА | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за випуск серії, вторинне пакування, маркування, контроль/випробування серій)/Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ (виробник, що відповідає за випуск форми in bulk, первинне пакування, кон, Німеччина/Німеччина | пор. ліоф. д/р-ну д/інфуз. у скл. фл. | 50мг | №1 | 977,52 | 27,93/€ |
II. | МЕДАКСА | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за випуск серії, вторинне пакування, маркування, контроль/випробування серій)/Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ (виробник, що відповідає за випуск форми in bulk, первинне пакування, кон, Німеччина/Німеччина | пор. ліоф. д/р-ну д/інфуз. у скл. фл. | 100мг | №1 | 1955,04 | 27,93/€ |
II. | МЕДАКСА | Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ (виробник, що відповідає за випуск серії, вторинне пакування, маркування, контроль/випробування серій)/Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ (виробник, що відповідає за випуск форми in bulk, первинне пакування, кон, Німеччина/Німеччина | пор. ліоф. д/р-ну д/інфуз. у скл. фл. | 150мг | №1 | 2534,05 | 27,85/€ |
II. | ОКСА 100 | Емкур Фармасьютікалс Лтд., Індія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 20мл у фл | 5мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ОКСА 50 | Емкур Фармасьютікалс Лтд., Індія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 10мл у фл | 5мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН | РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь | ліоф. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 50мг, 100мг | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ (контроль/випробування серії, пакування та випуск серії)/Онкотек Фарма Продукцьйон ГмбХ (виробництво in bulk, контроль/випробування серії), Австрія/Німеччина | пор. ліоф. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 50мг, 100мг | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ (повний цикл виробництва)/Лабор Л + С АГ (контроль/випробування серії), Австрія/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 30мл у фл. | 5 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ (повний цикл виробництва)/Лабор Л + С АГ (контроль/випробування серії), Австрія/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 40мл у фл. | 5 мг/мл | №1 | 1362,17 | 25,60/$ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ (повний цикл виробництва)/Лабор Л + С АГ (контроль/випробування серії), Австрія/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 10мл у фл. | 5 мг/мл | №1 | 520,25 | 25,60/$ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН "ЕБЕВЕ" | ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ (повний цикл виробництва)/Лабор Л + С АГ (контроль/випробування серії), Австрія/Німеччина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 20мл у фл. | 5 мг/мл | №1 | 801,34 | 25,60/$ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН АКТАВІС | Сіндан Фарма СРЛ/Актавіс Італія С.п.А., Румунія/Італія | пор. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 50мг | №1 | 427,43 | 27,89/$ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН АКТАВІС | Сіндан Фарма СРЛ/Актавіс Італія С.п.А., Румунія/Італія | пор. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 100мг | №1 | 890,48 | 27,89/$ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН АМАКСА | АкВіда ГмбХ (контроль серії, сертифікація та випуск серії; виробництво in bulk, первинне пакування, контроль серії)/Венус Фарма ГмбХ (вторинне пакування, контроль серії)/Самянг Біофармас’ютікелз Корпорейшн (виробництво in bulk, первинне та вторинне пакува, Німеччина/Німеччина/Республіка Корея | конц. д/р-ну д/інфуз. по 10мл у фл. | 5 мг/мл | №1 | 1028,04 | 28,79/€ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН АМАКСА | АкВіда ГмбХ (контроль серії, сертифікація та випуск серії; виробництво in bulk, первинне пакування, контроль серії)/Венус Фарма ГмбХ (вторинне пакування, контроль серії)/Самянг Біофармас’ютікелз Корпорейшн (виробництво in bulk, первинне та вторинне пакува, Німеччина/Німеччина/Республіка Корея | конц. д/р-ну д/інфуз. по 20мл у фл. | 5 мг/мл | №1 | 1962,62 | 28,79/€ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН АМАКСА | АкВіда ГмбХ (контроль серії, сертифікація та випуск серії; виробництво in bulk, первинне пакування, контроль серії)/Венус Фарма ГмбХ (вторинне пакування, контроль серії)/Самянг Біофармас’ютікелз Корпорейшн (виробництво in bulk, первинне та вторинне пакува, Німеччина/Німеччина/Республіка Корея | конц. д/р-ну д/інфуз. по 40мл у фл. | 5 мг/мл | №1 | 3738,32 | 28,79/€ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИНО АККОРД ХЕЛСКЕА 100 | Аккорд Хелскеа Лімітед (відповідальний за випуск серії; вторинне пакування)/Інтас Фармасьютикалз Лімітед (виробництво готового лікарського засобу, первинне пакування, контроль якості серії), Велика Британія/Індія | пор. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 100мг | №1 | 2000,00 | 26,81/$ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИНО АККОРД ХЕЛСКЕА 50 | Аккорд Хелскеа Лімітед (вторинне пакування, відповідальний за випуск серії)/Інтас Фармасьютикалз Лімітед (виробництво готового лікарського засобу, первинне пакування, контроль якості серії), Велика Британія/Індія | пор. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 50мг | №1 | 1000,00 | 26,81/$ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН-ТЕВА | Фармахемі Б.В., Нідерланди | конц. д/р-ну д/інфуз. по 4мл, 10мл, 20мл, 40мл у фл. | 5 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ОКСАЛІПЛАТИН-ТЕВА | Фармахемі Б.В./АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Нідерланди/Угорщина | конц. д/р-ну д/інфуз. по 4мл, 10мл, 20мл, 40мл у фл. | 5 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | ОКСАЛІПЛАТІН-ВІСТА | Актавіс Італія С.п.А., Італія | пор. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 50мг | №1 | 1000,00 | 25,56/$ |
II. | ОКСАЛІПЛАТІН-ВІСТА | Актавіс Італія С.п.А., Італія | пор. д/р-ну д/інфуз. у фл. | 100мг | №1 | 2000,00 | 25,56/$ |
II. | ОКСОЛ | Венус Ремедіс Лімітед, Індія | р-н д/ін'єк. по 25мл, 50мл у фл. | 2 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |
II. | СОКСПЛАТ | МАЙЛАН ЛАБОРАТОРІЗ ЛІМІТЕД (OTL), Індія | конц. д/р-ну д/інфуз. по 10мл, 20мл, 40мл у фл | 5 мг/мл | №1 | відсутня у реєстрі ОВЦ |