Гуанфацин (Guanfacine)

Гуанфацин (Guanfacine) [ПМД]

Фармакотерапевтична група: С02АС02 - антигіпертензивні засоби. Антиадренергічні агенти центральної дії. Антагоністи імідазольних рецепторів.

Основна фармакотерапевтична дія: агоніст α2-рецепторів центральної дії, антигіпертензивний засіб завдяки своїй здатності зменшувати симпатичну активність; його агоністичний вплив на периферичні пресинаптичні a2-рецептори може сприяти антигіпертензивному ефекту, однак перш за все гуанфацин має властивість індукувати брадикардію; зменшує вивільнення норадреналіну у центральних та в периферичних синапсах, завдяки чому зменшується загальний периферичний опір і ЧСС; серцевий викид не змінюється, оскільки зменшення ЧСС супроводжується збільшенням ударного об’єму серця; не впливає на регулювання АТ ні у стані спокою, ні під час фізичних навантажень; практично не впливає на швидкість клубочкової фільтрації; зменшує активність реніну плазми, а також рівень норадреналіну у плазмі крові, однак ці ефекти не мають тісного зв’язку зі ступенем антигіпертензивного ефекту; не впливає на обіг допаміну; завдяки своїм фармакологічним властивостям не чинить шкідливого впливу на основне захворювання у пацієнтів з ХОЗЛ, серцевою або нирковою недостатністю, AV блокадою І ст., ЦД, подагрою або гіперліпідемією, які страждають на АГ.

Показання для застосування ЛЗ: АГПМД (особливо есенціальна та реноваскулярна), як правило, у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, якщо відповідь на лікування препаратами першої лінії незадовільна або якщо вони протипоказані.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза 0,5-1 мг 1 р/добу перед сном; якщо терапевтичний ефект незадовільний, дозу можна збільшувати на 1 мг че/з кожні 2-3 тижні до МДД 2-3 мг; залежно від денних змін АТ (підвищення АТ за кілька год до прийому наступної дози) вищевказану добову дозу можна розподілити на два прийоми, однак загальна добова доза не повинна перевищувати 3 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, седативний ефект, запаморочення, запор, помірна брадикардія, сонливість, порушення свідомості, нервозність, збудження, тремор, ортостатична гіпотензія; головний біль, безсоння, слабкість і постуральна гіпотензія, слабкість/астенія, втома, підвищена пітливість, відхилення від норми печінкових ферментів; амнезія, занепокоєння, депресія, парестезії, парез; порушення смаку, дзвін у вухах, кон’юнктивіт, запалення райдужної оболонки, зорові порушення; брадикардія, посилене серцебиття, загрудинний біль, задишка; діарея, утруднене ковтання, нудота, відсутність апетиту, абдомінальний біль; зниження лібідо, імпотенція, нетримання сечі; судоми м’язів, біль у суглобах; дерматит, свербіж, пурпура; риніти.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини; кардіогенний шок, колапс, артеріальна гіпотензія; одночасне застосування з антагоністами α2-адренорецепторів (йохімбін, фентоламін).

Торговельна назва:

| Торговельна назва | Виробник/країна | Форма випуску | Дозування | Кількість в упаковці | Ціна DDD, грн. | Офіційний курс обміну, у.о. | Форма №137/0
--- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | ---
II. | ЕСТУЛІК® | ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина | табл. у бл. | 1мг | №10х2 | відсутня у реєстрі ОВЦ |